Flavopiridol

产品描述

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种有效的ATP竞争性的CDKs抑制剂,能有效抑制cdk1, cdk2, cdk4和cdk6，IC₅₀为~41nM，作用于cdk7时，IC­­₅₀为300 nM. Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol能阻止大多数cdks因其能抑制CDK活化激酶“CAK”，导致其160/161苏氨酸去磷酸化。HN30头颈部鳞癌细胞能抵抗bleomycin 和γ照射诱导的DNA损伤引起的细胞凋亡，而Flavopiridol能诱导其凋亡 ^[1]。Flavopiridol能诱导MCF-7和MDA-MB-468乳腺癌细胞G1期阻塞 ^[2]。Flavopiridol在体外展现了前列腺和中度黑素瘤特异性的抗肿瘤效果，在体内也显示了抗前列腺肿瘤活性 ^[3]。Taxol与flavopiridol联合使用处理SKOV3细胞表现出协同的细胞毒性，并能显著抑制SKOV3细胞移植小鼠肿瘤的生长­­­­ ^[4]。Flavopiridol能抑制肿瘤生长和恶性增殖，并诱导列腺癌干细胞凋亡 ^[5]。Flavopiridol已进入II期临床用于治疗淋巴瘤。
靶点

靶点	CDK1	CDK2	CDK4	CDK6	CDK7
IC50（半数有效浓度）	~ 41 nM [1]	~ 41 nM [1]	~ 41 nM [1]	~ 41 nM [1]	300 nM [1]

Flavopiridol化学特性

Cas No.: 146426-40-6	分子量: 401.84
分子式: C21H20ClNO5	纯度: >99%
同义名: Alvocidib,HMR-1275, L868275,NSC-649890
化学名: 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]chromen-4-one
外观: 黄色固体
溶解: 溶于DMSO (up to 25 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM
质量(mg)	0.4018	2.0092	4.0184	10.0460

Flavopiridol结构式

参考文献

[1] Senderowicz AM. The cell cycle as a target for cancer therapy: basic and clinical findings with the small molecule inhibitors flavopiridol and UCN-01. Oncologist. 3:12-9(2002).
[2] Carlson BA, et al. Flavopiridol induces G1 arrest with inhibition of cyclin-dependent kinase (CDK) 2 and CDK4 in human breast carcinoma cells. Cancer Res. 56(13):2973-8(1996).
[3] Drees M, et al. Flavopiridol (L86-8275): selective antitumor activity in vitro and activity in vivo for prostate carcinoma cells. Clin Cancer Res. 3(2):273-9(1997).
[4] Song Y, et al. Sequential combination of flavopiridol with Taxol synergistically suppresses human ovarian carcinoma growth. Arch Gynecol Obstet. 291(1):143-50(2015).
[5] Soner BC, et al. Induced growth inhibition, cell cycle arrest and apoptosis in CD133+/CD44+ prostate cancer stem cells by flavopiridol. Int J Mol Med. 34(5):1249-56(2014).
Flavopiridol
xy-5203R phospho-ATG4D(Ser467)磷酸化自噬相关蛋白4D抗体
xy-5210R phospho-TEM8 (Tyr382)磷酸化肿瘤血管内皮标志物8抗体
xy-5207R phospho-ATG4A(Ser100)磷酸化自噬相关蛋白4A抗体
xy-5208R phospho-ATG4C(Ser166)磷酸化自噬相关蛋白4C抗体
xy-5206R phospho-ATG16A(Ser213)磷酸化自噬相关蛋白16A抗体
xy-5209R phospho-AKT3 (Ser472)磷酸化蛋白激酶AKT3抗体
xy-5211R phospho-ADRB2 (Ser261)磷酸化肾上腺素能受体β2抗体
xy-5214R phospho-AQP2(Ser261)磷酸化水通道蛋白2抗体
xy-5204R phospho-ATG3 (Tyr18)磷酸化自噬相关蛋白3抗体
xy-4026R ALDOB醛缩酶2抗体
xy-3975R AMY2A胰腺α淀粉酶抗体
xy-7961R ANKRD11锚蛋白重复结构域蛋白11抗体
xy-8440R phospho-c-ABL1+2 (Tyr393+429)磷酸化非受体酪氨酸激酶c-Abl抗体
xy-8449R phospho-ATF2 (Thr53)磷酸化活化复制因子2抗体
xy-5026R AKR1D1醛固酮还原酶家族1成员D1抗体
xy-5027R ARP4肝血管生成素相关蛋白抗体
xy-5028R ABHD5自水解酶结构域5蛋白抗体
xy-5031R ACOT8酰基辅酶A硫酯酶8
xy-5032R Agpat2溶血磷脂酸酰基转移酶β抗体
xy-10084R AFP4bAFP4b蛋白抗体
xy-5036R APOC2载脂蛋白C2抗体
xy-5035R Apolipoprotein A V载脂蛋白A5抗体
xy-5034R APOA2载脂蛋白A2抗体
xy-5033R AGPAT4溶血磷脂酸酰基转移酶D抗体
xy-5039R APOE3载脂蛋白E3抗体
xy-5985R ABI3ABI基因家族2抗体
xy-5983R AARE氧化蛋白质水解酶
xy-2390R Aconitase 2铁调节蛋白2抗体
xy-5106R ALDH1乙醛脱氢酶1型抗体
xy-10082R AFP4aAFP4a蛋白抗体
xy-9296R ARHGAP32Rho GTP酶激活蛋白32抗体
xy-9886R Adropin能量平衡相关蛋白抗体