BIX 02189（MEK5/ERK5 Inhibitor）

产品描述
BIX 02189（MEK5/ERK5 Inhibitor）是一种细胞渗透性良好的、强效的MEK5和ERK5小分子抑制剂，IC₅₀分别是1.5和59 nM。也能抑制CSF1R（FMS）, IC₅₀为46 nM；但是对其他相近的激酶MEK1, MEK2, ERK2和JNK2，无抑制活性，IC₅₀都大于3.7 μM ^[1]。BIX 02189 特异性抑制ERK5磷酸化发生，但不会影响其它MAPKs的磷酸化激活作用。同时，BIX 02189 也减少肌细胞促进因子2（MEF2）的转录活性并钝化乳鼠心肌细胞的肥厚性反应 ^[1-2]。在PC12细胞中，BIX 02189选择性阻断MEK5/ERK5 信号通路并抑制NGF诱导的神经轴突生长^[3]。
靶点

靶点	MEK5	ERK5
IC50（半数有效浓度）	1.5 nM	59 nM [1]

BIX 02189（MEK5/ERK5 Inhibitor）化学特性

Cas No.: 1094614-85-3	M. Wt.: 440.54
Formula: C27H28N4O2	Purity: >98%
Synonym: BIX-02189, BIX02189
Chemical Name: 3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
Appearance: White powder
Solubility: Soluble in DMSO (50 mg/ml) and ethanol (50 mg/ml)
Storage: Store powder at -20 ºC for the stability of three years

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM
质量(mg)	0.4405	2.2027	4.4054	11.0135	22.0270

BIX 02189（MEK5/ERK5 Inhibitor）结构式

参考文献

[1] Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun.377(1):120-5 (2008).

[2] Kimura TE, et al. Targeted deletion of the extracellular signal-regulated protein kinase 5 atten- uates hypertrophic response and promotes pressure overload-induced apoptosis in the heart. Circ Res. 106(5):961-70 (2010).

[3] Obara Y, et al. The Signaling Pathway Leading to Extracellular Signal-Regulated Kinase 5 (ERK5) Activation via G-Proteins and ERK5-Dependent Neurotrophic Effects. Mol Pharmacol. 77(1):10-6 (2010).

BIX 02189（MEK5/ERK5 Inhibitor）
xy-11680R BACE2β淀粉样前体蛋白裂解酶2抗体
xy-11808R BHLHB5螺旋一环一螺旋蛋白5抗体
xy-11809R BPNT1二磷酸3核苷酸酶抗体
xy-11810R BRSK2脑蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶29抗体
xy-11811R BRWD3智力发育调节相关蛋白BRWD3抗体
xy-11813R BTD生物素酶抗体
xy-7097R BifBax相互作用因子1抗体
xy-6882R BRF2表皮生长因子反应蛋白2抗体
xy-7079R Bax betaBCL2相关X蛋白抗体
xy-7584R Bcl 2 like 13 proteinBcl2样凋亡蛋白13抗体
xy-7585R BCL2 like 14Bcl2样凋亡蛋白14抗体
xy-7587R Bcl2 modifying factorBcl2蛋白修饰因子抗体
xy-7076R BMP11骨形态发生蛋白11抗体
xy-7582R BCL2L15BCL2样15促凋亡蛋白抗体
xy-6292R Bone Alkaline Phosphatase骨碱性磷酸酶抗体
xy-9687R Phospho-BLNK(Tyr84)磷酸化T淋巴细胞连接蛋白抗体
xy-9688R Phospho-BLNK(Tyr189)磷酸化T淋巴细胞连接蛋白抗体
xy-5144R proBNP脑纳素前体抗体
xy-5145R proBNP脑纳素前体抗体
xy-6023R BST1骨髓基质干细胞抗原1抗体
xy-3055R Phospho-Btk (Ser180)磷酸化蛋白酪氨酸激酶ATK抗体
xy-3069R Phospho-BTK (Tyr223)磷酸化蛋白酪氨酸激酶ATK抗体
xy-3040R Phospho-Bad (Ser112)磷酸化相关死亡促进因子抗体
xy-3058R phospho-Bim (Ser55)磷酸化细胞死亡调解子抗体
xy-3059R phospho-Bim (Ser69)磷酸化细胞死亡调解子抗体
xy-5134R BAG2Bcl-2结合抑凋亡蛋白2抗体
xym-0107M beta-Amyloid (1-42)β淀粉样肽1-42抗体
xy-12960R phospho-beta Adducin (Ser713)磷酸化内收蛋白抗体
xy-4941R CD274程序性死亡配体1抗体
xy-10159R B7-H1/PD-L1/CD274程序性死亡配体1抗体
xy-0107M beta-Amyloid (1-42)β淀粉样肽（1-42）抗体
xym-4713M beta-Amyloid (1-42)β淀粉样肽（1-42）单克隆抗体
xy-12440R ABCB11胆汁酸盐输出泵/ATP结合盒转运蛋白11抗体