Bafetinib

产品描述

Bafetinib (INNO-406, NS-187)是一种有效的BCR-ABL和Lyn抑制剂，其IC₅₀分别为5.8 nM和19 nM。Bafetinib对T315I 突变型Bcr-Abl的磷酸化没有抑制作用，高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用 ^[1]。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株（M244V，G250E，Q252H，Y253F，E255K，M351T和H396P）增殖，但对T315I突变株无抑制作用^[2]。Bafetinib能促进细胞自噬，并能诱导BCR-ABL⁺慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡^[3]。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。

靶点

Bafetinib化学特性

Bafetinib储存液配制

参考文献

[1] Kimura S, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood. 106(12):3948-54(2005).

[2] Niwa T, et al. NS-187 (INNO-406), a Bcr-Abl/Lyn Dual Tyrosine Kinase Inhibitor. Analytical Chemistry Insights. 2:93-106(2007).

[3] Kamitsuji, et al. The Bcr-Abl kinase inhibitor INNO-406 induces autophagy and different modes of cell death execution in Bcr-Abl-positive leukemias. Cell Death Differ. 15(11):1712-22(2008).

Bafetinib
xy-3273R Phospho-Met (Tyr1349)磷酸化肝细胞生长因子受体(原癌基因)抗体
xy-2911R MEK6丝裂原活化蛋白激酶MKK6抗体
xy-3274R Phospho-MKK3(Ser218) + MKK6(Ser207) 磷酸化丝裂原活化蛋白激酶MKK3/6抗体
xy-3275R Phospho-MEK6 (Ser207)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶MKK6抗体
xy-1761R MDC嗜酸粒细胞趋化蛋白22抗体
xy-1759R Met Enkephalin甲硫氨酸脑啡肽抗体
xy-2129R Morphine抗体
xy-2099R MMP-9基质金属蛋白酶9抗体
xy-1882R MRas原癌基因M-ras抗体
xy-1955R MCP1单核细胞趋化蛋白1抗体
xy-2029R Morphine抗体
xy-1676R MG鸡毒支原体抗体
xy-8520R MtTF1线粒体转录因子1抗体
xy-1595R MAD1有丝分裂抑制缺陷蛋白1抗体
xy-9344R MARCH10膜相关环指蛋白10抗体
xy-6863R MALT1粘膜相关淋巴组织淋巴瘤转运蛋白1抗体
xy-0642R MAdCAM-1粘膜血管定居因子抗体
xy-0792R Maspin抑癌基因抗体
xy-0671R MCK10神经上皮酪氨酸激酶/乳腺癌激酶10抗体
xy-0832R MICAMHC I类链相关蛋白A/组织相容性复合物MHCIa抗体
xy-0762R Midnolin中脑核仁蛋白抗体
xy-1044R MIF巨噬细胞移动抑制因子抗体
xy-1045R CCL3巨噬细胞炎症因子1α抗体 MIP-1α
xy-1150R muscarinic Acetylcholine Receptor 1毒蕈碱型乙酰胆碱受体M1抗体
xy-0257R MAG髓鞘相关糖蛋白a/b抗体
xy-1041R MEK1 + MEK2丝裂原活化蛋白激酶激酶1抗体
xy-0223R MEK2丝裂原活化蛋白激酶激酶2抗体
xy-0531R Matriptase蛋白裂解酶（一种新的癌基因）抗体
xy-0380R MBP髓鞘碱性蛋白/磷脂碱性蛋白抗体
xy-0051R MelanA黑色素瘤相关抗原/黑色素-A抗体
xy-1101R MCP1单核细胞趋化蛋白1抗体
xy-1042R MCSF巨噬细胞克隆刺激因子抗体
xy-1043R MDM2双微体2癌基因抗体
xy-0815R Megsin丝氨酸蛋白酶抑制剂B7抗体