Flavopiridol hydrochloride

产品描述

Flavopiridol hydrochloride 是Flavopiridol 的盐酸盐形式。Flavopiridol (Alvocidib) 是一种有效的ATP竞争性的CDKs抑制剂,能有效抑制cdk1, cdk2, cdk4和cdk6，IC₅₀为~41nM，作用于cdk7时，IC­­₅₀为300 nM. Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol能阻止大多数cdks因其能抑制CDK活化激酶“CAK”，导致其160/161苏氨酸去磷酸化。HN30头颈部鳞癌细胞能抵抗bleomycin 和γ照射诱导的DNA损伤引起的细胞凋亡，而Flavopiridol能诱导其凋亡 ^[1]。Flavopiridol能诱导MCF-7和MDA-MB-468乳腺癌细胞G1期阻塞 ^[2]。Flavopiridol在体外展现了前列腺和中度黑素瘤特异性的抗肿瘤效果，在体内也显示了抗前列腺肿瘤活性 ^[3]。Taxol与flavopiridol联合使用处理SKOV3细胞表现出协同的细胞毒性，并能显著抑制SKOV3细胞移植小鼠肿瘤的生长­­­­ ^[4]。Flavopiridol能抑制肿瘤生长和恶性增殖，并诱导列腺癌干细胞凋亡 ^[5]。Flavopiridol已进入II期临床用于治疗淋巴瘤。

靶点

靶点	CDK1	CDK2	CDK4	CDK6	CDK7
IC50（半数有效浓度）	~ 41 nM [1]	~ 41 nM [1]	~ 41 nM [1]	~ 41 nM [1]	300 nM [1]

Flavopiridol hydrochloride化学特性

Cas No.: 131740-09-5	分子量: 438.3
分子式: C21H20ClNO5.HCl	纯度: >99%
同义名: Alvocidib hydrochloride
化学名: 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-4H-chromen-4-one hydrochloride
外观: 亮黄色粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.4383	2.1915	4.3830	10.9575	21.9150	43.8300

Flavopiridol hydrochloride结构式

参考文献

[1] Senderowicz AM. The cell cycle as a target for cancer therapy: basic and clinical findings with the small molecule inhibitors flavopiridol and UCN-01. Oncologist. 3:12-9(2002).
[2] Carlson BA, et al. Flavopiridol induces G1 arrest with inhibition of cyclin-dependent kinase (CDK) 2 and CDK4 in human breast carcinoma cells. Cancer Res. 56(13):2973-8(1996).
[3] Drees M, et al. Flavopiridol (L86-8275): selective antitumor activity in vitro and activity in vivo for prostate carcinoma cells. Clin Cancer Res. 3(2):273-9(1997).
[4] Song Y, et al. Sequential combination of flavopiridol with Taxol synergistically suppresses human ovarian carcinoma growth. Arch Gynecol Obstet. 291(1):143-50(2015).
[5] Soner BC, et al. Induced growth inhibition, cell cycle arrest and apoptosis in CD133+/CD44+ prostate cancer stem cells by flavopiridol. Int J Mol Med. 34(5):1249-56(2014).
Flavopiridol hydrochloride
xy-12517R Argonaute 3真核翻译起始因子2C3抗体
xy-12518R Argonaute 4真核翻译起始因子2C4抗体
xy-12519R ARHGAP15Rho GTP酶激活蛋白15抗体
xy-12520R ARID1B抑癌基因结合蛋白ARID1B抗体
xy-12521R ARIH2E3连接酶蛋白ARIH2抗体
xy-12522R ARFL1ADP核糖基化样因子1抗体
xy-12523R ARL4ADP核糖基化因子样蛋白4抗体
xy-12524R ARP2肌动蛋白相关蛋白2/3抗体
xy-12527R ARPC2肌动蛋白相关蛋白2/3亚型2抗体
xy-12528R ARPC4肌动蛋白相关蛋白2/3亚型4抗体
xy-12530R ARSI芳香基硫酸酯酶家族蛋白1抗体
xy-12531R ART1肿瘤抑制相关蛋白PHEMX抗体
xy-12532R ARVCF精神分裂症与犰狳重复基因抗体
xy-10162R ALDH1乙醛脱氢酶1型抗体
xy-12954R phospho-Acetyl Coenzyme A Carboxylase alpha (Ser80)磷酸化乙酰辅酶A羧化酶抗体
xy-12955R phospho-Acetyl Coenzyme A Carboxylase alpha (Ser1263)磷酸化乙酰辅酶A羧化酶抗体
xy-12956R phospho-ABCA1 (Ser2054)磷酸化腺苷三磷酸结合盒转运体A1抗体
xy-12957R phospho-Aconitase 1 (Ser138)磷酸化铁调节蛋白1抗体
xy-12958R phospho-Aconitase 1 (Ser711)磷酸化铁调节蛋白1抗体
xy-12952R phospho-Acetyl Coenzyme A Carboxylase beta (Ser220)磷酸化乙酰辅酶A羧化酶抗体
xy-8997R Annexin VI膜粘连蛋白6抗体
xy-9401R ANKRD42锚蛋白重复结构域蛋白42抗体
xy-7738R Anillin胞环蛋白肌动蛋白结合蛋白抗体
xy-7697R Adenovirus 5 E1A binding protein腺病毒5结合蛋白BS69抗体(骨形态发生蛋白受体相关分子1)
xy-2314R APOA1载脂蛋白A1抗体
xy-4007R ATG16L自噬相关蛋白16A抗体
xy-5201R phospho-ATG4D(Ser15)磷酸化自噬相关蛋白4D抗体
xy-5196R Phospho-ATG4C(Ser451)磷酸化自噬相关蛋白4C抗体
xy-5197R phospho-ATG7(Ser95)磷酸化自噬相关蛋白7抗体
xy-5198R phospho-ATG16A(Ser287)磷酸化自噬相关蛋白16A抗体
xy-5199R phospho-ATG9A(Ser735)磷酸化自噬相关蛋白9A抗体
xy-5202R phospho-ATG4D(Ser341)磷酸化自噬相关蛋白4D抗体