Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂,对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成。
JH-II-127一种口服有效的,具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
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