Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成。产品图
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Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyr

etin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成。
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    • 英文名：

      Tafamidis

    • 库存：

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    • 供应商：

      杭州昊鑫生物

    • CAS号：

      594839-88-0

    • 规格：

      5mg

    Tafamidis (Synonyms: 氯苯唑酸)

    Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成。
    产品细节图片1
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    产品细节图片2产品细节图片3
    生物活性

    Tafamidis is a potent and selective transthyretin (TTR) stabilizer, shows comparable potency and efficacy to the mutumant homotetramers V30M-TTR, V122I-TTR and wild type WT-TTR, with EC50s of 2.7-3.2 μM. Tafamidis inhibits amyloidogenesis[1].
    IC50 & Target

    EC50: 2.7-3.2 μM (TTR)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Tafamidis binds selectively and with negative cooperativity (Kds ∼2 nM and ∼200 nM) to the two normally unoccupied thyroxine-binding sites of the tetramer, and kinetically stabilizes TTR[1].
    Tafamidis (0-7.2 μM) dose-dependently inhibits WT-TTR amyloidogenesis after treatment for 72 hours at a pH of 4.4-4.5[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT02217813 Pfizer Healthy Volunteers October 2014 Phase 1
    NCT03662191 Pfizer Healthy Volunteers September 28, 2018 Phase 1
    NCT05560555 Pfizer Hereditary Transthyretin Amyloidosis (ATTRv)|Polyneuropathy September 30, 2022
    分子量

    308.12
    性状

    Solid
    Formula

    C14H7Cl2NO3
    CAS 号

    594839-88-0
    中文名称

    氯苯唑酸
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : 37.5 mg/mL (121.71 mM; Need ultrasonic)


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.2455 mL 16.2274 mL 32.4549 mL
    5 mM 0.6491 mL 3.2455 mL 6.4910 mL
    10 mM 0.3245 mL 1.6227 mL 3.2455 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (8.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    • 2.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (8.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    • 3.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); Clear solution

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