BIBF 1120（VEGFR1/2/3 Inhibitor

BIBF 1120（VEGFR1/2/3 Inhibitor）产品描述
BIBF 1120是一种可口服的，有效的多靶点血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC₅₀分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM^[1]。在内皮细胞、平滑肌细胞及周皮细胞中进行体外的研究显示，BIBF 1120抑制了构成血管壁的细胞的生长。体内实验证明，BIBF 1120降低了肿瘤中的血管数量和密度，导致了肿瘤的收缩^[1][2]。另外，BIBF 1120对现有化疗药物耐药的细胞的生长有抑制作用，这提示了BIBF 1120可以用于治疗对现有一线化疗药物不反应肿瘤病人或者直接替代这些一线治疗药物^[3]。目前，BIBF 1120正处于宫颈肿瘤临床二期和特发性肺纤维化临床三期的研究，并得到了FDA的批准。
靶点

Targets	VEGFR1/2/3	FGFR1/2/3	PDGFRα/β
IC50	34 nM/13 nM/13 nM	69 nM/37 nM/108 nM	59 nM/65 nM [1]

BIBF 1120（VEGFR1/2/3 Inhibitor）化学特性

Cas No.: 656247-17-5	M. Wt.: 539.62
Formula: C31H33N5O4	Purity: ≥99%
Synonym: Nintedanib, BIBF1120, BIBF-1120.
Chemical Name: (Z)-methyl3-((4-(N-methyl-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamido)phenylamino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate
Appearance:
Solubility: Soluble in DMSO (6 mg/ml)
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years.

BIBF 1120（VEGFR1/2/3 Inhibitor） 结构式



Reference
[1] Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res. 68(12):4774-82(2008).
[2] Hilberg F, et al., BIBF1120 a novel, small molecule triple angiokinase inhibitor: profiling as a clinical candidate for cancer therapy. European Journal of Cancer Supplements. 2 (50)(2004).
[3] Xiang QF, et al. Effect of BIBF 1120 on reversal of ABCB1-mediated multidrug resistance. Cell Oncol (Dordr). ;34(1):33-44(2011).
BIBF 1120（VEGFR1/2/3 Inhibitor）
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