Nintedanib, Ethanesulfonate sa

产品描述
Nintedanib, Ethanesulfonate salt（VEGFR1/2/3 Inhibitor）, Ethanesulfonate salt是Nintedanib的乙磺酸酯盐，是一种可口服的，有效的多靶点血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC₅₀分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM^[1]。在内皮细胞、平滑肌细胞及周皮细胞中进行体外的研究显示，BIBF 1120抑制了构成血管壁的细胞的生长。体内实验证明，BIBF 1120降低了肿瘤中的血管数量和密度，导致了肿瘤的收缩^[1][2]。另外，BIBF 1120对现有化疗药物耐药的细胞的生长有抑制作用，这提示了BIBF 1120可以用于治疗对现有一线化疗药物不反应肿瘤病人或者直接替代这些一线治疗药物^[3]。目前，BIBF 1120正处于宫颈肿瘤临床二期和特发性肺纤维化临床三期的研究，并得到了FDA的批准。
靶点

Targets	VEGFR1/2/3	FGFR1/2/3	PDGFRα/β
IC50	34 nM/13 nM/13 nM	69 nM/37 nM/108 nM	59 nM/65 nM [1]

Nintedanib, Ethanesulfonate salt（VEGFR1/2/3 Inhibitor）化学特性

Cas No.: 656247-18-6	M. Wt.: 649.76
Formula: C31H33N5O4.C2H6O3S	Purity: ≥99%
Synonym: BIBF1120 Esylate, Intedanib Esylate, Vargatef®.
Chemical Name: (3Z)-2,3-Dihydro-3-[[[4-[methyl[2-(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]amino]phenyl]amino]phenylmethylene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxylic acid methyl ester ethanesulfonate
Appearance:
Solubility: Soluble in DMSO (6 mg/ml)
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years.

Nintedanib, Ethanesulfonate salt（VEGFR1/2/3 Inhibitor）结构式

Reference
[1] Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res. 68(12):4774-82(2008).
[2] Hilberg F, et al., BIBF1120 a novel, small molecule triple angiokinase inhibitor: profiling as a clinical candidate for cancer therapy. European Journal of Cancer Supplements. 2 (50)(2004).
[3] Xiang QF, et al. Effect of BIBF 1120 on reversal of ABCB1-mediated multidrug resistance. Cell Oncol (Dordr). ;34(1):33-44(2011).
Nintedanib, Ethanesulfonate salt（VEGFR1/2/3 Inhibitor）
xy10128 小鼠网织细胞肉瘤 M5076细胞
xy10129 小鼠饲养层上皮细胞,HPT-8细胞
xy10130 小鼠树突状细胞肉瘤细胞,DCS细胞
xy10131 小鼠树突状细胞,DC2.4细胞,
xy10132 小鼠视网膜神经节细胞株细胞,RGC-5细胞
xy10133 小鼠肾足细胞,Mouse podocyte细胞
xy10134 小鼠肾小球系膜细胞,SV40 MES13细胞,
xy10135 小鼠肾小球系膜细胞,MES-13细胞
xy10136 小鼠肾腺癌细胞,RAG细胞,
xy10137 小鼠肾系膜细胞,MC53细胞
xy10138 小鼠肾上腺皮质瘤细胞,Y1细胞,
xy10139 小鼠肾集合管细胞(SV40转化) M-1细胞
xy10140 小鼠肾癌细胞株 RuCa细胞
xy10141 小鼠肾癌细胞,Kert-3细胞
xy10142 小鼠神经细胞瘤与大鼠神经胶质瘤之融合细胞,NG108-15 [ 108CC15 ]细胞
xy10143 小鼠神经母细胞瘤细胞与大鼠胶质瘤细胞之融合细胞,NG108-15细胞
xy10144 小鼠神经胶质瘤细胞,G422细胞
xy10145 小鼠软骨细胞,ATDC-5-EGFP细胞
xy10146 小鼠乳腺肿瘤细胞,C127细胞,
xy10147 小鼠乳腺癌细胞株 EMT-6细胞
xy10148 小鼠乳腺癌细胞,MA891细胞
xy10149 小鼠乳腺癌细胞,CCC-Ca761-03细胞
xy10150 小鼠乳腺癌细胞,4T1细胞
xy10151 小鼠乳腺癌高转移细胞,MA-891细胞
xy10152 小鼠乳腺 EMT6细胞
xy10153 小鼠乳癌細胞 4T1细胞
xy10154 小鼠肉瘤 S37细胞
xy10155 小鼠前列腺癌细胞,RM-1细胞,
xy10156 小鼠前成骨细胞,MC-3T3细胞
xy10157 小鼠皮下结缔组织细胞,L Wnt-3A细胞,
xy10158 小鼠皮下结缔组织细胞,A9细胞
xy10159 小鼠皮肤细胞,JB6-C41细胞
xy10160 小鼠皮肤细胞,JB6-C30细胞
xy10161 小鼠皮肤黑色素瘤细胞,B16-F10细胞,
xy10162 小鼠胚胎纤维细胞,STO细胞
xy10163 小鼠胚胎细胞,NIH/3T3细胞,
xy10164 小鼠胚胎肝细胞,BNL CL.2细胞,
xy10165 小鼠胚胎干细胞瘤细胞,P19细胞
xy10166 小鼠胚胎干细胞,CmESCs-11细胞
xy10167 小鼠胚胎成纤维细胞(前脂肪) NIH-3T3-L1细胞,
xy10168 小鼠胚胎成纤维细胞,T6-Swiss albino细胞