Tivozanib（VEGFR inhibitor）

Tivozanib（VEGFR inhibitor）产品描述：
Tivozanib 也称作AV-951，VEGF受体的选择性抑制剂，其IC50值分别为30 nM（VEGFR-1）, 6.5 nM（VEGFR-2）和15 nM（VEGFR-3）。高浓度的tivozanib（>0.3 nM）可以抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中MAPKs的磷酸化，对于ERK1和ERK2的IC50 值分别为0.13和0.18 nM，但是，对于bFGF依赖的和EGF依赖的MAPKs磷酸化作用很小或几乎没有作用。Tivozanib 阻止VEGF依赖的有丝分裂原蛋白活化激酶的激活和内皮细胞的增殖。另外，可以抑制VEGF介导的人脐静脉内皮细胞的迁移。同时，在许多人移植瘤中表现出抗肿瘤活性，如肺，乳腺，结肠，卵巢，胰腺和前列腺癌[1]。在II期临床试验中，用tivozanib作为单一药物治疗患有晚期肾细胞癌的病人，发现总反应率为25%，中位无疾病进展生存期（PFS）为11.8月。最常见的副作用为高血压和发声困难[2]。对晚期肾细胞癌的III期临床结果表明，与sorafenib 相比，用tivozanib治疗的病人其中位PFS提高30%或3个月[3]。


Tivozanib（VEGFR inhibitor）基本特性：
CAS号：475108-18-0， 分子式：C22H19ClN4O5， 分子量：454.86

溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液(5mg/ml)，需加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Tivozanib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。


Tivozanib（VEGFR inhibitor）应用实例（仅作参考）：
1）为检测tivozanib的作用，用0.2mg/kg tivozanib 处理后，A549肿瘤内皮VEGFR-2磷酸化明显降低。给无胸腺移植瘤大鼠每天口服不同浓度的tivozanib（0.04, 0.2,1.0mg/kg），7天后，CD31阳性细胞数量减少，分别减少15.7%，20.7%，78.2%。为检测tivozanib对肿瘤血管通透性的作用及抗肿瘤活性，给大鼠口服0.2或1.0mg/kg tivozanib，明显抑制肿瘤生长。另外，0.2 mg/kg tivozanib处理13天后，肿瘤边缘Ktrans值显著降低（45%），用1.0 mg/kg tivozanib分别处理2天或13天后，Ktrans值分别降低55%和61%[1]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Tivozanib（VEGFR inhibitor）
xyL924Hu 信号素5A(SEMA5A)检测试剂盒 检测范围
xyM011Hu 肽酶D(PEPD)检测试剂盒 检测范围
xyM070Hu 过氧蛋白同源物(PXDN)检测试剂盒 检测范围
xyM277Hu 睾素2(TIC2)检测试剂盒 检测范围
xyM410Hu 双解丝蛋白1(TWF1)检测试剂盒 检测范围
xyM635Hu 牙骨质蛋白1(CEMP1)检测试剂盒 检测范围
xyM802Hu Juxtanodin蛋白(JN)检测试剂盒 检测范围
xyN221Hu Dermokine蛋白(DMKN)检测试剂盒 检测范围
xyQ200Hu 二氢二醇脱氢酶2(DDH2)检测试剂盒 检测范围
xyQ336Hu 信号素4B(SEMA4B)检测试剂盒 检测范围
xyQ483Hu 防御素β126(DEFβ126)检测试剂盒 检测范围
xyQ485Hu 钙黏蛋白26(CDH26)检测试剂盒 检测范围
xyQ656Hu 防御素β124(DEFβ124)检测试剂盒 检测范围
xyQ660Hu 防御素β131(DEFβ131)检测试剂盒 检测范围
xyS085Hu 血管紧张素1-7(Ang1-7)检测试剂盒 检测范围
xyS270Hu YY肽3(PYY3)检测试剂盒 检测范围
xyS952Hu NADH脱氢酶5(ND5)检测试剂盒 检测范围
xyT844Hu 血管紧张素1-9(Ang1-9)检测试剂盒 检测范围
xyA179Hu 干扰素α2(IFNα2)检测试剂盒 检测范围
xyA200Hu 核糖核酸酶H(RNASEH)检测试剂盒 检测范围
xyA238Hu 酪胺酸酶(TYR)检测试剂盒 检测范围
xyA340Hu 蛛毒素受体3(LPHN3)检测试剂盒 检测范围
xyA425Hu 突触素(SYP)检测试剂盒 检测范围
xyA444Hu 桥粒芯糖蛋白3(DSG3)检测试剂盒 检测范围
xyA464Hu 盐皮质激素受体(MR)检测试剂盒 检测范围
xyA488Hu 角蛋白5(KRT5)检测试剂盒 检测范围
xyA556Hu 角蛋白7(KRT7)检测试剂盒 检测范围
xyA792Hu 拓扑异构酶Ⅱ(TOP2)检测试剂盒 检测范围
xyA944Hu 岩藻糖基转移酶3(FUT3)检测试剂盒 检测范围
xyB059Hu 岩藻糖基转移酶4(FUT4)检测试剂盒 检测范围
xyB182Hu 滑行蛋白α(TXLNα)检测试剂盒 检测范围
xyB228Hu 整合素α2(ITGα2)检测试剂盒 检测范围
xyB285Hu 整合素α6(ITGα6)检测试剂盒 检测范围
xyB313Hu 整合素α1(ITGα1)检测试剂盒 检测范围
xyB440Hu 整合素β4(ITGβ4)检测试剂盒 检测范围
xyB608Hu 核受体亚家族3C组成员1(NR3C1)检测试剂盒 检测范围
xyB678Hu 淋巴细胞抗原9(LY9)检测试剂盒 检测范围
xyB853Hu 基质金属蛋白酶19(MMP19)检测试剂盒 检测范围
xyB905Hu 白介素7受体(IL7R)检测试剂盒 检测范围
xyB952Hu 组蛋白乙酰基转移酶1(HAT1)检测试剂盒 检测范围
xyC048Hu 磷脂酶B(PLB)检测试剂盒 检测范围
xyC049Hu 磷脂酶D(PLD)检测试剂盒 检测范围
xyC077Hu 层黏连蛋白α4(LAMα4)检测试剂盒 检测范围