ICG-001（β-catenin/CBP Inhibito

产品描述

ICG-001（β-catenin/CBP Inhibitor）是一种细胞渗透性良好的，强效的小分子化合物，选择性拮抗β-catenin/TCF介导的转录活性。ICG-001特异性结合于CREB结合蛋白（CBP），IC₅₀为3 μM，不会与其相关的转录共激活子p300结合，从而阻断β-catenin/CBP蛋白间的相互作用。ICG-001选择性诱导转化细胞（并非正常细胞）发生凋亡，抑制结肠癌肿瘤细胞的体外增殖，以及在Min小鼠或者裸鼠的结肠癌移植瘤动物模型中，有效抑制肿瘤生长^[1]。ICG-001 (5 mg/kg/day)博来霉素（bleomycin）会诱使小鼠产生肺纤维化现象。通过同时给药和博来霉素能预防纤维化发生。而在博来霉素诱导后注射ICG-001不仅可以改善甚至逆转博来霉素诱导的肺纤维化，并显著提高存活率 ^[2]。通过抑制TCF/β-catenin/CBP介导的转录活性，ICG-001 可以缓解PS-1突变（L286V）引起的神经细胞分化和轴突生长上的缺陷 ^[3]。
靶点

靶点	CBP
IC50（半数抑制浓度）	3 μM [1]

ICG-001（β-catenin/CBP Inhibitor）化学特性

Cas No.: 780757-88-2	M. Wt.: 548.63
Formula: C33H32N4O4	Purity: >98%
Synonym: ICG001, ICG 001
Chemical Name: (6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7- dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
Appearance: White to off-white solid
Solubility: Soluble in DMSO (100 mM) and ethanol (50 mM)
Storage：Store solid at -20 ºC for the stability of two years

储存液配制

储存液（1 ml DMSO）	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM
质量（mg）	0.5486	2.7432	5.4863	13.7158	27.4315

ICG-001（β-catenin/CBP Inhibitor）结构式

参考文献

[1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 101(34): 12682-7 (2004).
[2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 107(32):14309-14 (2010).

[3] Teo JL, et al. Specific inhibition of CBP/beta-catenin interaction rescues defects in neuronal differentiation caused by a presenilin-1 mutation. Proc Natl Acad Sci U S A. 102(34):12171-6 (2005).

ICG-001（β-catenin/CBP Inhibitor）
xy11302 绿色荧光蛋白标记人胃癌细胞,MGC803-GFP细胞
xy11303 绿色木霉
xy11304 绿脓假单胞菌(绿脓杆菌)
xy11305 绿猴肾细胞,Vero细胞
xy11306 绿猴猴脉络膜-视网膜(内皮)细胞,RF/6A细胞
xy11307 绿猴恒河猴肾细胞,LLC-MK2细胞
xy11308 鲁氏接合酵母
xy11309 流感嗜血杆菌
xy11310 鳞癌VX-2(兔模型)
xy11311 淋病柰瑟氏菌
xy11312 淋巴细胞白血病细胞,A3细胞
xy11313 淋巴瘤细胞,YAC-1细胞
xy11314 淋巴瘤细胞,Raji人Burkitt's细胞
xy11315 淋巴瘤细胞,P388D1细胞
xy11316 淋巴瘤细胞,EL4细胞
xy11317 淋巴瘤细胞,EL4. IL-2细胞
xy11318 裂殖壶菌
xy11319 亮白曲霉
xy11320 两歧双歧杆菌
xy11321 痢疾志贺氏菌
xy11322 蛎灰链霉菌
xy11323 鲤鱼尾鳍细胞
xy11324 里氏木霉
xy11325 酪丁酸梭菌
xy11326 蜡样芽孢杆菌
xy11327 蜡蚧轮枝孢菌
xy11328 昆明链霉菌
xy11329 昆虫细胞系 SF-9细胞
xy11330 昆虫细胞系 Sf-21细胞
xy11331 宽圆羊肚菌
xy11332 枯草芽孢杆菌黑色变种
xy11333 枯草芽孢杆菌
xy11334 扣囊内孢霉
xy11335 口腔鳞状细胞癌细胞,HN13细胞
xy11336 口腔表皮样癌细胞,KB细胞
xy11337 孔雀石绿链霉菌
xy11338 空肠弯曲菌
xy11339 空肠弯曲杆菌
xy11340 克柔念珠菌
xy11341 克柔假丝酵母菌
xy11342 克雷伯肺炎杆菌
xy11343 抗生链霉菌