ICG-001

产品描述

ICG-001是一种细胞渗透性良好的，强效的小分子化合物，选择性拮抗β-catenin/TCF介导的转录活性。ICG-001特异性结合于CREB结合蛋白（CBP），IC₅₀为3 μM，不会与其相关的转录共激活子p300结合，从而阻断β-catenin/CBP蛋白间的相互作用。ICG-001选择性诱导转化细胞（并非正常细胞）发生凋亡，抑制结肠癌肿瘤细胞的体外增殖，以及在Min小鼠或者裸鼠的结肠癌移植瘤动物模型中，有效抑制肿瘤生长^[1]。ICG-001 (5 mg/kg/day)博来霉素（bleomycin）会诱使小鼠产生肺纤维化现象。通过同时给药和博来霉素能预防纤维化发生。而在博来霉素诱导后注射ICG-001不仅可以改善甚至逆转博来霉素诱导的肺纤维化，并显著提高存活率 ^[2]。通过抑制TCF/β-catenin/CBP介导的转录活性，ICG-001 可以缓解PS-1突变（L286V）引起的神经细胞分化和轴突生长上的缺陷 ^[3]。
靶点

靶点	CBP
IC50（半数抑制浓度）	3 μM [1]

ICG-001化学特性

Cas No.: 780757-88-2	M. Wt.: 548.63
Formula: C33H32N4O4	Purity: >98%
Synonym: ICG001, ICG 001
Chemical Name: (6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7- dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
Appearance: White to off-white solid
Solubility: Soluble in DMSO (100 mM) and ethanol (50 mM)
Storage：Store solid at -20 ºC for the stability of two years

储存液配制

储存液（1 ml DMSO）	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM
质量（mg）	0.5486	2.7432	5.4863	13.7158	27.4315

ICG-001结构式

参考文献

[1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 101(34): 12682-7 (2004).
[2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 107(32):14309-14 (2010).

[3] Teo JL, et al. Specific inhibition of CBP/beta-catenin interaction rescues defects in neuronal differentiation caused by a presenilin-1 mutation. Proc Natl Acad Sci U S A. 102(34):12171-6 (2005).

ICG-001
xy11420 恒河猴肾细胞,LLC-MK2细胞
xy11421 恒河猴肾细胞,LLC-MK2细胞
xy11422 恒河猴胚肾细胞,FRhK-4细胞
xy11423 恒河猴胚肾细胞,FRhK-4细胞
xy11424 黑色素瘤细胞,B16细胞
xy11425 黑曲霉
xy11426 褐鼠胰岛素瘤上皮细胞,RIN-m细胞,
xy11427 褐球固氮菌
xy11428 和元菌种与细胞
xy11429 汉逊德巴利酵母
xy11430 海枣曲霉
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xy11433 鲑鱼胚胎细胞,RTG细胞
xy11434 鲑鱼胚胎细胞,CHSE细胞
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xy11440 骨髓瘤细胞,P3X63Ag8.653细胞
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xy11442 骨髓瘤细胞,FO细胞
xy11443 骨肉瘤细胞,U-2 OS细胞
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xy11445 骨肉瘤细胞,MG-63细胞
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xy11447 构巢曲霉
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xy11449 狗肾细胞,Super Tube细胞
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xy11452 狗肾细胞,MDCK (NBL-2)细胞
xy11453 狗肾上皮细胞,MDCK-EGFP-puro细胞
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xy11457 宫颈癌细胞,HeLa 229)细胞
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xy11460 睾丸酮丛毛单胞菌
xy11461 睾丸间质细胞瘤细胞,MLTC-1细胞
xy11462 高转移人肝癌细胞,MHCC97-H细胞,