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ICG-001

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  • 2025年07月14日
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    • 英文名

      ICG-001

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      1

    • 供应商

      上海信裕

    产品描述

    ICG-001是一种细胞渗透性良好的,强效的小分子化合物,选择性拮抗β-catenin/TCF介导的转录活性。ICG-001特异性结合于CREB结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,不会与其相关的转录共激活子p300结合,从而阻断β-catenin/CBP蛋白间的相互作用。ICG-001选择性诱导转化细胞(并非正常细胞)发生凋亡,抑制结肠癌肿瘤细胞的体外增殖,以及在Min小鼠或者裸鼠的结肠癌移植瘤动物模型中,有效抑制肿瘤生长[1]。ICG-001 (5 mg/kg/day)博来霉素(bleomycin)会诱使小鼠产生肺纤维化现象。通过同时给药和博来霉素能预防纤维化发生。而在博来霉素诱导后注射ICG-001不仅可以改善甚至逆转博来霉素诱导的肺纤维化,并显著提高存活率 [2]。通过抑制TCF/β-catenin/CBP介导的转录活性,ICG-001 可以缓解PS-1突变(L286V)引起的神经细胞分化和轴突生长上的缺陷 [3]
    靶点
    靶点 CBP
    IC50(半数抑制浓度) 3 μM [1]
    ICG-001化学特性
    Cas No.: 780757-88-2 M. Wt.: 548.63
    Formula: C33H32N4O4 Purity: >98%

    Synonym: ICG001, ICG 001

    Chemical Name: (6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7- dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide

    Appearance: White to off-white solid

    Solubility: Soluble in DMSO (100 mM) and ethanol (50 mM)
    StorageStore solid at -20 ºC for the stability of two years

    储存液配制

    储存液(1 ml DMSO) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM
    质量(mg) 0.5486 2.7432 5.4863 13.7158 27.4315

    ICG-001结构式

    产品细节图片1

    参考文献

    [1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 101(34): 12682-7 (2004).
    [2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 107(32):14309-14 (2010).

    [3] Teo JL, et al. Specific inhibition of CBP/beta-catenin interaction rescues defects in neuronal differentiation caused by a presenilin-1 mutation. Proc Natl Acad Sci U S A. 102(34):12171-6 (2005).

    ICG-001
    xy11420 恒河猴肾细胞,LLC-MK2细胞
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