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EX-527

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  • 2025年07月16日
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    • 英文名

      EX-527

    • 库存

      1

    • 供应商

      上海信裕

    产品描述
    EX-527(Selisistat)是一种有效的、选择性的SIRT1抑制剂,IC5038 nM,比作用于SIRT2SIRT3选择性高200倍以上[1]EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, HydroxyureaH2O2影响的NCI-H460细胞,人类乳腺上皮细胞,U-2 OS MCF-7 细胞,显著提高乙酰化p53的量。但是EX-527p53控制的基因表达, 细胞存活或细胞增殖方面没有效果[1]EX-527 作用于INS-1E细胞,消除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响,且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶,Pdx-1,Tfam的上调, 因为EX-527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的[2]EX-52710 μg剂量作用于大鼠,通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化p53水平。EX-527Ghrelin联用处理,通过降低 pAMPK水平,提高ACC水平,消除转录因子FoxO1, pCREB, Bsx以及下丘脑弓状核中的神经肽NPYAgRP的更高水平表达,而显著减弱生长素的促进食欲功效[3]
    靶点
    靶点
    SIRT1
    IC50(半数有效浓度)
    38nM [1]
    EX-527化学特性
    Cas No.: 49843-98-3
    分子量: 248.71
    分子式: C13H13ClN2O
    纯度: 98%
    同义名: EX 527 Selisistat
    化学名:(S)-6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
    外观:白色固体
    溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
    保存::3 -20℃粉状
    EX-527储存液配制
    储存液 (1 ml DMSO体系)
    1 mM
    5 mM
    10 mM
    25 mM
    50 mM
    100 mM
    质量(mg)
    0.2487
    1.2436
    2.4871
    6.2178
    12.4355
    24.870
    参考文献
    [1] Solomon JM, et al. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage. Mol Cell Biol. 26(1):28-38(2006).
    [2] Vetterli L, et al. Resveratrol potentiates glucose-stimulated insulin secretion in INS-1E beta-cells and human islets through a SIRT1-dependent mechanism. J Biol Chem. 286(8):6049-60(2011).
    [3] Velásquez DA, et al. The central Sirtuin 1/p53 pathway is essential for the orexigenic action of ghrelin.Diabetes. 60(4):1177-85(2011).
    EX-527
    xy-6843R MAGED1黑色素瘤相关抗原D1抗体
    xy-6839R MIER2中胚层诱导早期反应蛋白2抗体
    xy-7663R MDMXMDM2样P53蛋白结合抗体
    xy-7616R MCG10RNA相关结合蛋白MCG10抗体
    xy-9624R MRPS4线粒体核糖体蛋白S4抗体
    xy-12099R MUPP1紧密连接蛋白MUPP1抗体
    xy-11217R MTMR14肌管素相关蛋白14抗体
    xy-11227R Microcephalin 1/BRIT1小脑症基因1/认知相关蛋白抗体
    xy-11234R Miz1/ZNF60锌指蛋白60抗体
    xy-11264R MYO6肌球蛋白6抗体
    xy-9566R Musclin肌肉素抗体
    xy-12012R MGLUR3代谢型谷氨酸受体-3抗体
    xy-12013R MGLUR2 + MGLUR3促代谢型谷氨酸受体2+3抗体
    xy-12014R MGLUR1 + MGLUR5促代谢型谷氨酸受体1+5抗体
    xy-4899R MICAMHC I类链相关蛋白A/组织相容性复合物MHCIa抗体
    xy-9389R MURF2肌肉特异性环指蛋白2抗体
    xy-9390R MURF3肌肉特异性环指蛋白3抗体
    xy-7919R phospho-MST1R(Tyr1353) 磷酸化原癌基因c-Met相关酪氨酸激酶抗体
    xy-7920R MAPK13丝裂原活化蛋白激酶13抗体
    xy-12399R Multicilin多纤毛素蛋白抗体
    xy-7936R MTMR8肌管素相关蛋白8抗体
    xy-6412R MRC2巨噬细胞甘露糖受体2抗体
    xy-7896R MNAT1细胞周期G1的相互作用蛋白抗体
    xy-12398R MAML3主导控制样蛋白3抗体
    xy-1689R MEK3丝裂原活化蛋白激酶MKK3抗体
    xy-2166R MYSM1MYSM1抗体
    xy-1569R MCT1单羧酸转运蛋白-1抗体
    xy-1847R MAP1A微管相关蛋白1A抗体
    xy-1849R Midkine中期因子/肝素结合生长因子抗体
    xy-1850R Mineralocorticoid receptor盐皮质激素受体抗体
    xy-1848R alpha MSH促黑细胞激素α抗体
    xy-4122R MAX proteinMyc基因相关X因子抗体
    xy-1425R ASK1细胞凋亡信号调节激酶1抗体
    xy-5424R MAP3K7IP3NFKB激活蛋白1抗体

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