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1
- 英文名：
ICG-001（β-catenin/CBP Inhibitor）
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6个月
- 供应商：
上海再康
- 保存条件：
4℃保存
产品描述
ICG-001（β-catenin/CBP Inhibitor）是一种细胞渗透性良好的，强效的小分子化合物，选择性拮抗β-catenin/TCF介导的转录活性。ICG-001特异性结合于CREB结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，不会与其相关的转录共激活子p300结合，从而阻断β-catenin/CBP蛋白间的相互作用。ICG-001选择性诱导转化细胞（并非正常细胞）发生凋亡，抑制结肠癌肿瘤细胞的体外增殖，以及在Min小鼠或者裸鼠的结肠癌移植瘤动物模型中，有效抑制肿瘤生长[1]。ICG-001 (5 mg/kg/day)博来霉素（bleomycin）会诱使小鼠产生肺纤维化现象。通过同时给药和博来霉素能预防纤维化发生。而在博来霉素诱导后注射ICG-001不仅可以改善甚至逆转博来霉素诱导的肺纤维化，并显著提高存活率 [2]。通过抑制TCF/β-catenin/CBP介导的转录活性，ICG-001 可以缓解PS-1突变（L286V）引起的神经细胞分化和轴突生长上的缺陷 [3]。靶点
| 靶点 | CBP |
| IC50（半数抑制浓度） | 3 μM [1] |
| Cas No.: 780757-88-2 | M. Wt.: 548.63 |
| Formula: C33H32N4O4 | Purity: >98% |
Synonym: ICG001, ICG 001 |
|
| Chemical Name: (6S,9aS)-6-(4-hydrozkbenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7- dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide | |
Appearance: White to off-white solid |
|
| Solubility: Soluble in DMSO (100 mM) and ethanol (50 mM) | |
| Storage：Store solid at -20 ºC for the stability of two years | |
储存液配制
| 储存液（1 ml DMSO） | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
| 质量（mg） | 0.5486 | 2.7432 | 5.4863 | 13.7158 | 27.4315 |
ICG-001（β-catenin/CBP Inhibitor）结构式
参考文献
[1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 101(34): 12682-7 (2004).[2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 107(32):14309-14 (2010).
[3] Teo JL, et al. Specific inhibition of CBP/beta-catenin interaction rescues defects in neuronal differentiation caused by a presenilin-1 mutation. Proc Natl Acad Sci U S A. 102(34):12171-6 (2005).
ICG-001（β-catenin/CBP Inhibitor）zk11302 绿色荧光蛋白标记人胃癌细胞,MGC803-GFP细胞
zk11303 绿色木霉
zk11304 绿脓假单胞菌(绿脓杆菌)
zk11305 绿猴肾细胞,Vero细胞
zk11306 绿猴猴脉络膜-视网膜(内皮)细胞,RF/6A细胞
zk11307 绿猴恒河猴肾细胞,LLC-MK2细胞
zk11308 鲁氏接合酵母
zk11309 流感嗜血杆菌
zk11310 鳞癌VX-2(兔模型)
zk11311 淋病柰瑟氏菌
zk11312 淋巴细胞白血病细胞,A3细胞
zk11313 淋巴瘤细胞,YAC-1细胞
zk11314 淋巴瘤细胞,Raji人Burkitt's细胞
zk11315 淋巴瘤细胞,P388D1细胞
zk11316 淋巴瘤细胞,EL4细胞
zk11317 淋巴瘤细胞,EL4. IL-2细胞
zk11318 裂殖壶菌
zk11319 亮白曲霉
zk11320 两歧双歧杆菌
zk11321 痢疾志贺氏菌
zk11322 蛎灰链霉菌
zk11323 鲤鱼尾鳍细胞
zk11324 里氏木霉
zk11325 酪丁酸梭菌
zk11326 蜡样芽孢杆菌
zk11327 蜡蚧轮枝孢菌
zk11328 昆明链霉菌
zk11329 昆虫细胞系 SF-9细胞
zk11330 昆虫细胞系 Sf-21细胞
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zk11332 枯草芽孢杆菌黑色变种
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zk11334 扣囊内孢霉
zk11335 口腔鳞状细胞癌细胞,HN13细胞
zk11336 口腔表皮样癌细胞,KB细胞
zk11337 孔雀石绿链霉菌
zk11338 空肠弯曲菌
zk11339 空肠弯曲杆菌
zk11340 克柔念珠菌
zk11341 克柔假丝酵母菌
zk11342 克雷伯肺炎杆菌
zk11343 抗生链霉菌
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文献和实验Similar to the trypsin inhibitor, the chymotrypsin inhibitor also decreases protein degradability in the intestine, resulting in lower availability of amino acids and peptides for production purposes. This adversely affects growth
city directed primarily toward trypsin (Kunitz inhibitor), and (2) those that have a molecular weight of only 6000 to 10,000 Da with a high proportion of cystine residues and are capable of inhibiting chymotrypsin as well as trypsin at independent
-amylases of diverse origin. Three major groups of α-amylase have been characterized, based on molecular weight: 60,000, 24,000, and 12,500 Da. The inhibitor forms a complex with amylase. The complex formation can inactivate the amylase and in turn cause
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