SGI-1776（Pim-1, -2 and -3 Inhi

SGI-1776（Pim-1, -2 and -3 Inhibitor）产品描述
SGI-1776是一种ATP竞争性的咪唑并[1,2-b]哒嗪（imidazo[1,2-b]pyridazine）小分子化合物，特异性抑制激酶Pim-1，Pim-2，Pim-3，Flt-3以及haspin，对应的IC₅₀分别是7, 363, 69, 44 以及34 nM。SGI-1776以浓度依赖性的方式诱导CLL（慢性淋巴细胞白血病）淋巴细胞和AML（急性骨髓性白血病）细胞发生凋亡，凋亡的发生涉及到新RNA合成的抑制引起的Mcl-1转录子以及Mcl-1蛋白水平的降低 ^[1-2]。MV-4-11 AML移植瘤动物模型中，SGI-1776是一种极具有口服活性的药物，并表现出显著的抗肿瘤效力^[2]。SGI-1776呈现出强效的体外细胞毒性（IC₅₀相对值为3.1 µM），另外，在39个受评估的移植瘤模型中，只有一个实体瘤模型口服SGI-1776后，诱导肿瘤生长抑制且达到中等强度的EFS T/C活性标准 ^[3]。
靶点

靶点	Pim-1	Pim-2	Pim-3	Flt-3	haspin
IC50（半数抑制浓度	7 nM	363 nM	69 nM	44 nM	34 nM [1]

SGI-1776（Pim-1, -2 and -3 Inhibitor）化学特性

Cas No.: 1025065-69-3	M. Wt.: 405.42
Formula: C20H22F3N5O	Purity: >98%
Synonym: SGI 1776, SGI1776
Chemical Name: N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl) imidazo [1,2-b]pyridazin-6-amine
Appearance: White to off-white solid
Solubility: Soluble in DMSO (50 mg/ml)
Storage: Store powder at -20 ºC for the stability of three years

储存液配制

储存液（1 ml DMSO）	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM
质量（mg）	0.4054	2.0271	4.0542	10.1355	20.2710

SGI-1776（Pim-1, -2 and -3 Inhibitor）结构式

参考文献

[1] Chen LS, et al. Pim kinase inhibitor, SGI-1776, induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Blood. 114(19):4150-7 (2009).

[2] Chen LS, et al. Mechanisms of cytotoxicity to Pim kinase inhibitor, SGI-1776, in acute myeloid leukemia. Blood. 118(3):693-702 (2011).

[3] Batra V, et al. Initial testing (stage 1) of SGI-1776, a PIM1 kinase inhibitor, by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 59(4):749-52 (2012).

SGI-1776（Pim-1, -2 and -3 Inhibitor）
xy-11040R Bestrophin卵黄状黄斑病蛋白抗体
xy-11043R Bestrophin 4卵黄状黄斑病蛋白4抗体
xy-4948R Bacillus anthraci protein炭疽杆菌菌体蛋白抗体
xy-4500R BRLF1EBV立即早期基因BRLF1抗体
xy-7978R BEX4脑表达X连锁蛋白4抗体
xy-7977R BCNPB淋巴细胞新型蛋白1抗体
xy-6939R Beta-synuclein核突触蛋白β抗体
xy-8387R BTRC2BTRC2蛋白抗体
xy-8437R BEND3BEND3蛋白抗体
xy-8438R BEND4BEND4蛋白抗体
xy-8439R BEND6BEND6蛋白抗体
xy-11641R BPTF胎儿阿兹海默病抗原/核小体重塑因子抗体
xy-11506R BBS2巴尔得-别德尔综合征相关蛋白2抗体
xy-11507R BBS1巴尔得-别德尔综合征相关蛋白5抗体
xy-11508R BBS4巴尔得-别德尔综合征相关蛋白4抗体
xy-11509R BBS7巴尔得-别德尔综合征相关蛋白7抗体
xy-11511R BBS9巴尔得-别德尔综合征相关蛋白9抗体
xy-11512R BBS10巴尔得-别德尔综合征相关蛋白10抗体
xy-6757R BCA2乳腺癌相关基因2抗体（锌指蛋白364）
xy-6646R BLKB淋巴细胞酪氨酸激酶抗体
xy-7514R BAI2脑特异性血管生成抑制蛋白2抗体
xy-5798R BNIP3L促凋亡BNIP3L蛋白抗体
xy-5799R BAG3Bcl2抑凋亡蛋白Bag3抗体
xy-5796R BCL2L10BCL2样10促凋亡蛋白抗体
xy-5797R BCL2L12BCL2样12含脯氨酸蛋白抗体
xy-5800R BAG5BCL2分子伴侣调节蛋白5抗体
xy-12900R BTF3转录因子BTF3抗体
xy-6682R BNIP2Bcl2相互作用蛋白2抗体
xy-5928R BASC4乳腺癌扩增序列蛋白4抗体
xy-6258R Phospho-Bcr (Tyr360)磷酸化T淋巴细胞受体抗体
xy-9292R BNC1碱性核蛋白1/锌指蛋白basonuclin抗体
xy-6508R BCMP11乳腺癌膜蛋白11抗体（前梯度同源蛋白2）
xym-4579M BNP(H1G3)人脑钠素单克隆抗体