(R)-Bicalutamide

(R)-Bicalutamide产品描述

Bicalutumide是一种最有效、应用最广泛的AR抑制剂，其IC₅₀为0.16 μM，可以使AR与胞质热休克蛋白的结合更加稳定^[1]。Bicalutamide 是一种手性化合物，R型Bicalutamide 比S型Bicalutamide结合DNA的能力更强，而且Bicalutumide的抑癌作用几乎完全是R型异构体的作用^[2]。Bicalutumide通过刺激结合在DNA上的无转录活性的AR的装配、改变共激活因子（或辅助抑制因子）的活性抑制非雄性激素依赖的前列腺癌^[1]。体外实验表明将ridaforolimus和bicalutamide结合使用，同时抑制AR和mTOR信号通路能更有效的抑制前列腺癌的增殖^[3]。药效学分析证实，组合治疗可以完全抑制住两个通路^[3]。同时，体内实验表明ridaforolimus和bicalutamide结合使用强效抑制肿瘤生长同时也引起血浆PSA水平的降低。然而，有研究表明bicalutamide可以引起急性药物性肝损伤，目前该药物以停止临床应用^[4]。
靶点

靶点	androgen receptor (AR)
IC50（半数有效浓度）	0.16 μM [1]

(R)-Bicalutamide

化学特性

Cas No.: 113299-40-4	分子量: 430.37
分子式: C18H14F4N2O4S	纯度: >99%
同义名: R-BICALUTAMIDE, CHEBI:3090, BRN 5364666, NCGC00167487-01, DSSTox_CID_2678
化学名: (2R)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide
外观: 白色晶体粉末
溶解: 溶于Ethyl Acetate
保存：：3年 -20℃粉状

(R)-Bicalutamide储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.4304	2.1519	4.3037	10.7593	21.5185	43.0370

结构式

参考文献

[1] Deangelo, D.J., et al. A phase I clinical trial of the notch inhibitor MK-0752 in patients with T-cell acute lymphoblastic leukemia/lymphoma (T-ALL) and other leukemias. Journal of Clinical Oncology (Meeting Abstracts). 24(18S): 658 5(2006).
[2] Mukherjee A, et al. Enantioselective binding of Casodex to the androgen receptor. Xenobiotica. 26(2):117-22(1996).
[3] Rosen LB, et al. O4-03-02: the gamma secretase inhibitor MK-0752 acutely and significantly reduces CSF Aβ40 concentrations in humans. Alzheimers Dement. 2(Suppl):S79 (2006).
[4] Cook, J.J., et al. Acute γ-Secretase Inhibition of Nonhuman Primate CNS Shifts Amyloid Precursor Protein (APP) Metabolism from Amyloid-β Production to Alternative APP Fragments without Amyloid-β Rebound. The Journal of Neuroscience 30(19): 6743-50 (2010).

(R)-Bicalutamide

xy-2751R Aurora A+B+C有丝分裂激酶A/B/C抗体
xy-2752R ATK蛋白酪氨酸激酶ATK抗体
xy-5022R ACSL1长链脂肪酸辅酶A连接酶1/2抗体
xy-5030R ACOX2过氧化物酶酰基辅酶A氧化酶2抗体
xy-5019R ACAT1胆固醇酰基转移酶1抗体
xy-3021R phospho-ALK (Tyr1278 + Tyr1282 + Tyr1283)磷酸化间变型淋巴瘤激酶抗体
xy-3006R phospho-arfaptin 2 (Ser260)磷酸化ADP核糖基化因子结合蛋白2抗体
xy-3049R Phospho-Aurora B (Thr232) + Aurora C (Thr198)磷酸化有丝分裂激酶B/C抗体
xy-3001R phospho-Acinus (Ser1180)磷酸化腺泡Acinus蛋白抗体
xy-3002R phospho-ADRB2 (Ser346)磷酸化肾上腺素能受体β2抗体
xy-2731R APSAPS抗体
xy-6020R ACVRL1激活素受体样激酶1抗体
xy-6018R ACVR1B激活素A受体1B抗体
xy-3004R phospho-Androgen Receptor (Ser597)磷酸化雄激素受体抗体
xy-3005R phospho-A Raf (Ser214)磷酸化A-Raf抗体
xy-6021R ASAH2酰基鞘氨醇脱酰酶2抗体
xy-6022R ASAM脂肪细胞特异性粘附分子抗体
xy-11392R AAV5 capsid VP2 protein腺相关病毒5抗体
xy-3968R AMPK gamma 3腺苷酸活化蛋白激酶γ3抗体
xy-3967R AMPK beta 2腺苷单磷酸活化蛋白激酶β2抗体
xy-5173R phospho-APC1 (Ser355)磷酸化细胞周期末期促进复合蛋白APC1抗体
xy-4090R ANAPC1细胞周期末期促进复合蛋白APC1抗体
xy-4089R phospho-AKT2 (Ser474)磷酸化蛋白激酶B2抗体
xy-5165R phospho-APBB1 (Ser175)磷酸化铁蛋白Fe65抗体
xy-5166R phospho-APBB1 (Ser347)磷酸化铁蛋白Fe65抗体
xy-5167R phospho-Amyloid Precursor Protein (Thr743)磷酸化APP淀粉样肽前体蛋白抗体
xy-5168R phospho-Amyloid Precursor Protein (Ser730)磷酸化APP淀粉样肽前体蛋白抗体
xy-5169R phospho-ATF2 (Ser322)磷酸化活化复制因子2抗体
xy-5172R phospho-ATF2 (Thr51)磷酸化活化复制因子2抗体
xy-5174R phospho-APC1 (Ser377)磷酸化细胞周期末期促进复合蛋白APC1抗体
xy-4091R ASAP1发育分化增强因子1抗体
xy-5176R phospho-ASAP1 (Tyr782)磷酸化发育分化增强因子1抗体
xy-5146R AKT3蛋白激酶B3