Evacetrapib

产品描述

Evacetrapib (LY2484595)是一种新型的、有效的CETP选择性抑制剂，其IC₅₀为5.5nM，在人血浆中抑制CETP的IC ₅₀为36 nM。Evacetrapib是Eli Lilly & Company正在开发中的一种新药，通过抑制CETP的转换增加高密度脂蛋白，降低低密度脂蛋白。在过表达人CETP和apoAⅠ的双重转基因小鼠中，Evacetrapib剂量小于5毫克/公斤，作用时间8个小时后，表现出对体内的CETP抑制ED（50）并且显著升高高密度脂蛋白胆固醇。另外，在人肾上腺皮质癌细胞系（H295R细胞），Evacetrapib不能诱导醛固酮或皮质醇的合成。但抑制剂托彻普则能显著的诱导醛固酮和皮质醇合成^[1]。目前，Evacetrapib正在进行高胆固醇血症的临床III期的治疗研究。
靶点

靶点	CETP
IC50（半数有效浓度）	5.5 nM [1]

Evacetrapib化学特性

Cas No.: 1186486-62-3	分子量: 638.65
分子式: C31H36F6N6O2	纯度: >98%
同义名: LY-2484595, LY2484595
化学名: Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl- 2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans-
外观: 粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 20.04mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM
质量(mg)	0.6387	3.1933	6.3865

Evacetrapib结构式

参考文献

[1] Cao G, et al. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 52(12):2169-76(2011).
Evacetrapib
xy-15156R C2orf652号染色体开放阅读框65抗体
xy-7658R CTNNBL1β连环蛋白样蛋白1抗体
xy-6795R CHAC1阳离子转运调控样蛋白1抗体
xy-7649R CIDE ADNA断裂因子相似蛋白A抗体
xy-7650R CIDE BDNA断裂因子相似蛋白B抗体
xy-6797R CRR9顺铂耐药相关蛋白9抗体
xy-15139R C22orf4022号染色体开放阅读框40抗体
xy-1762R CCL26嗜酸粒细胞趋化蛋白3抗体
xy-15124R C21orf3321号染色体开放阅读框33抗体
xy-1772R CK15细胞角蛋白15抗体
xy-1792R CK14+17+42+10细胞角蛋白14抗体
xy-1797R Contactin 6神经细胞NB3特定蛋白抗体
xy-1777R CCKBR促胃泌素受体抗体
xym-2117M Cocaine(C2F1)单克隆抗体
xy-15159R C2orf722号染色体开放阅读框72抗体
xy-1821R ICAM3细胞间粘附分子3抗体
xy-3500R Cbx8染色质结合蛋白Cbx8抗体
xy-2174R Calcitonin降钙素抗体
xy-1860R CRLR降钙素基因相关肽1型受体抗体
xy-4755R CD19CD19抗体
xy-4787R phospho-CD19(Ser227)磷酸化CD19抗体
xy-1666R CCL21淋巴细胞趋化因子CCL21抗体
xy-1671R CCR-2A细胞表面趋化因子受体2A抗体
xy-1667R CCR-2B细胞表面趋化因子受体2B抗体
xy-1629R CXCR2细胞表面趋化因子受体2抗体
xy-2402R CD10金属肽链内切酶抗体
xy-1589R Caldesmon钙介质素抗体
xy-1542R CCR6细胞表面趋化因子受体6抗体
xy-2453R ABCD2胸腺活化调节趋化因子抗体
xy-0084M Caspase-6 (NT)半胱胺酸蛋白酶蛋白-6抗体(N端)
xy-1579R CSMD1CSMD1抗体
xy-1038R CHRNA4型乙酰胆碱受体α4抗体
xy-1788R CCR9细胞表面趋化因子受体9抗体
xy-3598R CXCR5细胞表面趋化因子受体5抗体