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U0126(MAPK激酶MEK1和MEK2的高效选择性抑制剂

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  • 2025年07月15日
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      U0126(MAPK激酶MEK1和MEK2的高效选择性抑制剂)

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    • 供应商

      上海信裕

    U0126(MAPK激酶MEK1和MEK2的高效选择性抑制剂)产品描述:

    U 0126是MAPK激酶MEK1和MEK2的高效选择性抑制剂,IC50分别是72 nM和58 nM,比PD 98059的抑制活性高100倍左右。对大量其他的激酶如PKC, Raf, ERK, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-6, Abl, Cdk2, MKK-4/SEK和Cdk4表现出非常弱或没有抑制作用。U 0126同时抑制活化形式和未活化形式的MEK1/2,而PD 98059只能抑制无活性状态MEK1/2的激活。U 0126以非竞争性方式同时抑制MEK1和MEK2活性,不仅在功能上拮抗AP-1转录活性,而且阻止了分别由erk2和erk1基因编码的MAP激酶p42和p44被激活。MAPK p42 /p44通过TLRs可参与LPS和其他脂类激发的信号级联反应。
    U0126(MAPK激酶MEK1和MEK2的高效选择性抑制剂)基本特性:
    CAS号:109511-58-2, 分子式:C18H16N6S2, 分子量:380.49,外观:白色固体。
    溶解与保存:
    粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(200 mg/ml) 。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
    使用浓度:
    U0126的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    U0126(MAPK激酶MEK1和MEK2的高效选择性抑制剂)应用实例(仅作参考):
    1)在体内成熟实验中,分别用5μM和50μM U0126 (对照组用DMSO和U0124)处理成熟的已受精的鸡蛋,5μM和50μM U0126都显著提高了振动频率,但是5μM U0126没有改变Ca2+的持续时间或振幅。体外实验中,50μM U0126处理GV阶段卵母细胞成熟后,Ca2+频率从4.94min/振动(0.1% DMSO)提高到0.7 min/振动(50μM U0126)[4]。
    2)为检测U0126在裸鼠RD异种移植瘤模型中的作用,每周给小鼠腹腔注射25μmol/kg U0126,持续5周,每周测定肿瘤大小,发现U0126处理后肿瘤体积减少48%。另外,U0126不会抑制正常组织中ERK磷酸化和总ERKs,用25μmol/kg和50μmol/kg U0126处理5周不会产生毒性作用,100%存活[5]。
    注意事项:
    ♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
    ♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
    U0126(MAPK激酶MEK1和MEK2的高效选择性抑制剂)
    xy-9711R LIPK脂肪酶家庭成员K抗体
    xy-1902R Stathmin白血病相关蛋白18/癌蛋白18抗体
    xy-2035R LIS1无脑回的致病基因LIS1抗体
    xy-2556R LAMP3溶酶体相关膜蛋白3抗体
    xy-1758R L-ENK亮氨酸脑啡肽抗体
    xy-2912R LC3B/MAP LC3β/MAP1A自噬微管相关蛋白轻链3抗体
    xy-11780R LMX1b指甲髌骨综合征相关蛋白NPS1抗体
    xy-4843R LC3B自噬微管相关蛋白轻链β3抗体
    xy-8361R LRRC59LRRC59蛋白抗体
    xy-8362R LRRC41LRRC41蛋白抗体
    xy-6431R LHR促黄体生成素受体抗体
    xy-11131R alpha Lactalbumin乳清蛋白α抗体
    xy-11132R Lamin B2核纤层蛋白B2抗体
    xy-1086R Laminin alpha 5层粘蛋白α5抗体
    xy-0619R L-CitrullineL-瓜氨酸抗体
    xy-9487R LACE1泌乳升高蛋白1抗体
    xy-9562R LAPTM4A溶酶体相关膜蛋白4α抗体
    xy-9563R DIF14分化相关基因14抗体
    xy-9561R LACTB2β内酰胺酶样蛋白2抗体
    xy-11088R LRFN3神经突触粘附样分子4抗体
    xy-5729R LGALS3BP可溶性半乳糖凝集素3结合蛋白抗体
    xy-4604R Leptin瘦素抗体
    xy-7533R Lipin 1磷脂酸磷酸酯酶LPIN1抗体
    xy-8609R LGR6G蛋白偶联受体6抗体
    xy-3801R Lambda Light Chainλ轻链抗体
    xy-2379R LAMP2溶酶体相关膜蛋白2抗体
    xy-9672R LAS2肺腺瘤易感蛋白2抗体
    xy-5410R phospho-LEO1(Ser551)磷酸化RNA聚合酶相关蛋白LEO1抗体
    xy-4081R LATS2肿瘤抑制基因LATS2抗体
    xy-5155R phospho-LSP1 (Ser204)磷酸化白细胞F肌动蛋白结合蛋白抗体
    xy-4082R phospho-LATS2 (Ser83)磷酸化肿瘤抑制基因LATS2抗体
    xy-5156R phospho-LSP1 (Ser252)磷酸化白细胞F肌动蛋白结合蛋白抗体
    xy-5154R LSP1白细胞F肌动蛋白结合蛋白抗体

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