Tasocitinib(CP-690550) JAKs选择性

Tasocitinib(CP-690550) JAKs选择性抑制剂产品描述：

Tofacitinib （曾经命名为tasocitinib，CP-690550）是一种强效的JAKs选择性抑制剂。体外激酶实验CP-690550强力抑制重组人激酶蛋白JAK3 (IC50=1.6nM)，JAK1(IC50=3.2nM)和JAK2 (IC50=4.1nM)。细胞实验中CP-690550选择性抑制JAK1和JAK3的能力比JAK2高5-100倍[1]。CP-690550体外有效抑制小鼠混合淋巴细胞反应（MLR）(IC50 = 91 nM)，体内小鼠模型中显示出延长心脏移植生存的潜力[2]。由于具有联合作用效力和良好的耐受力，CP-690550是非常有前景的人体免疫抑制剂，可以阻止器官移植排斥和减轻自身免疫性症状，如风湿性关节炎（RA）和其他自身免疫疾病[3]。Tofacitinib, citrate salt是Tofacitinib的柠檬酸盐形式，特别生产用于体内应用。

产品结构（Tasocitinib）：

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Tasocitinib(CP-690550) JAKs选择性抑制剂基本特性：

CAS号：477600-75-2， 分子式：C16H20N6O， 分子量：312.37
溶解与保存：

粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100 mM），或乙醇溶解配制储存液。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

CP-690550的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

Tasocitinib(CP-690550) JAKs选择性抑制剂应用实例（仅作参考）：

1)为检测CP-690550对关节炎的抑制作用，每天2次给AIA大鼠口服不同浓度的CP-690550（0.1mg/kg, 1 mg/kg, 3mg/kg, 10mg/kg），CP-690550通过减小爪子体积对关节炎表现出剂量依赖型抑制作用。在CP-690550对骨髓髓样前体增长的抑制作用实验中，每天1次给AIA大鼠口服1mg/kg和10mg/kg的CP-690550，表明10mg/kg CP-690550显著抑制AIA诱导的成熟骨髓细胞的增加[1]。

2) 为检测CP-690550对脾中淋巴细胞的作用，给小鼠缓释微泵输注不同剂量的CP-690550（1.5mg/kg/d，5mg/kg/d，15mg/kg/d），CP-690550以剂量依赖方式降低脾的淋巴细胞数量，15mg/kg/d CP-690550以时间依赖的形式降低成熟脾淋巴细胞数量。为检测CP-690550对迟发型超敏反应（DTH）的抑制作用，给小鼠皮下注射不同浓度的CP-690550（1.87mg/kg，3.75mg/kg，7.5mg/kg，15mg/kg和30mg/kg），CP-690550同样以剂量依赖的方式抑制DTH，30mg/kg/day时达到最大抑制程度（80%）[2]。

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Tasocitinib(CP-690550) JAKs选择性抑制剂
xyB670Hu 黑素瘤细胞黏附分子(MCAM)检测试剂盒 检测范围
xyA967Hu 激肽释放酶1(KLK1)检测试剂盒 检测范围
xyB682Hu 免疫球蛋白G2(IgG2)检测试剂盒 检测范围
xyB684Hu 细胞因子信号转导抑制因子3(SOCS3)检测试剂盒 检测范围
xyB686Hu B-细胞激活因子(BAFF)检测试剂盒 检测范围
xyB688Hu 白介素21(IL21)检测试剂盒 检测范围
xyB689Hu 白介素28A(IL28A)检测试剂盒 检测范围
xyB690Hu 渗透性糖蛋白(Pgp)检测试剂盒 检测范围
xyB691Hu 角蛋白10(KRT10)检测试剂盒 检测范围
xyB693Hu 脂肪细胞型脂肪酸结合蛋白(FABP4)检测试剂盒 检测范围
xyB694Hu 白介素25(IL25)检测试剂盒 检测范围
xyB695Hu 白介素26(IL26)检测试剂盒 检测范围
xyB696Hu 血管内皮生长因子165(VEGF165)检测试剂盒 检测范围
xyB697Hu α1-抗胰蛋白酶(α1AT)检测试剂盒 检测范围
xyB698Hu 乳酸脱氢酶B(LDHB)检测试剂盒 检测范围
xyB699Hu 血管生成素样蛋白3(ANGPTL3)检测试剂盒 检测范围
xyB758Hu 核糖核酸酶A3(RNASE3)检测试剂盒 检测范围
xyB707Hu 髓分化因子88(MyD88)检测试剂盒 检测范围
xyB708Hu 法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)检测试剂盒 检测范围
xyB710Hu 糖盏蛋白(GC)检测试剂盒 检测范围
xyB712Hu Kruppel样因子5(KLF5)检测试剂盒 检测范围
xyB740Hu 信号传导转录激活因子1(STAT1)检测试剂盒 检测范围
xyB719Hu 蛋白激酶Bβ(PKBβ)检测试剂盒 检测范围
xyB727Hu 信号传导转录激活因子5B(STAT5B)检测试剂盒 检测范围
xyB728Hu 生长分化因子2(GDF2)检测试剂盒 检测范围
xyB729Hu 癌蛋白诱导转录物3(OIT3)检测试剂盒 检测范围
xyB743Hu 信号传导转录激活因子3(STAT3)检测试剂盒 检测范围
xyB744Hu 泛素D(UBD)检测试剂盒 检测范围
xyB745Hu 血小板型磷酸果糖激酶(PFKP)检测试剂盒 检测范围
xyB750Hu 肿瘤坏死因子配体超家族成员13(TNFSF13)检测试剂盒 检测范围
xyB752Hu Ⅰ类主要组织相容性复合体E(MHCE)检测试剂盒 检测范围
xyB753Hu 谷氨酸受体相互作用蛋白1(GRIP1)检测试剂盒 检测范围
xyB756Hu 表皮转谷氨酰胺酶(TGM3)检测试剂盒 检测范围
xyB757Hu 肌动蛋白束蛋白(FSCN)检测试剂盒 检测范围
xyB759Hu 羟甲基戊二酰辅酶A合酶(HMGCS)检测试剂盒 检测范围
xyB760Hu 再生胰岛衍生蛋白1α(REG1α)检测试剂盒 检测范围
xyB761Hu 抑瘤素M受体(OSMR)检测试剂盒 检测范围
xyB762Hu 抑制素βB(INHβB)检测试剂盒 检测范围
xyB854Hu 钙腔蛋白(CALU)检测试剂盒 检测范围
xyB836Hu 淀粉酶α(Amyα)检测试剂盒 检测范围
xyB837Hu 白介素2受体α(IL2Rα)检测试剂盒 检测范围
xyB840Hu 小乳腺表皮粘蛋白(SBEM)检测试剂盒 检测范围