MLN4924 (NEDD8-activating enzy

MLN4924 (NEDD8-activating enzyme inhibitor)产品描述：
MLN4924是一种小分子，目前正用于I期临床实验。
MLN4924是一种强效的，选择性NEDD8活化酶(NAE)抑制剂，从而抑制cullin-RING E3泛素连接酶，稳定多数cullin底物，诱导NDA再次复制，并伴随有DNA损伤和细胞死亡[1]。MLN4924具有广泛的抗癌活性，抑制多数人肿瘤细胞生长，包括实体瘤（结肠，肺）和恶性血液肿瘤（骨髓瘤，淋巴瘤）[2]。MLN4924在体内外还可以抑制NF-κB通路，从而诱导细胞凋亡和肿瘤衰退[3]。另外，在体外胰腺癌细胞和体内胰腺癌移植瘤小鼠模型中，MLN4924还表现出明显的辐射增敏作用[4]。
MLN4924 (NEDD8-activating enzyme inhibitor)基本特性：
CAS号：905579-51-3，分子式：C21H25N5O4S，分子量：443.2
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（10 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
MLN4924 的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
MLN4924 (NEDD8-activating enzyme inhibitor)应用实例（仅作参考）：
1) 为检测MLN4924在DLBCL细胞中的作用，分别用不同浓度的MLN4924(0.02, 0.1, 1 μM) 孵育OCI-Ly10和OCI-Ly19细胞1，2，4，8，16，24 hours。发现，MLN4924通过抑制NEDD8-cullin水平而抑制NAE，其作用方式为剂量和时间依赖型。体内实验中，给人DLBCL移植瘤SCID-NOD小鼠皮下注射MLN4924（30，60 mg/kg）。MLN4924抑制NAE和NF-κB通路，并诱导体内肿瘤衰退[4]。
2) 为检测MLN4924对胰腺癌生长的作用，用不同浓度的MLN4924(10, 25, 50, 100 nM)孵育MiaPaCa-2和BxPC-3细胞。MLN4924以剂量依赖的方式抑制细胞集落形成，IC50为25-50 nM。为检测MLN4924在MiaPaCa-2移植瘤模型中对放射敏感性的作用，每天给小鼠皮下注射30 mg/kg MLN4924，每周5天，持续3周。MLN4924明显提高肿瘤细胞对放射的敏感性，肿瘤生长明显受到抑制[5]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
MLN4924 (NEDD8-activating enzyme inhibitor)
xy-9992R C4orf144号染色体开放阅读框14抗体
xy-9552R CXorf21X染色体开放阅读框21抗体
xy-11275R phospho-CTBP1 (Ser422)磷酸化C端结合蛋白1抗体
xy-11078R Cadherin 8钙粘附蛋白8抗体
xy-9530R C6orf1928号染色体开放阅读框192抗体
xy-9982R C21orf8721号染色体开放阅读框87抗体
xy-9983R C21orf9121号染色体开放阅读框91抗体
xy-9984R C22orf2522号染色体开放阅读框25抗体
xy-9699R C20orf19620号染色体开放阅读框196抗体
xy-9483R C5orf355号染色体开放阅读框35抗体
xy-9697R C20orf19420号染色体开放阅读框194抗体
xy-9995R C4orf324号染色体开放阅读框32抗体
xy-15199R C5orf20 5号染色体开放阅读框20抗体
xy-9215R Cystatin D胱抑素D/半胱氨酸蛋白酶抑制剂D抗体
xy-9216R CST8胱抑素8/半胱氨酸蛋白酶抑制剂8抗体
xy-9217R CST9胱抑素9/半胱氨酸蛋白酶抑制剂9抗体
xy-9218R Cystatin S胱抑素S/半胱氨酸蛋白酶抑制剂S抗体
xy-6455R CHRNA3型乙酰胆碱受体α3抗体
xy-9828R C3orf333号染色体开放阅读框33抗体
xy-9830R C3orf393号染色体开放阅读框39抗体
xy-9833R C3orf593号染色体开放阅读框59抗体
xy-9484R C5orf515号染色体开放阅读框51抗体
xy-9884R C3orf703号染色体开放阅读框70抗体
xy-9810R C2orf682号染色体开放阅读框68抗体
xy-9811R C2ORF472号染色体开放阅读框47抗体
xy-4826R CD83CD83抗体
xy-9838R C17orf5917号染色体开放阅读框59抗体
xy-9839R C17ORF3917号染色体开放阅读框39抗体
xy-8524R Calcium Sensing Receptor钙敏感受体1抗体
xy-4902R Calponin 1 + 2 + 3钙结合蛋白Calponin抗体
xy-9814R C2orf442号染色体开放阅读框44抗体
xy-9817R C2orf552号染色体开放阅读框55抗体