PD 150606

PD 150606产品描述

PD 150606是强效选择性钙激活中性蛋白酶抑制剂，作用于mu-calpain和m-calpain的Ki依次分别为0.21 mM和0.37 mM ^[1]。钙激活中性蛋白酶与其它多种蛋白酶活性有关，PD 150606对其作用具有高度选择性，trans-(epoxysuccinyl)-L-leucyl-amido-3-methylbutane的激活位点研究表明PD 150606对钙激活中性蛋白酶抑制作用是非竞争性的。低浓度的PD150606还可穿过完整的细胞膜，抑制钙激活中性蛋白酶的活性。在毒兴奋伤害的小脑Purkinje细胞切片实验中， PD150606可以减弱含氧量地/血糖低对脑皮质神经元造成的伤害，从而起到神经保护作用，大多数神经保护类药物的作用都与此机制相关。在凋亡前细胞中，PD150606还可有效抑制铂类化合物诱导的p53激活导致的caspase-3/-7失活及细胞分离^[2]。此外，p62/SQSTM1与ΔPK的融瘤作用有关，在黑色素瘤细胞实验中，PD150606可通过对钙激活中性蛋白酶的抑制作用，减少细胞自噬相关蛋白p62/SQSTM1，从而抑制细胞自噬^[3]。

靶点

PD 150606化学特性

PD 150606储存液配制

参考文献

[1] Wang KK, et al. An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 93(13):6687-92(1996).

[2] Del Bello B, et al. Cross-talk between calpain and caspase-3/-7 in cisplatin-induced apoptosis of melanoma cells: a major role of calpain inhibition in cell death protection and p53 status. Oncogene. 26(19):2717-26(2007).

[3] Colunga A, et al. Calpain-dependent clearance of the autophagy protein p62/SQSTM1 is a contributor to ΔPK oncolytic activity in melanoma. Gene Ther. 21(4):371-8(2014).

PD 150606
xy-1968R KLK14激肽释放酶14抗体
xy-3656R KCNA7钾电压阀门通道混合器相关亚家族成员7抗体
xy-2436R Kir6.2ATP敏感性钾通道亚基kir6.2抗体
xy-13686R KAT5TIP60抗体
xy-10166R KDM1组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1抗体
xy-6140R KMT8转录因子GATA3结合蛋白G3B抗体
xy-3713R Phospho-p57 Kip2 (Thr310)磷酸化周期蛋白依赖激酶抑制因子1C抗体
xy-5535R phospho-Kv2.1(Tyr128)磷酸化钾通道蛋白DRK1抗体
xy-2712R KCNC4离子通道蛋白Kv3.4抗体
xy-2587R KCNC3/Kv3.3离子通道蛋白Kv3.3抗体
xy-12198R KDM4B组蛋白去甲基化酶JMJD2B抗体
xy-4045R Ketohexokinase肝果糖激酶抗体
xy-11174R KY脊柱侧后凸畸形肽酶抗体
xy-5130R KAT2B组蛋白乙酰转移酶PCAF抗体
xy-5400R Phospho-c-Kit(Ser741)磷酸化原癌基因c-kit抗体
xy-5401R Phospho-c-Kit(Ser721)磷酸化原癌基因c-kit抗体
xy-5402R KCNC1离子通道蛋白Kv3.1抗体
xy-3799R KLK11激肽释放酶11抗体
xy-3800R Kappa Light Chaink轻链抗体
xy-6260R KIST丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶KIST抗体（激酶相互作用与白血病相关基因）
xy-11027R KIF5A/NKHC1驱动蛋白KIF5A抗体
xy-8517R KCC2神经细胞钾氯离子转运蛋白抗体
xy-1033R KRAS原癌基因K-ras抗体
xy-0749R Kisspeptin肿瘤转移抑制基因抗体
xy-0225R KLH血蓝蛋白抗体
xy-9857R KCNG2心脏钾离子通道蛋白亚基2抗体
xy-8358R KLHDC8AKLHDC8A蛋白抗体
xy-4894R Keratan Sulfate硫酸角质素抗体
xy-1577R KLF13肠道内富含的Kruppel样因子13
xy-9382R ZFP103锌指蛋白103抗体
xy-0734R KGF纤维母细胞生长因子7抗体
xy-2772R KLF2肺Kruppel样因子抗体
xy-5869R KLK5激肽释放酶5抗体