AT9283 (JAK2/3 inhibitor)

产品描述

AT9283 (JAK2/3 inhibitor)是一种高效的JAK2和JAK3激酶抑制剂，其IC₅₀分别为1.2 nM 和 1.1 nM，还能够高效抑制Aurora A, Aurora B和Abl，IC₅₀分别为3 nM, 3 nM和 4 nM^【1】。在多种实体瘤和白血病细胞中已经证明AT9283能够抑制肿瘤细胞的生存和生长^【2】.。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116细胞的克隆形成^【1】。AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于人结肠癌HCT116移植瘤小鼠，持续给药16天，能够显著抑制肿瘤生长，抑制率分别达67%和76%^【1】。AT9283已经处于治疗实体瘤和白血病临床一期研究。
靶点

靶点	JAK2	JAK3	Aurora A	Aurora B	Abl(T315I)
IC50	1.2nM	1.1 nM	3 nM	3 nM	4 nM

AT9283 (JAK2/3 inhibitor)化学特性

Cas No.: 896466-04-9	M. Wt.: 381.43
Formula: C19H23N7O2	Purity: >99%
Synonym: AT9283, AT 9283, AT-9283
Chemical Name: 1-cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea
Appearance: powder
Solubility: Soluble in DMSO (up to 199 mM)
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM
质量(mg)	0.3814	1.90715	3.8143	9.53575	19.0715

AT9283 (JAK2/3 inhibitor)结构式

参考文献

[1] Howard S，et al. Fragment-based discovery of the pyrazol-4-yl urea (AT9283), a multitargeted kinase inhibitor with potent aurora kinase activity. J Med Chem. 52(2):379-88(2009).
[2] Kimura S. AT-9283, a small-molecule multi-targeted kinase inhibitor for the potential treatment of cancer. Curr Opin Investig Drugs. 11(12):1442-9(2010).
AT9283 (JAK2/3 inhibitor)
xy10001 组织细胞淋巴瘤细胞,U-937细胞
xy10002 总T淋巴细胞,OKT3细胞
xy10003 紫色直丝链霉菌
xy10004 紫红曲霉
xy10005 子宫内膜腺癌细胞,HEC-1-B细胞
xy10006 子宫内膜癌 Ishikawa细胞
xy10007 子宫鳞癌细胞（高分化）HCC 94 [HCC941122]细胞
xy10008 子宫颈癌细胞,SiHa细胞
xy10009 转移胰腺腺癌细胞,AsPC-1细胞
xy10010 转血小板基因仓鼠卵巢细胞,CHO-pt细胞
xy10011 转入Tet-off调控，含EGFP基因的CHO细胞,CHO-AA8细胞
xy10012 转染了tk基因的SW038-C2细胞,SW038-C2-tk细胞
xy10013 转染了microRNA-mock基因的阴性对照细胞,Hela-mock细胞
xy10014 转基因细胞,3T3/Fas/com细胞
xy10015 转基因鼻咽癌细胞系 CNE1-lmp\l细胞
xy10016 转化的豚鼠胎体细胞,104C1细胞
xy10017 转S9基因仓鼠卵巢细胞,ZA6细胞
xy10018 转S9基因仓鼠卵巢细胞,ZA1细胞
xy10019 转PYTL基因小鼠睾丸支持细胞,15P-1细胞
xy10020 转HLA-2基因B细胞,T2细胞
xy10021 砖红链霉菌
xy10022 猪肾细胞系 PK15细胞
xy10023 猪肾细胞系 PK13细胞
xy10024 猪肾细胞系 IBRS-2细胞
xy10025 猪肾细胞,PK-15细胞,
xy10026 猪肾细胞,LLC-PK1细胞
xy10027 猪肾上皮细胞,PK15-EGFP-puro细胞
xy10028 猪肾上皮细胞,PK（15）细胞
xy10029 猪肾近曲小管上皮细胞,LLC-PK1细胞
xy10030 猪髋动脉内皮细胞,PIEC细胞,
xy10031 猪霍乱沙门氏菌猪霍乱亚种
xy10032 猪骨髓间质干细胞,Pig MSC细胞
xy10033 猪睾丸细胞系 ST细胞
xy10034 猪肺泡巨噬细胞,3D4/21细胞
xy10035 猪鼻甲黏膜成纤维细胞,PT-K75细胞
xy10036 皱褶青霉
xy10037 中华根霉
xy10038 中国仓鼠体细胞,R 1610(细胞
xy10039 中国仓鼠肾细胞(二氢叶酸还原酶缺陷型) CHO/dhFr-细胞
xy10040 中国仓鼠卵巢细胞,CTLA4 Ig-24细胞
xy10041 中国仓鼠卵巢细胞,CHO细胞,