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- 2025年07月16日
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- 文献和实验
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4℃保存
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6个月
- 英文名：
AT9283 (JAK2/3 inhibitor)
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
产品描述
AT9283 (JAK2/3 inhibitor)是一种高效的JAK2和JAK3激酶抑制剂，其IC50分别为1.2 nM 和 1.1 nM，还能够高效抑制Aurora A, Aurora B和Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM和 4 nM【1】。在多种实体瘤和白血病细胞中已经证明AT9283能够抑制肿瘤细胞的生存和生长【2】.。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116细胞的克隆形成【1】。AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于人结肠癌HCT116移植瘤小鼠，持续给药16天，能够显著抑制肿瘤生长，抑制率分别达67%和76%【1】。AT9283已经处于治疗实体瘤和白血病临床一期研究。靶点
| 靶点 | JAK2 | JAK3 | Aurora A | Aurora B | Abl(T315I) |
| IC50 | 1.2nM | 1.1 nM | 3 nM | 3 nM | 4 nM |
| Cas No.: 896466-04-9 | M. Wt.: 381.43 |
| Formula: C19H23N7O2 | Purity: >99% |
| Synonym: AT9283, AT 9283, AT-9283 | |
| Chemical Name: 1-cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea | |
| Appearance: powder | |
| Solubility: Soluble in DMSO (up to 199 mM) | |
| Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
| 质量(mg) | 0.3814 | 1.90715 | 3.8143 | 9.53575 | 19.0715 |
AT9283 (JAK2/3 inhibitor)结构式
参考文献
[1] Howard S，et al. Fragment-based discovery of the pyrazol-4-yl urea (AT9283), a multitargeted kinase inhibitor with potent aurora kinase activity. J Med Chem. 52(2):379-88(2009).[2] Kimura S. AT-9283, a small-molecule multi-targeted kinase inhibitor for the potential treatment of cancer. Curr Opin Investig Drugs. 11(12):1442-9(2010).
AT9283 (JAK2/3 inhibitor)
xy10001 组织细胞淋巴瘤细胞,U-937细胞
xy10002 总T淋巴细胞,OKT3细胞
xy10003 紫色直丝链霉菌
xy10004 紫红曲霉
xy10005 子宫内膜腺癌细胞,HEC-1-B细胞
xy10006 子宫内膜癌 Ishikawa细胞
xy10007 子宫鳞癌细胞（高分化）HCC 94 [HCC941122]细胞
xy10008 子宫颈癌细胞,SiHa细胞
xy10009 转移胰腺腺癌细胞,AsPC-1细胞
xy10010 转血小板基因仓鼠卵巢细胞,CHO-pt细胞
xy10011 转入Tet-off调控，含EGFP基因的CHO细胞,CHO-AA8细胞
xy10012 转染了tk基因的SW038-C2细胞,SW038-C2-tk细胞
xy10013 转染了microRNA-mock基因的阴性对照细胞,Hela-mock细胞
xy10014 转基因细胞,3T3/Fas/com细胞
xy10015 转基因鼻咽癌细胞系 CNE1-lmp\l细胞
xy10016 转化的豚鼠胎体细胞,104C1细胞
xy10017 转S9基因仓鼠卵巢细胞,ZA6细胞
xy10018 转S9基因仓鼠卵巢细胞,ZA1细胞
xy10019 转PYTL基因小鼠睾丸支持细胞,15P-1细胞
xy10020 转HLA-2基因B细胞,T2细胞
xy10021 砖红链霉菌
xy10022 猪肾细胞系 PK15细胞
xy10023 猪肾细胞系 PK13细胞
xy10024 猪肾细胞系 IBRS-2细胞
xy10025 猪肾细胞,PK-15细胞,
xy10026 猪肾细胞,LLC-PK1细胞
xy10027 猪肾上皮细胞,PK15-EGFP-puro细胞
xy10028 猪肾上皮细胞,PK（15）细胞
xy10029 猪肾近曲小管上皮细胞,LLC-PK1细胞
xy10030 猪髋动脉内皮细胞,PIEC细胞,
xy10031 猪霍乱沙门氏菌猪霍乱亚种
xy10032 猪骨髓间质干细胞,Pig MSC细胞
xy10033 猪睾丸细胞系 ST细胞
xy10034 猪肺泡巨噬细胞,3D4/21细胞
xy10035 猪鼻甲黏膜成纤维细胞,PT-K75细胞
xy10036 皱褶青霉
xy10037 中华根霉
xy10038 中国仓鼠体细胞,R 1610(细胞
xy10039 中国仓鼠肾细胞(二氢叶酸还原酶缺陷型) CHO/dhFr-细胞
xy10040 中国仓鼠卵巢细胞,CTLA4 Ig-24细胞
xy10041 中国仓鼠卵巢细胞,CHO细胞,
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文献和实验Similar to the trypsin inhibitor, the chymotrypsin inhibitor also decreases protein degradability in the intestine, resulting in lower availability of amino acids and peptides for production purposes. This adversely affects growth
city directed primarily toward trypsin (Kunitz inhibitor), and (2) those that have a molecular weight of only 6000 to 10,000 Da with a high proportion of cystine residues and are capable of inhibiting chymotrypsin as well as trypsin at independent
-amylases of diverse origin. Three major groups of α-amylase have been characterized, based on molecular weight: 60,000, 24,000, and 12,500 Da. The inhibitor forms a complex with amylase. The complex formation can inactivate the amylase and in turn cause
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