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RO4929097 (γ-secretase inhibit

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  • 2025年07月15日
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    • 英文名

      RO4929097 (γ-secretase inhibitor)

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      1

    • 供应商

      上海信裕

    RO4929097 (γ-secretase inhibitor)产品描述:
    RO4929097口服有效的,强效及选择性抑制γ-secretase(IC50=4 nM)。RO4929097抑制肿瘤细胞中Notch信号传导,在体内也表现出抗肿瘤活性。RO4929097既不能完全阻断肿瘤细胞增殖,也不能诱导细胞凋亡,而是使肿瘤细胞生长迟缓。RO4929097现在已用于晚期实体瘤病人的I期临床诊断[1]。RO4929097能够影响体内外黑素瘤的致瘤性和类干细胞特性,也能影响小鼠内人原代黑素瘤移植瘤的生长,并能抑制随后肿瘤的形成。另外,RO4929097降低体内肿瘤体积并阻断转移性黑素瘤细胞的侵袭性生长[2]。
    产品结构:
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    RO4929097 (γ-secretase inhibitor)基本特性:
    CAS号:847925-91-1, 分子式:C22H20F5N3O3, 分子量:469.40
    溶解与保存:
    粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(50 mM)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
    使用浓度:
    RO4929097的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
    RO4929097 (γ-secretase inhibitor)应用实例(仅作参考):
    1) 为检测RO4929097对肿瘤细胞的抑制作用,用不同浓度的RO4929097(0.003μM-10μM)处理来源于非小细胞肺癌的A549细胞,发现从100nM开始RO4929097降低Hes1 mRNA水平,其作用为剂量依赖型。另外,100nM-5000nM RO4929097抑制人非小细胞肺癌A549细胞中ICN和HES1蛋白水平。为进一步检测RO4929097在体内的抗肿瘤活性,给A549 NSCLC移植瘤小鼠口服3-60 mg/kg的RO4929097(每天一次),RO4929097明显抑制肿瘤生长,抑制率为66% -91% (P < 0.001)。另外,停止用药后,仍能观察到抗肿瘤作用[1]。
    2) 为检测RO4929097在体外对原代黑素瘤细胞的影响,用DMSO或10 μM RO4929097 处理WM35, WM98.1, WM115, WM983A和WM3248,发现RO4929097 下调细胞中NOTCH下游效应物HES1,并伴随有细胞增殖和锚定非依赖生长的显著减少。以进一步检测RO4929097对小鼠黑素瘤细胞的生长作用,分别给NOG小鼠注射5×106 WM3248原代黑素瘤细胞核106 5B1转移性黑素瘤细胞,随后每天口服10 mg/Kg RO4929097,与对照相比,RO4929097降低肿瘤生长速度,并且肿瘤形成出现明显延迟[2]。
    注意事项:
    ♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
    ♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
    RO4929097 (γ-secretase inhibitor)
    xy-15548R IFI16Gamma干扰素诱导蛋白16抗体
    xy-15538R IDH3B异柠檬酸脱氢酶3 beta亚基抗体
    xy-15553R IFIT1 干扰素诱导的三角形四肽重复蛋白1抗体
    xy-15539R IDH3G异柠檬酸脱氢酶gamma亚基抗体
    xy-15541R IDN3Bipped B样蛋白抗体
    xy-15543R Iduronate 2 sulfatase艾杜糖-2-硫酸酯酶抗体
    xy-15542R IDUAα-L-艾杜糖苷酶抗体
    xy-15558R IFT122细胞纤毛内转运同源蛋白122抗体
    xy-15559R IFT140细胞纤毛内转运同源蛋白140抗体
    xy-15561R IFT20细胞纤毛内转运同源蛋白20抗体
    xy-15562R IFT43细胞纤毛内转运同源蛋白43抗体
    xy-15564R IFT80细胞纤毛内转运同源蛋白80抗体
    xy-9195R CD101CD101抗体
    xy-9197R IGSF5免疫球蛋白超家族成员5抗体
    xy-15550R IFI27L2alpha干扰素诱导蛋白27样蛋白2抗体
    xy-0862R Insulin胰岛素抗体
    xy-15526R IER5
    xy-15547R IFFO2中间丝家族孤啡肽2蛋白抗体
    xy-1448R Jagged1CD339抗体
    xy-3651R JAM1连接粘附分子1抗体
    xy-1393R Jun D活化蛋白激酶D抗体
    xy-1394R Jab1Jun激活区域-连接蛋白1抗体
    xy-3206R phospho-JAK2(Tyr221)磷酸化蛋白酪氨酸激酶JAK-2抗体
    xy-2808R Jak3蛋白酪氨酸激酶JAK-3抗体
    xy-3207R Phospho-Jak3 (Tyr785)磷酸化蛋白酪氨酸激酶JAK-3抗体
    xy-3208R Phospho-Jak3 (Tyr980 + Tyr981)磷酸化蛋白酪氨酸激酶JAK-3抗体
    xy-3209R phospho-c-Jun(Thr93)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
    xy-0908R JAK2蛋白质酪氨酸激酶JAK2抗体
    xy-9706R JWAJWA蛋白抗体
    xy-11083R Junctophilin 3连接蛋白JPH3抗体
    xy-11086R JAMC连接粘附分子C抗体
    xy-1439R JAK1蛋白质酪氨酸激酶JAK-1抗体
    xy-8046R JMJD2A组蛋白去甲基化酶JMJ2A抗体

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