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- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
Sitagliptin phosphate monohydrate
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
产品描述
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK0431)是一种具有口服活性的，有效的Caco-2细胞提取物DPP-4抑制剂，其IC50为19 nM [1]。通过新陈代谢研究和微正电子成像技术发现MK-0431预处理糖尿病NOD小鼠胰岛炎的发生明显降低，并且体外分离的脾脏CD4+T细胞的迁移速度也有所下降。此外，在体外细胞实验中，向脾脏CD4+T细胞中加入DPP-IV将导致细胞迁移的增强和protein kinase A (PKA)、Rac1的激活[2]。在体内研究发现，MK-0431的血浆清除率和分配量在老鼠中明显高于狗，在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时[3]。目前MK-0431正处于II型糖尿病的第四阶段试验治疗中。靶点
| 靶点 | DPP-4 |
| IC50（半数有效浓度） | 19 nM [1] |
| Cas No.: 654671-77-9 | 分子量: 523.32 |
| 分子式: C16H15F6N5O.H3PO4.H2O | 纯度: >98% |
| 同义名: MK-0431,MK0431,Januvia,Tesavel | |
| 化学名: (R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4- (2,4,5-trifluorophenyl) butan-1-one phosphate monohydrate | |
| 外观: 粉末 | |
| 溶解: Soluble in DMSO (up to 100mM) | |
| 保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) | 0.5233 | 2.6166 | 5.2332 | 13.083 | 26.166 | 52.332 |
Sitagliptin phosphate monohydrate结构式
参考文献
[1] Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 325(1):175-82(2008).
[2] Kim SJ, et al. Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes.58(3):641-51(2009).
[3] Beconi MG, et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos. 35(4):525-32(2007).
Sitagliptin phosphate monohydrate
xy-12481R phospho-APC (Ser2054)磷酸化腺瘤样息肉抗体
xy-12482R phospho-APC1 (Ser688)磷酸化细胞周期末期促进复合蛋白APC1抗体
xy-12483R APC10细胞周期后期促进蛋白亚基10抗体
xy-12484R APC11细胞周期后期促进蛋白亚基11抗体
xy-12485R APC2腺瘤性结肠息肉病蛋白2抗体
xy-12486R phospho-APC6 (Thr580)磷酸化细胞分裂周期蛋白16抗体
xy-12489R APLFDNA修复酶相互作用蛋白抗体
xy-12490R APMAP脂肪细胞膜相关蛋白抗体
xy-12491R APOA1BP/AI-BP载脂蛋白A1结合蛋白抗体抗体
xy-12492R APOBEC1载脂蛋白B-mRNA编辑酶复合物1抗体
xy-12493R APOBEC2载脂蛋白B-mRNA编辑酶复合物2抗体
xy-12494R APOBEC3B载脂蛋白B-mRNA编辑酶复合物3B抗体
xy-12495R APOBEC3C载脂蛋白B-mRNA编辑酶复合物3C抗体
xy-12496R Apolipoprotein CI/APOC1载脂蛋白C1抗体
xy-12497R Apolipoprotein CII/APOC2载脂蛋白C2抗体
xy-12498R APOL1载脂蛋白L1抗体
xy-12499R APOL4载脂蛋白L4抗体
xy-12500R APOL5载脂蛋白L5抗体
xy-12501R ApoM载脂蛋白M抗体
xy-12502R Apolipoprotein O载脂蛋白O抗体
xy-12503R APPBP1β淀粉样蛋白前体蛋白结合蛋白1抗体
xy-12504R Aprataxin共济失调性眼球运动功能丧失相关蛋白AOA1抗体
xy-12505R APRG1三号染色体开放阅读框抗体
xy-12506R APRT腺嘌呤磷酸核糖转移酶抗体
xy-12507R phospho-AQP2 (Ser256)磷酸化水通道蛋白2抗体
xy-12508R ARF1ADP核糖基化因子1抗体
xy-12510R ARA9乙型肝炎病毒X相关蛋白2抗体
xy-12511R ARF5ADP核糖基化因子5抗体
xy-12512R ARFBP1ADP核糖基化因子结合蛋白抗体
xy-12513R ARFGAP3ADP核糖基化因子GTP酶激活蛋白1抗体
xy-12514R ARFRP1ADP核糖基化因子相关蛋白1
xy-12515R Argininosuccinate Lyase琥珀酸裂解酶抗体
xy-12516R Arginyl tRNA synthetase精氨酰tRNA合成酶抗体
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文献和实验Phosphate (Sodium) buffer Chart
Phosphate (Sodium) buffer Chart Stock solution A 2 M monobasic sodium phosphate, monohydrate (276g/L) Stock solution B 2 M dibasic sodium phosphate (284 g/L). Mixing an appropriate volume (ml ) of A and B
A. Reagents 1. DMEM:10% FBS 2. DMEM:10% FBS:1% HEPES (DFH) 3. 10X Substrate Buffer, pH 6.0 36.6 g Citric Acid, monohydrate 113.5 g Potassium dibasic phosphate Dissolve in 900 ml di-H2O. Check pH and adjust to 6.0 if necessary. Qs
Reagents 1. DMEM:10% FBS 2. DMEM:10% FBS:1% HEPES (DFH) 3. 10X Substrate Buffer, pH 6.0 36.6 g Citric Acid, monohydrate 113.5 g Potassium dibasic phosphate Dissolve in 900 ml di-H2
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