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- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
Sitagliptin phosphate monohydrate
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
产品描述
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK0431)是一种具有口服活性的，有效的Caco-2细胞提取物DPP-4抑制剂，其IC50为19 nM [1]。通过新陈代谢研究和微正电子成像技术发现MK-0431预处理糖尿病NOD小鼠胰岛炎的发生明显降低，并且体外分离的脾脏CD4+T细胞的迁移速度也有所下降。此外，在体外细胞实验中，向脾脏CD4+T细胞中加入DPP-IV将导致细胞迁移的增强和protein kinase A (PKA)、Rac1的激活[2]。在体内研究发现，MK-0431的血浆清除率和分配量在老鼠中明显高于狗，在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时[3]。目前MK-0431正处于II型糖尿病的第四阶段试验治疗中。靶点
| 靶点 | DPP-4 |
| IC50（半数有效浓度） | 19 nM [1] |
| Cas No.: 654671-77-9 | 分子量: 523.32 |
| 分子式: C16H15F6N5O.H3PO4.H2O | 纯度: >98% |
| 同义名: MK-0431,MK0431,Januvia,Tesavel | |
| 化学名: (R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4- (2,4,5-trifluorophenyl) butan-1-one phosphate monohydrate | |
| 外观: 粉末 | |
| 溶解: Soluble in DMSO (up to 100mM) | |
| 保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) | 0.5233 | 2.6166 | 5.2332 | 13.083 | 26.166 | 52.332 |
Sitagliptin phosphate monohydrate结构式
参考文献
[1] Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 325(1):175-82(2008).
[2] Kim SJ, et al. Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes.58(3):641-51(2009).
[3] Beconi MG, et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos. 35(4):525-32(2007).
Sitagliptin phosphate monohydrate
xy-12481R phospho-APC (Ser2054)磷酸化腺瘤样息肉抗体
xy-12482R phospho-APC1 (Ser688)磷酸化细胞周期末期促进复合蛋白APC1抗体
xy-12483R APC10细胞周期后期促进蛋白亚基10抗体
xy-12484R APC11细胞周期后期促进蛋白亚基11抗体
xy-12485R APC2腺瘤性结肠息肉病蛋白2抗体
xy-12486R phospho-APC6 (Thr580)磷酸化细胞分裂周期蛋白16抗体
xy-12489R APLFDNA修复酶相互作用蛋白抗体
xy-12490R APMAP脂肪细胞膜相关蛋白抗体
xy-12491R APOA1BP/AI-BP载脂蛋白A1结合蛋白抗体抗体
xy-12492R APOBEC1载脂蛋白B-mRNA编辑酶复合物1抗体
xy-12493R APOBEC2载脂蛋白B-mRNA编辑酶复合物2抗体
xy-12494R APOBEC3B载脂蛋白B-mRNA编辑酶复合物3B抗体
xy-12495R APOBEC3C载脂蛋白B-mRNA编辑酶复合物3C抗体
xy-12496R Apolipoprotein CI/APOC1载脂蛋白C1抗体
xy-12497R Apolipoprotein CII/APOC2载脂蛋白C2抗体
xy-12498R APOL1载脂蛋白L1抗体
xy-12499R APOL4载脂蛋白L4抗体
xy-12500R APOL5载脂蛋白L5抗体
xy-12501R ApoM载脂蛋白M抗体
xy-12502R Apolipoprotein O载脂蛋白O抗体
xy-12503R APPBP1β淀粉样蛋白前体蛋白结合蛋白1抗体
xy-12504R Aprataxin共济失调性眼球运动功能丧失相关蛋白AOA1抗体
xy-12505R APRG1三号染色体开放阅读框抗体
xy-12506R APRT腺嘌呤磷酸核糖转移酶抗体
xy-12507R phospho-AQP2 (Ser256)磷酸化水通道蛋白2抗体
xy-12508R ARF1ADP核糖基化因子1抗体
xy-12510R ARA9乙型肝炎病毒X相关蛋白2抗体
xy-12511R ARF5ADP核糖基化因子5抗体
xy-12512R ARFBP1ADP核糖基化因子结合蛋白抗体
xy-12513R ARFGAP3ADP核糖基化因子GTP酶激活蛋白1抗体
xy-12514R ARFRP1ADP核糖基化因子相关蛋白1
xy-12515R Argininosuccinate Lyase琥珀酸裂解酶抗体
xy-12516R Arginyl tRNA synthetase精氨酰tRNA合成酶抗体
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文献和实验Phosphate (Sodium) buffer Chart
Phosphate (Sodium) buffer Chart Stock solution A 2 M monobasic sodium phosphate, monohydrate (276g/L) Stock solution B 2 M dibasic sodium phosphate (284 g/L). Mixing an appropriate volume (ml ) of A and B
A. Reagents 1. DMEM:10% FBS 2. DMEM:10% FBS:1% HEPES (DFH) 3. 10X Substrate Buffer, pH 6.0 36.6 g Citric Acid, monohydrate 113.5 g Potassium dibasic phosphate Dissolve in 900 ml di-H2O. Check pH and adjust to 6.0 if necessary. Qs
Alkaline Southern Blotting Procedure
and stir until dissolved. MAKE 1M MONOBASIC SODIUM PHOSPHATE: Dissolve 34.5 grams NaH2PO4 monohydrate into 250 ml TV Stir until dissolved. Mix 700 ml dibasic with 230 ml monobasic Bring the solution to pH 7.2 by adding 10M NaOH
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
