DAPT（γ-secretase inhibitor）

DAPT（γ-secretase inhibitor）产品描述:

DAPT（GSI-IX）是一种γ-secretase抑制剂，并间接抑制γ-分泌酶底物Notch的活性，进而影响细胞信号传导和细胞分化。体外人原代神经元细胞以及体内小鼠模型的脑浆提取液，脑提取物，血浆中使用DAPT药物后发现Aβ40 和Aβ42浓度的减少。体外实验DAPT对总Aβ和Aβ42的IC50 值分别是115 nM和200 nM [1,2]。DAPT明显阻断人-小鼠杂交FTOC （胚胎胸腺器官培养） 细胞Notch的信号通路[3]。DAPT降低CBA-lprg小鼠的淋巴组织增生以及MRL-lprr小鼠自身免疫性，另外在体内表现出几个月的耐药性，因此DAPT很有可能成为ALPS和红斑狼疮（SLE）临床试验中的有效候选药物[4]。DAPT介导的Notch反应抑制效应增强了ESCs来源的胚胎体（EBs）的神经分化功能，此过程不受SHH信号的干扰 [5]。

产品结构：

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DAPT（γ-secretase inhibitor）基本特性：
CAS号：208255-80-5， 分子式：C23H26F2N2O4， 分子量：432.46

溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液 （20mg/ml） 。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：
DAPT的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

DAPT（γ-secretase inhibitor）应用实例（仅作参考）：
1） 为检测DAPT对Aβ的抑制作用，分别用不同浓度（0, 0.4, 2,10, 50 和250 nM）DAPT 处理HEK 293 细胞，DAPT以浓度依赖的方式抑制表观Aβ，并不会影响APPα。为检测DAPT在体内的作用效力，用100mg/kg DAPT对PDAPP小鼠进行皮下注射，3h后脑中DAPT水平达到峰值（490ng/g），在18h时仍高于100 ng/g (~200 nm)，同样地，脑皮层总Aβ在1-18h内也显著下降。为检测DAPT在体内的选择性，给小鼠皮下注射100mg/kg DAPT 3h，脑皮层总Aβ降低45% [2]。
2） 为检测DAPT在人-鼠杂交的胚胎胸腺器官培养（FTOC）细胞中阻断Notch信号的效率，2μM, 5μM，10μM DAPT存在条件下培养细胞，发现DAPT以剂量依赖的方式抑制HES1。并在人CD34+Lin—脐带血前体细胞的胚胎胸腺器官培养使用不同浓度（2μM, 5μM，10μM）DAPT进一步检测DAPT对人细胞结构和细胞数量的影响，2μM和10μM DAPT处理FTOC 28天后，FTOC中产生的人细胞数量没有显著改变，但是5μM DAPT处理的FTOC中总细胞数量明显降低。另外，2μM和5μM DAPT处理后，CD34+细胞频率和数量显著减少（超过50%），10μM处理后，细胞频率和数量更低，但不显著 [3]。
3） 为检测DAPT对CDK5的表达和活性的影响作用，使用10μM的DAPT对大鼠皮层神经细胞处理24h，与DMSO处理的对照组相比，DAPT处理的神经细胞中，cdk5蛋白水平显著提高，但p35水平并没有明显变化 [6]。
注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
DAPT（γ-secretase inhibitor）
AEB028Hu 抗白蛋白抗体(AAA)检测试剂盒 检测范围
xyA344Hu 回肠脂肪酸结合蛋白(FABP6)检测试剂盒 检测范围
xyA430Hu 沉默调节蛋白2(SIRT2)检测试剂盒 检测范围
xyA909Hu 铜蓝蛋白(CP)检测试剂盒 检测范围
xyA896Hu 半胱氨酸蛋白酶抑制剂3(CST3)检测试剂盒 检测范围
xyA899Hu 骨桥素(OPN)检测试剂盒 检测范围
xyA893Hu Ⅲ型胶原交联羧基端肽(CTXⅢ)检测试剂盒 检测范围
xyA892Hu β-骨胶原交联(βCTx)检测试剂盒 检测范围
xyA589Hu 血红素氧合酶2(HO2)检测试剂盒 检测范围
xyA382Hu 蛋白激酶Bγ(PKBγ)检测试剂盒 检测范围
xyA383Hu 磷酸肌醇-3-激酶2α肽(PI3K2α)检测试剂盒 检测范围
xyA831Hu 凝血酶/抗凝血酶复合体(TAT)检测试剂盒 检测范围
xyA832Hu 纤溶酶/抗纤溶酶复合体(PAP)检测试剂盒 检测范围
xyA833Hu 血管性血友病因子(vWF)检测试剂盒 检测范围
xyA834Hu 凝血因子Ⅹ(F10)检测试剂盒 检测范围
xyA840Hu 凝血因子Ⅸ(F9)检测试剂盒 检测范围
xyA842Hu 脂蛋白a(Lpa)检测试剂盒 检测范围
xyA810Hu 心肌营养素1(CT1)检测试剂盒 检测范围
xyA384Hu 白介素23(IL23)检测试剂盒 检测范围
xyA385Hu 白介素27(IL27)检测试剂盒 检测范围
xyA901Hu 多巴胺受体D3(DRD3)检测试剂盒 检测范围
xyA848Hu 糖原磷酸化酶M(PYGM)检测试剂盒 检测范围
xyA849Hu 糖原磷酸化酶L(PYGL)检测试剂盒 检测范围
xyA882Hu 胃泌素抑制肽(GIP)检测试剂盒 检测范围
xyA591Hu 抗增殖细胞核抗原(PCNA)检测试剂盒 检测范围
xyA593Hu 肌原纤蛋白1(FBN1)检测试剂盒 检测范围
xyA391Hu 卵泡抑素(FS)检测试剂盒 检测范围
xyA387Hu 补体3a(C3a)检测试剂盒 检测范围
xyA388Hu 补体成分5a(C5a)检测试剂盒 检测范围
xyB620Hu C4结合蛋白α(C4BPα)检测试剂盒 检测范围
xyA884Hu 二肽基肽酶Ⅳ(DPP4)检测试剂盒 检测范围
xyA811Hu 血管紧张素Ⅰ(AngⅠ)检测试剂盒 检测范围
xyA798Hu 低氧诱导因子1α(HIF1α)检测试剂盒 检测范围
xyA824Hu B-淋巴细胞激活抗原B7-2(LAB7-2)检测试剂盒 检测范围
xyA823Hu 90kDa热休克蛋白β1(HSP90β1)检测试剂盒 检测范围
xyS134Hu 超氧化物歧化酶(SOD)检测试剂盒 检测范围
xyA822Hu 60kD热休克蛋白(HSPD1)检测试剂盒 检测范围
xyA797Hu 血管紧张素原(AGT)检测试剂盒 检测范围
xyA814Hu 脂质转运蛋白(CETP)检测试剂盒 检测范围
xyA815Hu 神经型一氧化氮合酶(NOS1)检测试剂盒 检测范围
xyA816Hu α1-酸性糖蛋白(α1AGP)检测试剂盒 检测范围