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- 2025年07月15日
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- 详细信息
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- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
BMS-265246
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
产品描述
BMS-265246是一种有效的,选择性的CDK1和CDK2抑制剂，IC50为6 nM 和9 nM。其作用于CDK1/2比作用于CDK4的选择性高25倍以上。BMS-265246与CDK2结合的抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键 [1]。BMS-265246抑制HCT-116细胞的EC50范围在0.293 μM-0.492 μM之间。BMS-265246处理细胞后，多数细胞阻塞在G2期并形成四倍体DNA,大而圆的细胞核及低结构强度的DNA[2]。BMS-265246剂量依赖性地通过抑制CDK2增加iTreg细胞的分化 [3]。靶点
| 靶点 | CDK1/CyclinB | CDK2/CyclinE | CDK4/CyclinD |
| IC50（半数有效浓度） | 6 nM [1] | 9 nM [1] | 230 nM [1] |
| Cas No.: 582315-72-8 | 分子量: 345.34 |
| 分子式: C18H17F2N3O2 | 纯度: >99% |
| 同义名: BMS265246 | |
| 化学名:: (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone | |
| 外观: 白色粉末 | |
| 溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM) | |
| 保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
| 质量(mg) | 0.3453 | 1.7267 | 3.4534 | 8.6335 | 17.2670 |
BMS-265246结构式
参考文献
[1] Misra RN, et al. 1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridine inhibitors of cyclin-dependent kinases: highly potent 2,6-Difluorophenacyl analogues. Bioorg Med Chem Lett. 13(14):2405-8(2003).[2] Sutherland JJ, et al. A robust high-content imaging approach for probing the mechanism of action and phenotypic outcomes of cell-cycle modulators. Mol Cancer Ther. 10(2):242-54(2011).
[3] Gu H, Ding L, et al. Inhibition of CDK2 promotes inducible regulatory T-cell differentiation through TGFβ-Smad3 signaling pathway. Cell Immunol. 290(1):138-44(2014).
BMS-265246
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