Vildagliptin

产品描述
Vildagliptin是一种具有口服活性的DDP-4抑制剂，主要作为一类抗高血糖药物，其IC₅₀为2.3nM ^[1]。 Vildagliptin主要通过DDP-4来抑制GLP-1^[2][3] 和 GIP^[3]的失活，从而允许GLP-1 和 GIP在胰腺胰岛中加强beta 细胞的胰岛素的分泌和抑制alpha细胞对胰高血糖素的释放。另外，在口服葡萄糖体内耐药试验实验中发现，口服剂量为10 μmol/kg的Vildagliptin增加了雄性肥胖Zucker大鼠的GLP-1的水平。维达列汀能显著降低雄性肥胖Zucker大鼠的血糖漂移并刺激其胰岛素的分泌。目前，Vildagliptin已处于治疗2型糖尿病的临床研究，并且已证明其能够降低高血糖症的发生。
靶点

靶点	DDP-4
IC50（半数有效浓度）	2.3 nM [1]

Vildagliptin化学特性

Cas No.: 274901-16-5	分子量: 303.4
分子式: C17H25N3O2	纯度: >98%
同义名: LAF237, LAF-237,Galvus®,Zomelis®, Jalra
化学名: 2-Pyrrolidinecarbonitrile, 1-[2-[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)amino] acetyl]-, (2S)-
外观: 粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.3032	1.5160	3.0320	7.5800	15.1600	30.3200

Vildagliptin结构式

参考文献

[1] Villhauer EB1,et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 19;46(13):2774-89(2003).
[2] Ahrén B1,et al. Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 reduces glycemia, sustains insulin levels, and reduces glucagon levels in type 2 diabetes. J Clin Endocrinol Metab. 89(5):2078-84(2004).
[3] Mentlein R1, et al. Dipeptidyl-peptidase IV hydrolyses gastric inhibitory polypeptide, glucagon-like peptide-1(7-36)amide, peptide histidine methionine and is responsible for their degradation in human serum. Eur J Biochem. 214(3):829-35(1993).
Vildagliptin
xy-5863R ADAMTSL3整合素样金属蛋白酶与凝血酶样3蛋白抗体
xy-5852R ADAM20去整合素样金属蛋白酶20抗体
xy-5853R ADAM23去整合素样金属蛋白酶23抗体
xy-5854R ADAM28去整合素样金属蛋白酶28抗体
xy-5855R ADAM32去整合素样金属蛋白酶32抗体
xy-5864R ADAMTSL4整合素样金属蛋白酶与凝血酶样4蛋白抗体
xy-5916R Annexin A9膜粘连蛋白9抗体
xy-5857R ADAMTS15整合素样金属蛋白酶与凝血酶15型抗体
xy-5858R ADAMTS2整合素样金属蛋白酶与凝血酶2型抗体
xy-5859R ADAMTS8整合素样金属蛋白酶与凝血酶8型抗体
xy-5860R ADAMTS9整合素样金属蛋白酶与凝血酶9型抗体
xy-5919R ARP4血管生成素样蛋白4抗体
xy-6588R ADAMTS10整合素样金属蛋白酶与凝血酶10型抗体
xy-6587R APEX2嘌呤嘧啶核酸内切酶2抗体
xy-0720M AD7C-NTP神经丝蛋白抗体
xy-0105M beta Amyloid 1-28β淀粉样肽（1-28）抗体
xy-2445R Aurora B有丝分裂激酶B抗体
xy-3573R Aggrecanase-2软骨蛋白聚糖抗体
xy-3574R ADAM10去整合素样金属蛋白酶10抗体
xy-9131R ASB9含锚蛋白重复序列-细胞因子信号抑制物盒蛋白家族9抗体
xy-9132R ASB8含锚蛋白重复序列-细胞因子信号抑制物盒蛋白家族8抗体
xy-4731R ABP1植物生长激素ABP1抗体
xy-9309R ACTR1A肌动蛋白相关蛋白1抗体
xy-9518R AHSPα红细胞分化相关因子抗体
xy-9885R ATP1血管紧张素激活蛋白1抗体
xy-15585R AFMAlpha清蛋白抗体
xy-11020R AFAP1L2AFAP1L2抗体
xy-13624R AHNAK神经细胞分化相关蛋白AHNAK抗体
xy-13713R AJAP1粘合连接相关蛋白1抗体
xy-13736R ADAM13去整合素样金属蛋白酶13抗体
xy-10219R Agrin聚集蛋白抗体
xy-12480R AP2 alpha + beta转录因子AP2α+β抗体