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Enzastaurin(LY317615)(PKCβ/PKC

α/PKCγ/PKCε inhibitor)
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  • 2025年07月14日
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      Enzastaurin(LY317615)(PKCβ/PKCα/PKCγ/PKCε inhibitor)

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      上海信裕

    Enzastaurin(LY317615)(PKCβ/PKCα/PKCγ/PKCε inhibitor)产品描述:
    Enzastaurin,也称为LY-317615,是一种ATP竞争的,选择性的PKC β抑制剂,IC50值为6 nM,还可以抑制PKC α(IC50=39 nM),PKC γ(IC50=83 nM)和PKC ε(IC50=110 nM) [1]。Enzastaurin抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡,如U87MG恶性胶质瘤细胞,HCT116结肠癌细胞[1]和MM 细胞[2],还可以抑制GSK3βser9,核糖体蛋白S6S240/244和AKTThr308的磷酸化[1] [2]。另外,在肿瘤移植瘤模型中enzastaurin具有抗血管增生和抗增殖作用[3]。Enzastaurin已经用于晚期复发型/难治疗的DLBCL [4]和套细胞淋巴瘤(MCL) [5]的II期临床实验中。
    Enzastaurin(LY317615)(PKCβ/PKCα/PKCγ/PKCε inhibitor)产品结构:

    基本特性:
    CAS号:170364-57-5,分子式:C32H29N5O2,分子量:515.60
    溶解与保存:
    粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(7.0 mg/ml)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
    使用浓度:
    Enzastaurin(LY317615)的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
    Enzastaurin(LY317615)(PKCβ/PKCα/PKCγ/PKCε inhibitor)应用实例(仅作参考):
    1) 为检测enzastaurin对细胞增殖的抑制作用,用不同浓度的enzastaurin(0.1-10.0 μM)孵育PC-3前列腺癌细胞,HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞,发现低浓度enzastaurin可以抑制肿瘤细胞的增殖,而且4μM enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。为检测enzastaurin在体内的作用,给移植瘤小鼠口服75 mg/kg enzastaurin(每天喂食2次),发现,enzastaurin显著抑制HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤移植瘤的生长[1]。
    2) 为检测enzastaurin在Waldenström macroglobulinemia (WM) 细胞中的作用,用不同浓度的enzastaurin (2.5-20 μM)处理WM和IgM-secreting细胞系,分别持续24,48和72小时。处理48和72小时后,enzastaurin抑制BCWM.1增殖,IC50值在5-7.5 μM,并抑制BCWM.1和IgM-secreting细胞存活。为检测enzastaurin在体内的作用效力,给人WM肿瘤细胞移植瘤小鼠服用80 mg/kg enzastaurin(每天2次)。Enzastaurin显著抑制WM肿瘤生长,并提高存活率[3]。
    注意事项:
    ♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
    ♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
    Enzastaurin(LY317615)(PKCβ/PKCα/PKCγ/PKCε inhibitor)
    xy-13098R eRF1真核肽链释放因子1抗体
    xy-13099R eRF3真核肽链释放因子3a抗体
    xy-13100R EPS15R表皮生长因子受体底物15抗体
    xy-13101R Epsin 1内吞作用辅助蛋白EPN1抗体
    xy-13102R Epsin 2内吞作用辅助蛋白EPN2抗体
    xy-13103R ERGI3内质网定位蛋白ERGI3抗体
    xy-13104R ERO1L内质网氧化物蛋白Ero1-Lα抗体
    xy-13105R ERp19内质网蛋白ERp19抗体
    xy-13106R ERp72内质网蛋白ERp72抗体
    xy-13107R ESAT6结核分枝杆菌分泌性蛋白ESAT6抗体
    xy-13066R eIF1真核翻译起始因子1抗体
    xy-13108R ESRP2上皮粘连调控蛋白ESRP2抗体
    xy-13109R ETEAT细胞和嗜酸性粒细胞表达特应性皮炎蛋白ETEA抗体
    xy-13110R ETFDH电子转移黄素蛋白脱氢酶抗体
    xy-13111R ETLEGF毒素受体7跨膜结构域蛋白1抗体
    xy-13112R ETNK2乙醇胺激酶2抗体
    xy-13113R phospho-ETS1 (Thr38)磷酸化Ets转录因子家族ets1抗体
    xy-10317R phospho-ECT2 (Ser370)磷酸化上皮细胞癌转化蛋白2抗体
    xy-3881R EPX嗜酸性粒细胞过氧化物酶抗体
    xy-2800R Endo G核酸内切酶G抗体
    xy-10052R EPHA10酪氨酸蛋白激酶受体A10抗体
    xy-13118R EXOC2胞吐囊复合体蛋白2抗体
    xy-3019R phospho-eIF4EBP1 (Thr37 + Thr46)磷酸化4E结合蛋白1抗体
    xy-3016R phospho-ERK1/2 (Thr202 + Tyr204)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶1/2抗体
    xy-2305R E2EPF泛素交联酶抗体
    xy-4698R EBNA 3BEB病毒核抗原-3B抗体
    xy-8179R phospho-Eg5(Thr926)磷酸化驱动蛋白样蛋白1抗体
    xy-6138R EID1乙酰基转移酶EID1抗体
    xy-4275R EB3微管相关蛋白EB家族3抗体
    xy-2913R EIF5真核翻译起始因子5抗体
    xy-4276R ELAC2遗传性前列腺癌蛋白2抗体
    xy-5411R phospho-MEK1 (Ser385)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶1抗体
    xy-5412R phospho-MEK1 (Thr292)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶1抗体
    xy-5414R phospho-MEK1 + MEK2 (Ser222 + Ser226)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶1抗体

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