5-Azacytidine

产品描述

5-Azacytidine是胞苷的核苷类似物，通过捕获DNA甲基，特异性抑制DNA甲基化^[1]。5-Azacytidine能减少与某些疾病相关蛋白的甲基化，包括骨髓增生异常综合征（体外抗骨髓瘤活性，IC₅₀s 为2.4-2.6μM）和癌症（IC₅₀s约为0.4μM能抑制各种癌细胞株的增殖） ^[2-3]。据报道5-Azacytidine具有17h半衰期且细胞毒性很大，而且它必须并入DNA中与之共价结合才能阻止DNA甲基化^[4]。另外，5-Azacytidine抑制 L1210 细胞生长，IC₅₀为 0.019 μg/mL^[5]。临床III期研究表明5-Azacytidine对不良心血管和脑血管高危人群进行冠状动脉旁路移植手术效果显著。
靶点

靶点	DNA methyltransferase
IC50（半数有效浓度）	0.019 μg/mL(L1210 cells)[5]

5-Azacytidine化学特性

Cas No.:	分子量: 244.2
分子式: C8H12N4O5	纯度: ≥95%
同义名: 5-AzaC Azacytidine, NSC 102816
化学名: 4-​amino-​1-​β-​D-​ribofuranosyl-​1,​3,​5-​triazin-​2(1H)-​one
外观:结晶固体
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃固体

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.2442	1.2210	2.4420	16.1050	12.2100	24.4200

5-Azacytidine结构式

参考文献

[1]Christman JK, et al. 5-Azacytidine and 5-aza-2-deoxycytidine as inhibitors of DNA methylation: mechanistic studies and their implications for cancer therapy. Oncogene. 21(35):5483-95(2002).
[2]Lyko F, et al. DNA methyltransferase inhibitors and the development of epigenetic cancer therapies.J Natl Cancer Inst.97(20):1498-506 (2005).
[3] Stresemann C, et al. Functional diversity of DNA methyltransferase inhibitors in human cancer cell lines. Cancer Res.66(5):2794-800 (2006).
[4]Brueckner B, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases.Cancer Res.65(14):6305-11. (2005).
[5]Li LH, et al. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 30(11):2760-9(1970).
5-Azacytidine
xy-11804R ARFGEF2二磷酸腺苷核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子2抗体
xy-11805R ATBF1α增强子结合蛋白1抗体
xy-11806R ATXN10脊髓小脑共济失调10抗体
xy-11999R AKAP7蛋白激酶A锚定蛋白7抗体
xy-11906R ABCA12腺苷三磷酸结合盒转运体12抗体
xy-11907R ABCB9腺苷三磷酸结合盒转运体9抗体
xy-11908R ABCD4三磷酸腺苷结合盒转运蛋白4抗体
xy-11909R ABLIM3肌动蛋白结合蛋白LIM3抗体
xy-11910R ACBD3高尔基复合体相关蛋白1抗体
xy-11912R ACACA乙酰辅酶A羧化酶1ACCα抗体
xy-9567R ANT1+ANT2+ANT3+ANT4腺嘌呤核苷酸转运蛋白1、2、3、4抗体
xy-4977R ADAM12去整合素样金属蛋白酶12
xy-3039R Phospho-Acetyl CoA Carboxylase(Ser79)磷酸化乙酰辅酶A羧化酶1ACCα抗体
xy-4969R AX2R膜粘连蛋白2受体抗体
xy-4999R AGER晚期糖基化终末产物特异性受体抗体
xy-8012R ADCK5ADCK5蛋白抗体
xy-8072R AGFG1艾滋病病毒复制结合蛋白抗体
xy-10083R AFP4bAFP4b蛋白抗体
xy-8073R AGFG2HIV-1病毒复制结合蛋白2抗体
xy-8071R CABC1伴侣蛋白bc1同源复合体抗体
xy-8074R ANKRD1心肌锚蛋白重复结构域1抗体
xy-8075R ARRDC1抑制蛋白结构域蛋白1抗体
xy-8076R ARRDC2抑制蛋白结构域蛋白2抗体
xy-8077R ARRDC3抑制蛋白结构域蛋白3抗体
xy-8078R ARRDC4抑制蛋白结构域蛋白4抗体
xym-4533M alpha Estradiol雌二醇抗体
xy-8462R APLP2淀粉样蛋白β前体样蛋白2抗体
xy-8465R APLP1淀粉样蛋白β前体样蛋白1抗体
xy-9434R APC70转录激活蛋白crsp70抗体
xy-8594R ACTBL1卵巢、胎盘、前列腺、睾丸蛋白22抗体
xy-9397R ANKRD33B锚蛋白重复结构域蛋白33B抗体
xy-4741R APOC3载脂蛋白C3抗体
xy-7604R Apoptosis enhancing nuclease细胞凋亡增强核酸酶抗体
xy-7656R ATAD5染色体脆弱性相关基因抗体
xy-0876R phospho-AKT (Ser473)磷酸化蛋白激酶B抗体