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- 2025年07月15日
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6个月
- 英文名：
Obatoclax Mesylate（Bcl-2 Family Inhibitor）
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1
- 供应商：
上海信裕
Obatoclax Mesylate（Bcl-2 Family Inhibitor）产品描述
Obatoclax甲磺酸盐（GX015-070)是一种化学合成的小分子抑制剂，选择性靶向包括Bcl-2，Bcl-xl， Mcl-1， Bcl-w，A1和Bcl-b在内的Bcl-2家族蛋白（Ki值范围为1-7 μM）[1]。Obatoclax占据Bcl-2蛋白中BH3结合沟槽内的一个“疏水结构域”，抑制这类蛋白活性并诱导凋亡，这个过程是Bax和Bak依赖的。Obatoclax高效干扰在体外分离的具有完整线粒体外膜的线粒体中的Mcl-1/Bax蛋白的直接相互作用，也能抑制细胞内Mcl-1/Bax两个蛋白间的相互作用。这一特性使其克服Bcl-2/Bcl-xl/ Bcl-w-选择性拮抗剂ABT-737以及蛋白酶体抑制剂硼替佐米（bortezomib）对表达Mcl-1细胞没有作用的缺点[2]。通过时间和剂量依赖性的方式，Obatoclax直接诱导体外培养的急性骨髓性白血病（AML）细胞和病人来源的原代细胞发生凋亡 [3]，并对实体瘤和骨髓瘤细胞构建的小鼠移植瘤模型表现出抗肿瘤活性[4]。Obatoclax，以单一疗法的方式，正处于晚期恶性血液病患者的临床I期以及骨髓纤维化患者的临床II期研究。另外，Obatoclax与拓扑替康（topotecan）联合治疗，在复发性小细胞肺癌患者的II期临床研究中疗效显著。
靶点| 靶点 | Bcl-2 |
| IC50（半数抑制浓度） | ~220 nM (Ki，胞浆蛋白) [2] |
Obatoclax Mesylate（Bcl-2 Family Inhibitor）
化学特性| Cas No.: 803712-79-0 | M. Wt.: 413.49 |
| Formula: C20H19N3O·CH4SO3 | Purity: >99% |
| Synonym: GX15-070, GX015-070, GX15-070MS, NSC-729280, Obatoclax Methanesulfonate | |
| Chemical Name: 2-[2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5- yl ]-1H-indole mesylate | |
Appearance: Dark purple powder |
|
| Solubility: Soluble in DMSO (50 mg/ml), slightly soluble in water. | |
| Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
| 质量（mg） | 0.4135 | 2.0675 | 4.1349 | 10.3373 | 20.6745 |
Obatoclax Mesylate（Bcl-2 Family Inhibitor） Structure
参考文献
[1] Zhai D, et al. Comparison of chemical inhibitors of antiapoptotic Bcl-2-family proteins. Cell Death Differ. 13(8):1419-21 (2006).[2] Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis.Proc Natl Acad Sci U S A. 104(49):19512-7 (2007).
Obatoclax Mesylate（Bcl-2 Family Inhibitor）
xy11046 人肝癌细胞,Hep G2细胞xy11047 人肝癌细胞,hep 3B细胞,
xy11048 人肝癌细胞,Hep 3B2.1-7细胞
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xy11050 人肝癌细胞,H7402细胞
xy11051 人肝癌细胞,FL62891细胞
xy11052 人肝癌细胞,Bel-7405细胞
xy11053 人肝癌细胞,BEL-7402细胞
xy11054 人肝癌细胞,97H-EGFP-puro细胞
xy11055 人肝癌细胞,9204细胞
xy11056 人肝癌 QGY-Q3*细胞,
xy11057 人干细胞因子单克隆抗体细胞株 AMS2细胞
xy11058 人分泌A2抗体B淋巴细胞,BB7.2细胞
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xy11060 人肺小细胞肺癌 NCI-H2227细胞
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xy11062 人肺腺鳞癌细胞,L78细胞
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xy11065 人肺腺癌细胞（胸膜渗出液）Calu-3细胞
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xy11068 人肺腺癌细胞,PAa细胞
xy11069 人肺腺癌细胞,NCI-H441 [H441]细胞
xy11070 人肺腺癌细胞,NCI-H292细胞
xy11071 人肺腺癌细胞,NCI-H1975细胞
xy11072 人肺腺癌细胞,NCI-H1395细胞,
xy11073 人肺腺癌细胞,LTPEP-a-2细胞
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xy11075 人肺腺癌细胞,H1299细胞
xy11076 人肺腺癌细胞,GLC-82细胞
xy11077 人肺腺癌细胞,Calu-3细胞
xy11078 人肺腺癌细胞,Calu-1细胞
xy11079 人肺腺癌细胞,A549细胞
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xy11082 人肺腺癌 D6细胞,
xy11083 人肺腺癌 (胸水) Calu-3细胞
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xy11085 人肺鳞癌细胞,SK-MES细胞
xy11086 人肺鳞癌细胞,SK-MES-1细胞,
xy11087 人肺鳞癌细胞,NCI-H520细胞
[3] Konopleva M, et al. Mechanisms of antileukemic activity of the novel Bcl-2 homology domain-3 mimetic GX15-070 (obatoclax).Cancer Res. 68(9):3413-20 (2008).
[4] Trudel S, et al. Preclinical studies of the pan-Bcl inhibitor obatoclax (GX015-070) in multiple myeloma. Blood. 109(12):5430-8 (2007).风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
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