Dacomitinib

产品描述

Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的ErbB家族激酶抑制剂，能有效抑制EGFR，ErbB2和ErbB4，IC₅₀分别为6.0 nM, 45.7 nM和73.7 nM ^[1]。体内外试验中Dacomitinib能抑制EGFR活化突变及EGFR T790M突变，Dacomitinib能抑制肺癌野生型ERBB2以及引起gefitinib耐药的ERBB2突变 ^[1]。Dacomitinib具有显著的抗肿瘤活性，包括过表达erbB家族成员或EGFR突变的各种人肿瘤移植瘤 ^[2]。Dacomitinib能显著抑制HER2过表达的胃癌细胞SUN216和N87的生长,其半抑制浓度比其他EGFR抑制剂（如gefitinib, lapatinib, BIBW-2992和CI-1033）的低 ^[3]。Dacomitinib已进入II期临床实验用于治疗皮肤鳞状细胞癌。

靶点

靶点	EGFR	ErbB2	ErbB4
IC50（半数有效浓度）	6.0 nM [1]	45.7 nM [1]	73.7 nM [1]

Dacomitinib化学特性

Cas No.: 1110813-31-4	分子量: 469.94
分子式: C24H25ClFN5O2	纯度: >98%
同义名: PF299804, PF-00299804, PF-299804, PF-299, PF00299804
化学名: (E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enamide
外观: 白色至灰白色固体粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 25 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM
质量(mg)	0.4699	2.3497	4.6994	11.7485

Dacomitinib结构式

参考文献

[1] Engelman JA, et al. PF00299804, an irreversible pan-ERBB inhibitor, is effective in lung cancer models with EGFR and ERBB2 mutations that are resistant to gefitinib. Cancer Res. 67(24):11924-32(2007).
[2] Gonzales AJ, et al. Antitumor activity and pharmacokinetic properties of PF-00299804, a second-generation irreversible pan-erbB receptor tyrosine kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 7(7):1880-9(2008).
[3] Nam HJ, et al. Evaluation of the antitumor effects and mechanisms of PF00299804, a pan-HER inhibitor, alone or in combination with chemotherapy or targeted agents in gastric cancer. Mol Cancer Ther. 11(2):439-51(2012).
Dacomitinib
xy-3833R PABP多聚腺苷酸结合蛋白抗体
xy-9031R PAS1C1核纤层蛋白A相关结构蛋白1抗体
xy-9034R PCID2PCID2蛋白抗体
xy-9029R PAPSS1腺苷酸硫酸激酶1抗体
xy-9030R PAPSS2腺苷酸硫酸激酶2抗体
xy-9510R PAR3蛋白酶激活受体3抗体
xy-9032R PBLDMAWD结合蛋白抗体
xy-9033R PCID1PCID1蛋白抗体
xy-9041R PDZD6PDZ结构域PDZK6蛋白抗体
xy-9035R PDXK吡哆醛激酶抗体
xy-9036R PDZK1PDZ结构域PDZK1蛋白抗体
xy-9037R PDZK3前列腺癌激活蛋白抗体
xy-9038R PDZK4PDZ结构域PDZK4蛋白抗体
xy-9042R PDZD7PDZ结构域PDZK7蛋白抗体
xy-9043R PDZD8PDZ结构域PDZK8蛋白抗体
xy-5613R phospho-PTK9 (Tyr321)磷酸化蛋白酪氨酸激酶9抗体
xy-3865R PRDX5+PRDX6过氧化还原酶5/6抗体
xy-3875R PRDX1过氧化还原酶1抗体
xy-3912R PNMT苯乙醇胺甲基转移酶抗体
xy-2341R PGF2 alpha前列腺素F2a/PGF2 α抗体
xy-7114R PPAR gamma 2过氧化酶活化增生受体γ2抗体
xy-3866R Protor-1乳腺癌抑制基因Protor1抗体
xy-6565R POT1端粒保护蛋白1抗体
xy-6568R PCANAP2前列腺癌相关蛋白2抗体
xy-6211R PCMT1天门冬氨酸甲基转移酶PCMT抗体
xy-6566R PRSS3脑胰蛋白酶3抗体
xy-4169R PTK9蛋白酪氨酸激酶9抗体
xy-15584R PLAC8 胎盘特异基因8蛋白抗体
xy-2928R PDLIM3辅肌动蛋白相关LIM蛋白抗体
xy-5784R PROK2前动力蛋白2抗体
xy-5939R PBOV1前列腺癌和乳腺癌高表达蛋白抗体
xy-5812R PHLP肿瘤抑制基因PHLPP抗体
xy-5813R PRODH脯氨酸脱氢酶抗体