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- 2025年07月14日
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- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
Cabozantinib
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
产品描述
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM。Cabozantinib也能抑制c-Met, Kit, VEGFR3, Axl, FlT3, VEGFR1和Tie-2，IC50分别为1.3 nM, 4.6 nM, 6.0 nM, 7.0 nM, 11.3 nM, 12 nM和14.3 nM。Cabozantinib对RON和PDGFRβ活性较弱，IC50分别为124 nM和234 nM。Cabozantinib处理能清除80%的肿瘤血管，减少周皮细胞并清空基底膜表面，引起肿瘤组织内缺氧和肿瘤细胞凋亡，并能减慢停药后肿瘤血管的再生，Cabozantinib也能减少原发肿瘤的侵袭并减弱其转移能力 [2]。Cabozantinib处理能抑制小鼠体内外肿瘤模型中MET和VEGFR2的磷酸化，并显著降低细胞体外侵袭能力。Cabozantinib显著改变小鼠肿瘤病变过程，导致肿瘤减少并增加上皮细胞凋亡，也能抑制乳腺癌，肺癌和胶质瘤的生长 [2]。Cabozantinib也能抑制人恶性神经鞘瘤免疫缺陷小鼠移植瘤的生长和转移 [3]。Cabozantinib已进入II期临床试验用于治疗输卵管透明细胞癌和其他卵巢癌。
靶点
| 靶点 |
VEGFR2
|
c-Met
|
Kit
|
VEGFR3
|
Axl
|
FLT3
|
VEGFR1
|
Tie-2
|
| IC50 |
0.035 nM[1]
|
1.3 nM[1]
|
4.6 nM[1]
|
6.0 nM[1]
|
7.0 nM[1]
|
11.3 nM[1]
|
12 nM[1]
|
14.3 nM [1]
|
Cabozantinib化学特性
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Cas No.: 849217-68-1
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分子量: 501.51
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分子式: C28H24FN3O5
|
纯度: >99%
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同义名: XL-184, XL184, BMS-907351, BMS 907351, Cometriq
|
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|
化学名: N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
|
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|
外观: 白色粉末
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|
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
|
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|
保存：：3年 -20℃粉状
|
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Cabozantinib储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) |
0.5015
|
2.5075
|
5.0151
|
12.5376
|
25.0753
|
50.1506
|
参考文献
[1] You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res. 71(14):4758-68(2011).
[2] Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther. 10(12): 2298-308 (2011).
[3] Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors. Clin Cancer Res. 17(12):3943-55(2011).
Cabozantinib
xy-2416R NKG2CNK细胞受体2C抗体
xy-2417R NCR1细胞毒性受体NK-p46抗体
xy-2418R NCR3细胞毒性受体NK-p30抗体
xy-3304R Phospho-NMDAR2A (Tyr1246)磷酸化谷氨酸受体2A抗体
xy-0938R NKG2DNK细胞受体2D抗体
xy-1342R NRF-1核呼吸因子-1抗体
xy-0937R NPY2R神经肽Y受体2抗体
xy-2105R Neuronal thread protein AD7c-NTP神经丝蛋白抗体
xy-1315R Nogo A+B轴索过度生长抑制因子A+B抗体 Nogo-B/A
xy-0922R Neurogenin 3神经元素3抗体
xy-0074R NFkB Inducing Kinase NIKNFkB诱导激酶抗体
xy-1194R NFkB p105 / p50细胞核因子p50/k基因结合核因子抗体
xy-0123R Neurokinin A Receptor神经激肽A受体/K物质受体抗体
xy-0070R NKB神经激肽B抗体
xy-1055R Neurocan神经粘蛋白抗体
xy-0289R Neurofascin神经束蛋白抗体
xy-0708R NF-H高分子量神经丝蛋白抗体
xy-0465R NFKB p65细胞核因子/k基因结合核因子抗体
xy-0707R NF-L低分子量神经丝蛋白抗体
xy-0710R NF-M中分子量神经丝蛋白抗体
xy-6390R Necdin生长抑制蛋白NDN抗体
xy-0067R NGFB神经生长因子β抗体
xy-1065R C9orf127鼻咽癌细胞相关基因6抗体
xy-0505R Sodium / Hydrogen Exchanger 1钠氢通道蛋白抗体
xy-7694R SLC12A3钠氯离子转运蛋白抗体
xy-1027R NSE神经元特异性烯醇化酶/γ 烯醇化酶抗体
xy-0160R Neurotrophin 3神经营养因子-3前蛋白抗体
xy-0178R Nurr1核受体相关因子-1抗体
xy-1074R Nrf2核因子2相关因子2抗体
xy-0693R Neuropilin 1神经纤毛蛋白1抗体
xy-0158R Neurotrophin 4神经生长因子4/5抗体
xy-9717R Nidogen 2巢蛋白NID2抗体
xy-9712R NHEDC2线粒体钠/氢交换蛋白质2抗体
xy-2416R NKG2CNK细胞受体2C抗体
xy-2417R NCR1细胞毒性受体NK-p46抗体
xy-2418R NCR3细胞毒性受体NK-p30抗体
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