Cabozantinib (XL184, BMS 907351) 卡博替尼 酪氨酸激酶小分子抑制剂
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Cabozantinib (XL184, BMS 90735

1) 卡博替尼 酪氨酸激酶小分子抑制剂
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  • ¥857
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  • 52724ES08
  • 上海
  • 2025年10月13日
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      Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)

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    • 供应商

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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    • 规格

      5mg

    产品信息
    产品名称 产品编号 规格 价格(元)
    Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®) 卡博替尼 52724ES08 5 mg 857.00
    52724ES25 25 mg 3257.00

    产品描述
    Cabozantinib 是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met VEGFR2表达水平,在无细胞试验中IC50分别为1.3 nM0.035 nMCabozantinib也作用于RetKitFlt-1/3/4Tie2AXLIC50分别为4 nM4.6 nM12 nM/11.3 nM/6 nM14.3 nM7 nMCabozantinib可用于转移甲状腺髓样癌(MTC)的治疗,降低肿瘤增殖,抑制肿瘤生长。[1]

    产品性质
    Cabozantinib (XL184, BMS 90735
    英文别名(English Name Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)
    中文名称 (Chinese Name) 卡博替尼
    CAS号(CAS NO. 849217-68-1
    分子式(Formula C28H24FN3O5
    分子量(Molecular Weight 501.52
    外观(Appearance 白色粉末
    纯度(Purity 99.9%
    溶解性(Solubility 易溶于DMSO ( 50 mg/mL ),难溶于乙醇和H2O
    结构式(Structure Cabozantinib (XL184, BMS 90735

    运输和保存方法
    冰袋运输。粉末-20 ℃保存,3年有效;4 ℃保存,2年有效。储存液-80 ℃保存,6个月有效;-20 ℃保存,1个月有效。

    注意事项
    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

    使用浓度
    Cabozantinib具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
     

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
    • 细胞实验
    使用0~10 μM浓度梯度的Cabozantinib处理MPNST724细胞,通过MTS实验测定细胞生长状况,然后在490 nm处测定吸光值。发现低浓度Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 也显著抑制MPNST细胞组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,同时发现Cabozantinib浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10 μM时则能显著抑制MPNST细胞生长。[2]
    • 体内实验
    按大约60 mg/kg剂量的Cabozantinib试剂,每天一次,口服饲喂携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠模型。一段时间后,发现Cabozantinib抑制肿瘤生长,且呈剂量依赖性。[1]除此之外,按100 mg/kg 10 mg/kg剂量的Cabozantinib分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠模型,发现肿瘤生长被持续抑制,且长时间肿瘤未复发。[3]

    参考文献
    [1] You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

    [2] Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.

    [3] Yakes FM, et al.Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献

    [1]. You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

    [2]. Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.

    [3]. Yakes FM, et al.Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

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