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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)
- 保质期:
见下文运输和保存方法
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件:
见下文运输和保存方法
- 规格:
5 mg(52724ES08)/25 mg(52724ES25)/1 g(52724ES80)/2 g(52724ES84)/100 mg(52724ES60)/50 mg(52724ES50)
| 规格: | 5 mg(52724ES08) | 产品价格: | ¥665 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 25 mg(52724ES25) | 产品价格: | ¥1555 |
| 规格: | 1 g(52724ES80) | 产品价格: | ¥8655 |
| 规格: | 2 g(52724ES84) | 产品价格: | ¥12985 |
| 规格: | 100 mg(52724ES60) | 产品价格: | ¥3385 |
| 规格: | 50 mg(52724ES50) | 产品价格: | ¥2435 |
产品描述:
Cabozantinib (BMS-907351, BMS907351, XL-184, XL184)是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met和VEGFR2表达水平,其IC50值分别为1.3 nM和0.035 nM。Cabozantinib也作用于Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,其IC50值分别为4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。Cabozantinib可用于转移甲状腺髓样癌(MTC)的治疗,降低肿瘤增殖,抑制肿瘤生长。
产品属性:
| 英文别名(English Synonym) | BMS-907351; BMS907351; BMS 907351; XL-184; XL184; XL 184 |
| 中文名称(Chinese Name) | 卡博替尼 |
| CAS 号(CAS NO.) | 849217‑68‑1 |
| 靶点(Target) | c-Met; Ret; Kit; Flt-1/3/4; Tie2; AXL |
| 研究领域(Research Field) | Apoptosis |
| 分子式(Formula) | C₂₈H₂₄FN₃O₅ |
| 分子量(Molecular Weight) | 501.52 |
| 外观(Appearance) | 类白色至灰色固体粉末 |
| 纯度(Purity) | ≥98% |
| 溶解性(Solubility) | 易溶于DMSO,难溶于乙醇和H2O |
| 细胞实验(体外实验) | 使用0~10 μM浓度梯度的Cabozantinib处理MPNST724细胞,通过MTS实验测定细胞生长状况,然后在490 nm处测定吸光值。发现低浓度Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 也显著抑制MPNST细胞组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,同时发现Cabozantinib浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10 μM时则能显著抑制MPNST细胞生长。[2] |
| 动物实验(体内实验) | Cabozantinib (60 mg/kg),每天一次,口服饲喂携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠模型。一段时间后,发现Cabozantinib抑制肿瘤生长,并且呈现剂量依赖性。[1]Cabozantinib (100 mg/kg, 10 mg/kg)分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠模型,发现肿瘤生长被持续抑制,且肿瘤长时间未复发。[3] |
产品特色:
参考文献
[1]. You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
[2]. Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.
[3]. Yakes FM, et al.Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
储存条件:
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年;保存于4℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
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文献和实验[1]. You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
[2]. Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.
[3]. Yakes FM, et al.Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
证据。相反,脂肪特异性敲除AFABP或使用小分子抑制剂BMS309403处理肥胖小鼠,肠道再生能力显著恢复。基于AFABP-Transferrin-铁-过氧化物酶体轴,使用铁螯合剂DFO或过氧化物酶体/PPAR激活剂(如非诺贝特、NaPB或吡格列酮),均可有效逆转肥胖小鼠的肠道修复缺陷,为治疗肥胖相关炎症性肠病(IBD)提供了极具潜力的可成药策略。 07 靶点:BDNF 应用:肌萎缩侧索硬化症(ALS,渐冻症)的潜在治疗靶点 来源:BDNF
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