Cabozantinib (XL184, BMS 907351) 卡博替尼 酪氨酸激酶小分子抑制剂产品图
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Cabozantinib (XL184, BMS 90735

1) 卡博替尼 酪氨酸激酶小分子抑制剂
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  • 上海
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    • 英文名:

      Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)

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    • 供应商:

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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    • 规格:

      5 mg(52724ES08)/25 mg(52724ES25)/1 g(52724ES80)/2 g(52724ES84)/100 mg(52724ES60)/50 mg(52724ES50)

    规格:5 mg(52724ES08)产品价格:¥665
    规格:25 mg(52724ES25)产品价格:¥1555
    规格:1 g(52724ES80)产品价格:¥8655
    规格:2 g(52724ES84)产品价格:¥12985
    规格:100 mg(52724ES60)产品价格:¥3385
    规格:50 mg(52724ES50)产品价格:¥2435

    产品描述:

    Cabozantinib (BMS-907351, BMS907351, XL-184, XL184)是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met和VEGFR2表达水平,其IC50值分别为1.3 nM和0.035 nM。Cabozantinib也作用于Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,其IC50值分别为4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。Cabozantinib可用于转移甲状腺髓样癌(MTC)的治疗,降低肿瘤增殖,抑制肿瘤生长。

    产品属性:

    英文别名(English Synonym)BMS-907351; BMS907351; BMS 907351; XL-184; XL184; XL 184
    中文名称(Chinese Name)卡博替尼
    CAS 号(CAS NO.)849217‑68‑1
    靶点(Target)c-Met; Ret; Kit; Flt-1/3/4; Tie2; AXL
    研究领域(Research Field)Apoptosis
    分子式(Formula)C₂₈H₂₄FN₃O₅
    分子量(Molecular Weight)501.52
    外观(Appearance)类白色至灰色固体粉末
    纯度(Purity)≥98%
    溶解性(Solubility)易溶于DMSO,难溶于乙醇和H2O
    细胞实验(体外实验)使用0~10 μM浓度梯度的Cabozantinib处理MPNST724细胞,通过MTS实验测定细胞生长状况,然后在490 nm处测定吸光值。发现低浓度Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 也显著抑制MPNST细胞组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,同时发现Cabozantinib浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10 μM时则能显著抑制MPNST细胞生长。[2]
    动物实验(体内实验)Cabozantinib (60 mg/kg),每天一次,口服饲喂携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠模型。一段时间后,发现Cabozantinib抑制肿瘤生长,并且呈现剂量依赖性。[1]Cabozantinib (100 mg/kg, 10 mg/kg)分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠模型,发现肿瘤生长被持续抑制,且肿瘤长时间未复发。[3]

    产品特色:

    参考文献

    [1]. You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

    [2]. Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.

    [3]. Yakes FM, et al.Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

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    该产品被引用文献

    [1]. You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

    [2]. Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.

    [3]. Yakes FM, et al.Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

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