Masitinib

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  • 2025年07月15日
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    • 英文名：

      Masitinib

    • 库存：

      1

    • 供应商：

      上海信裕

    Masitinib产品描述
    Masitinib(AB1010)是一种有效的c-Kit，Lyn B，PDGFRα和PDGFRβ抑制剂，其IC50分别为200 nM, 510 nM, 540 nM和800 nM。Masitinib能阻塞干细胞因子诱导的过表达野生型KIT Ba/F3细胞的细胞增殖和KIT酪氨酸磷酸化，其IC50为150 nM。Masitinib对ABL和c-FMS抑制活性较弱，对其他多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶也无活性 [1]。Masitinib在猫原发和局部注射肉瘤细胞中具有抗增殖和促凋亡活性 [2]。Masitinib能够增强gemcitabine对Mia Paca2和Panc1细胞的抗增殖活性[3]。Masitinib也能安全的延缓狗Ⅱ级或III转移性肥大细胞瘤的生长 [4]。Masitinib已进入三期临床试验用于治疗胃肠间质瘤。
    靶点
    靶点
    Kit
    Lyn B
    PDGFRα
    PDGFRβ
    Abl1
    IC50（半数有效浓度）
    200 nM[1]
    510 nM [1]
    540 nM [1]
    800 nM [1]
    1.20 μM[1]
    Masitinib化学特性
    Cas No.: 790299-79-5
    分子量: 498.64
    分子式: C28H30N6OS
    纯度: >99%
    同义名: AB1010, AB-1010, AB 1010, Benzamide,Masivet, Kinavet
    化学名: 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-yl-1,3-thiazol-2-yl)amino]phenyl] benzamide
    外观: 灰白色固体
    溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
    保存：：3年 -20℃粉状
    储存液配制
    储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM 100 mM
    质量(mg)
    0.4986
    2.4932
    4.9864
    12.4661
    24.9321
    49.8642
    Masitinib参考文献
    [1] Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M, et al. Masitinib (AB1010), a Potent and Selective Tyrosine Kinase Inhibitor Targeting KIT. Bauer JA, ed. PLoS ONE. 4(9):e7258 (2009).
    [2] Lawrence J, et al. Masitinib demonstrates anti-proliferative and pro-apoptotic activity in primary and metastatic feline injection-site sarcoma cells. Vet Comp Oncol.10 (2):143-54 (2012).
    [3] Humbert M, et al. Masitinib combined with standard gemcitabine chemotherapy: in vitro and in vivo studies in human pancreatic tumour cell lines and ectopic mouse model. PLoS One.5(3):e9430 (2010).
    [4] Hahn KA, et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors. J Vet Intern Med. 22(6):1301-9(2008).
    Masitinib
    xy-6898R Mitochondrial ribosomal protein L11线粒体核糖体蛋白L11抗体
    xy-9472R Myocardin促血管平滑肌细胞分化因子抗体
    xy-4870R MS4A2跨膜结构域4亚家族成员2抗体
    xy-8442R phospho-C-Myc(Thr373)磷酸化致癌基因C-Myc抗体
    xy-6479R Myotilin肌收缩蛋白MYOT抗体
    xy-5492R phospho-MAP4K4(Ser631)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶MAP4K4抗体
    xy-9380R RNF59环指蛋白59抗体
    xy-5491R phospho-MAP4K4(Ser629)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶MAP4K4抗体
    xy-5086R MVK甲羟戊酸激酶抗体
    xy-5085R MVD甲羟戊酸脱羧酶抗体
    xy-5084R ME1胞浆苹果酸酶1抗体
    xy-2387R MHC class I组织相容性复合体蛋白1抗体
    xy-5101R MFAP3L微丝相关蛋白3样抗体
    xy-5083R MTTP微粒体甘油三酯转运蛋白
    xy-5087R Monoacylglycerol Lipase单酰甘油脂肪酶抗体
    xy-5980R n-Myc致癌基因n-Myc抗体
    xy-10163R MRP3多药耐药相关蛋白3抗体
    xy-13340R MTERF1线粒体转录终止因子1抗体
    xy-4663R Mst2蛋白激酶MST2抗体
    xy-12271R MSY2DNA结合蛋白C抗体
    xy-7166R MUC5AC胃粘液素抗体
    xy-3918R MSH gamma促黑细胞激素γ抗体
    xy-2076R Methamphetamine甲基抗体
    xy-9676R MIC1结肠癌相关蛋白MIC1抗体
    xy-4298R MHC Class II组织相容性复合体β抗体
    xy-5979R l-MycMyc基因肺癌相关蛋白抗体
    xy-3909R Megalin糖蛋白gp330抗体
    xy-5499R phospho-MyoD1(Ser200)磷酸化肌原调节蛋白抗体
    xy-4134R MAP4K1造血祖细胞激酶1抗体
    xy-4133R MAP4K4丝裂原活化蛋白激酶MAP4K4抗体
    xy-5495R phospho-MAP3K7IP1(Ser423)磷酸化转化生长因子β活化激酶结合蛋白1抗体
    xy-5496R phospho-MAP3K7IP1(Thr431)磷酸化转化生长因子β活化激酶结合蛋白1抗体
    xy-5497R phospho-MAPK3(Tyr204)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶3抗体
    xy-5498R phospho-MEK2(Ser226)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶2抗体
    xy-5501R phospho-MEF2D(Ser180)磷酸化肌细胞特异性增强因子2D抗体

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