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- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
Pracinostat
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
Pracinostat产品描述
Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除HDAC6外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性[1]。Pracinostat作用于多种肿瘤细胞系，尤其对皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9细胞)到170 nM (HEL92.1.7细胞)。Pracinostat显著抑制HDAC II类同工酶（HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9和HDAC10），IC50值为40 nM至137nM，但HDAC6除外，其IC50值为1008 nM[1]。施用Pracinostat（25 mg/kg to 100 mg/kg）对人结肠癌（HCT-116）的异种移植小鼠模型具有剂量依赖性抗肿瘤功效，这约是SAHA功效的两倍：在最大耐受剂量内，Pracinostat抑制肿瘤生长可达94％，而SAHA则只有48％。Pracinostat已进入临床试验II期用于治疗难治性实体瘤[2]。
靶点
| 靶点 |
HDAC10
|
HDAC3
|
HDAC5
|
HDAC1
|
HDAC4
|
| IC50（半数有效浓度） |
40 nM [1]
|
43 nM [1]
|
47 nM [1]
|
49 nM [1]
|
56 nM [1]
|
Pracinostat化学特性
|
Cas No.: 929016-96-6
|
分子量: 358.48
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分子式: C20H30N4O2
|
纯度: ≥98%
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同义名: SB939
|
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化学名: (E)-3-(2-butyl-1-(2-(diethylamino)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-N-hydroxyacrylamide
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外观: 米白色粉末
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溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
|
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|
保存：：3年 -20℃粉状
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Pracinostat储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) |
0.3584
|
1.7924
|
3.5848
|
8.9622
|
17.9244
|
35.8480
|
参考文献
[1] Novotny-Diermayr V, et al. SB939, a novel potent and orally active histone deacetylase inhibitor with high tumor exposure and efficacy in mouse models of colorectal cancer. Mol Cancer Ther. 9(3):642-52(2010).
Pracinostat
xy-11731R LC3A/B自噬微管相关蛋白轻链3A/3B抗体
xy-10369R Gonadoliberin-1黄体激素释放激素/促性腺激素释放激素抗体
xy-12311R LRRC23LRRC23蛋白抗体
xy-12312R LRRC39LRRC39蛋白抗体
xy-8878R LC3自噬微管相关蛋白轻链3抗体
xy-12342R L3MBTL3L3MBTL3蛋白抗体
xy-12339R LRRC25富含亮氨酸重复蛋白25抗体
xy-2631R IL-31RA/CRL3白介素31受体a抗体
xy-9387R LRSAM1LRSAM1蛋白抗体
xy-7336R Limd1LIM结构域蛋白1抗体
xy-2338R Lactic acid bacterial protein surface乳酸菌菌体表面蛋白抗体
xy-4629R Layilin透明质酸受体抗体
xy-3908R LTA4H白三烯A4水解酶抗体
xy-2342R LXR alpha肝脏X受体抗体
xy-6542R LAPTM4B溶酶体蛋白跨膜β4抗体
xy-6545R LRRN5富含亮氨酸重复神经元5抗体
xy-6546R Lipophilin B亲脂性蛋白B抗体
xy-6543R LDOC1癌症亮氨酸拉链下调因子1抗体
xy-6544R LOXL2赖氨酰氧化酶相关蛋白2抗体
xy-5890R Lumican基膜聚糖蛋白抗体
xy-10499R Listeriolysin李斯特菌溶胞素抗体
xy-6249R LCMT1亮氨酸羧基甲基转移酶1抗体
xy-5937R LETMD1宫颈癌原癌基因2抗体
xy-5790R LOXL4赖氨酰氧化酶样蛋白4抗体
xy-5810R Lactoferrin乳铁蛋白抗体
xy-7503R Laminin 1+2层粘连蛋白1+2抗体
xy-6815R LRRC15富含亮氨酸重复蛋白15抗体
xy-11530R LAR受体蛋白酪氨酸磷酸酶F抗体
xy-13777R Phospho-5-Lipoxygenase(Ser524)磷酸化5-脂氧合酶抗体
xy-2787R LMP2低分子质量蛋白2抗体
xy-2775R LIMK1单丝氨酸蛋白激酶1抗体
xy-2796R LMP7低分子量蛋白酶体7抗体
xy-0952R LH促黄体生成素抗体
xy-4973R Laminin alpha 1层粘蛋白α1抗体
xy-11731R LC3A/B自噬微管相关蛋白轻链3A/3B抗体
xy-10369R Gonadoliberin-1黄体激素释放激素/促性腺激素释放激素抗体
xy-12311R LRRC23LRRC23蛋白抗体
xy-12312R LRRC39LRRC39蛋白抗体
xy-8878R LC3自噬微管相关蛋白轻链3抗体
xy-12342R L3MBTL3L3MBTL3蛋白抗体
xy-12339R LRRC25富含亮氨酸重复蛋白25抗体
xy-2631R IL-31RA/CRL3白介素31受体a抗体
xy-9387R LRSAM1LRSAM1蛋白抗体
xy-7336R Limd1LIM结构域蛋白1抗体
xy-2338R Lactic acid bacterial protein surface乳酸菌菌体表面蛋白抗体
xy-4629R Layilin透明质酸受体抗体
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xy-6545R LRRN5富含亮氨酸重复神经元5抗体
xy-6546R Lipophilin B亲脂性蛋白B抗体
xy-6543R LDOC1癌症亮氨酸拉链下调因子1抗体
xy-6544R LOXL2赖氨酰氧化酶相关蛋白2抗体
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