Zileuton

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    • 英文名

      Zileuton

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      上海信裕

    Zileuton产品描述
    Zileuton(齐留通)是抗哮喘药物的一种,是5-脂氧合酶(5-LOX)的抑制剂,其IC500.5 μM。常被用作一种评估5-LOX和白三烯作用的选择性工具。在体外实验中,Zileuton显著降低腹腔巨噬细胞激活的小鼠和J774巨噬细胞中的PGE26酮前列腺素F1αPGF1α)的水平。在体内实验中,Zileuton抑制LPS刺激的人全血中的PGE2的产生和在角叉菜胶诱导的胸膜炎大鼠模型的胸膜中6-酮前列腺素F1α的水平[1]。另外,许多研究还检测了COX抑制剂对人的结直肠癌的效果,这些研究的结果证明了,5-LOX在结肠息肉和癌症的表达的抑制对结肠癌细胞的增殖产生影响。但是对5-LOX在结肠癌的发展中的作用还没有很好的研究。目前,齐留通正处于肺癌烟草使用障碍治疗的临床二期研究中。
    靶点
    靶点
    5-lipoxygenase
    IC50(半数有效浓度)
    0.5 μM [1]
    Zileuton化学特性
    Cas No.:111406-87-2
    分子量:236.29
    分子式:C11H12N2O2S
    纯度: ≥98%
    同义名:ABT-077,ICI D2138,Zyflo®,Leutrol®
    化学名: 1-[1-(1-Benzothiophen-2-yl)ethyl]-1-hydroxyurea
    外观: 白色粉末
    溶解: 溶于DMSO (up to 100mM)
    保存::3 -20℃粉状
    储存液配制
    储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM 100 mM
    质量(mg)
    0.2363
    1.1815
    2.3629
    5.9073
    11.8145
    23.6290
    Zileuton结构式
    Zileuton
    参考文献
    [1] Rossi A, et al. The 5-lipoxygenase inhibitor, zileuton, suppresses prostaglandin biosynthesis by inhibition of arachidonic acid release in macrophages. Br J Pharmacol. 161(3):555-70(2010).
    [2] Melstrom LG, et al. Overexpression of 5-lipoxygenase in colon polyps and cancer and the effect of 5-LOX inhibitors in vitro and in a murine model. Clin Cancer Res. 14(20):6525-30(2008).
    Zileuton
    xy-8507R Hairless无毛发蛋白抗体
    xy-6935R HAND2心脏和神经嵴衍生蛋白2抗体
    xy-4707R Acetyl-Histone H4(K16)乙酰化组蛋白H4(K16)抗体
    xy-0750R HLA G人类白细胞抗原G抗体(N端)
    xy-0753R HLA G人类白细胞抗原G抗体(C端)
    xy-8326R Hi95缺氧诱导基因95抗体
    xy-8379R HIP2泛素蛋白连接酶E2抗体
    xy-7982R HOXC9同源盒蛋白HOXC9抗体
    xy-11630R HCN2 + HCN4环化核苷酸调控阳离子通道蛋白亚型2/4抗体
    xy-11851R HELT转录因子HELT蛋白抗体
    xy-11852R HES6转录因子HES6抗体
    xy-11853R HMX2同源盒蛋白H6亚型2抗体
    xy-11854R HS6ST1硫酸乙酰肝素6脑苷脂转硫酸酶1抗体
    xy-11646R Humanin神经保护肽HN抗体
    xy-4646R Capsid protein VP1大鼠细小病毒H-1株(H-1)抗体(N端)
    xy-2946R HAS1透明质酸合成酶1抗体
    xy-5898R HIF3 alpha缺氧诱导因子3α/HIF-3α抗体
    xy-5899R HIFPH4缺氧诱导因子脯氨酰4羟化酶抗体
    xy-5888R Hyaluronidase2透明质酸酶2/玻璃酸酶2抗体
    xy-5822R H Cadherin心脏钙粘蛋白抗体
    xy-6592R HSD17B617-β-羟脱氢酶6抗体
    xy-4813R H5N1-H5禽流感H5亚型全病毒抗体
    xy-2942R ORF K14(HHV8)人类疱疹病毒8 ORF14抗体
    xy-5889R Hyaluronidase3透明质酸酶2/玻璃酸酶2抗体
    xy-6538R HOXB2同源盒蛋白B2抗体
    xy-6539R HOXB8同源盒蛋白B8抗体
    xy-6540R HSPA6热休克蛋白70家族蛋白6抗体
    xy-9913R HGFA肝细胞生长因子激活蛋白抗体
    xy-6537R HDGF肝癌衍生生长因子抗体(高迁移率族蛋白1样蛋白2抗体)
    xy-5386R Phospho-Histone H3(Thr3)磷酸化组蛋白H3抗体
    xy-9026R HPRT次黄嘌呤磷酸核糖基转移酶1抗体
    xy-3776R Histone H3 (acetyl K9)乙酰化组蛋白H3抗体
    xy-3748R Acetyl and phospho-Histone H3 (Ac-K9/p-Ser10)乙酰化和磷酸化组蛋白H3抗体
    xy-3779R Histone H2A组蛋白H2A抗体

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