Dalcetrapib

Dalcetrapib产品描述

达塞曲匹(Dalcetrapib, JTT-705)是一种显著的rhCETP抑制剂，其IC₅₀为0.2 μM^[1]。胆固醇酯转移蛋白（CETP）是从HDL到VLDL，IDL和LDL转换甘油三酯的转移胆固醇酯交换蛋白。 Dalcetrapib则能增加血浆中HDL胆固醇的含量。Dalcetrapib时间依赖的共价的与CETPHDL胆固醇结合^[2]。另外，当加入人血浆时，Dalcetrapib诱导了CETP构象的改变。≤3 μM时，血浆中CETP诱导的pre-β-HDL形式是不改变的，而在10 μM开始增加。因此认为，Dalcetrapib能显著增加pre-β-HDL的形式。另外，Dalcetrapib抑制在HepG2中剂量依赖性介导的CETP的活性^[3]。而在注射[³H]胆固醇标记的仓鼠的自体巨噬细胞的体内实验中，dalcetrapib (100 mg /2次/天)能显著增加[³H]中性固醇和[³H]胆汁酸在排泄物中的消除^[1]。目前，dalcetrapib正处于心血管疾病，冠心病，血脂异常和外周动脉疾病（PAD）治疗的临床三期研究中。

靶点

Dalcetrapib化学特性

储存液配制

Dalcetrapib结构式

参考文献

[1] Niesor EJ, et al. Modulating cholesteryl ester transfer protein activity maintains efficient pre-β-HDL formation and increases reverse cholesterol transport. J Lipid Res. 51(12):3443-54 (2010).

[2] Ranalletta M, et al. Biochemical characterization of cholesteryl ester transfer protein inhibitors. J Lipid Res.51(9):2739-52(2010).

[3] Huang Z, et al. Dual effects on HDL metabolism by cholesteryl ester transfer protein inhibition in HepG2 cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. 284(6):E1210-9(2003).
Dalcetrapib
xy-6676R GPR48G蛋白偶联受体48抗体
xy-8302R GLT8D2糖基转移酶GLT8D2抗体
xy-7802R GRASP65高尔基体外周膜蛋白p65抗体
xy-11558R GCNF生殖细胞核因子GCNF/维甲酸受体相关睾丸受体抗体
xy-11560R GNAT2G蛋白转录因子α2/Gα t2抗体
xy-11561R Gemin 1脊髓性肌萎缩症蛋白SMA抗体
xy-11562R Gemin 2脊髓性肌萎缩症蛋白SMA抗体
xy-11563R Gemin 3脊髓性肌萎缩症蛋白SMA抗体
xy-11564R Gli2转录因子Gli2抗体
xy-11565R Gli3转录因子Gli3抗体
xy-11566R GLIS2GLIS2蛋白抗体
xy-11621R Guanylin鸟苷酸环化酶激活蛋白1抗体
xy-7844R GSK3B interacting proteinGSK3B相互作用蛋白抗体
xy-13482R GOLGA6高尔基体膜相关蛋白6抗体
xy-8155R GM130高尔基体自身蛋白GM130抗体
xy-8157R GMRP1糖代谢相关蛋白1抗体
xy-12268R GPR64G蛋白偶联受体64抗体
xy-8035R GABARAPL1γ氨基丁酸受体相关蛋白样1抗体
xy-8039R GGPS1法尼基二磷酸合酶1抗体
xy-8040R GNL1鸟嘌呤核苷酸结合蛋白1抗体
xy-11016R GFAP delta胶质纤维酸性蛋白GFAPδ抗体
xy-4960R Beta galactosidaseβ半乳糖苷酶抗体
xy-11025R Gigaxonin巨轴索神经病蛋白GAN抗体
xy-6962R GNAO1G蛋白偶联受体结合蛋白O亚基A2抗体
xy-13491R GOLT1A高尔基体转运蛋白1A抗体
xy-9881R GFI1B自主生长因子1B抗体
xy-9882R GLCNEGLCNE蛋白抗体
xy-0604R galectin 9半乳糖凝集素9抗体
xy-8719R LRP130富含亮氨酸蛋白LRP130抗体
xy-11266R GBF1蛋白转运抑制剂GBF1抗体
xy-4887R GOLPH2高尔基体膜蛋白GP73抗体
xy-4855R GLUT1葡萄糖转运蛋白1抗体
xy-11288R GBP2G蛋白结合蛋白2抗体
xy-11289R GBP2G蛋白结合蛋白2抗体
xy-8580R GRAMD3丙型肝炎病毒-NS3反转录激活蛋白2抗体
xy-11050R GJC2间隙连接蛋白47抗体
xy-11032R Gliomedin神经胶质蛋白(肝癌相关基因2)抗体