Zebularine

Zebularine产品描述

Zebularine(NSC 309132)是一种DNA甲基化抑制剂，与DNA甲基化转移酶形成共价复合物，也抑制胞苷脱氨酶，K_i为2μM^[1]。Zebularine是一种胞苷类似物，含有2-(1H)-嘧啶酮环，最初合成作为胞苷脱氨酶抑制剂^[2]。Zebularine作用于N.crassa，抑制DNA甲基化，并重新激活甲基化导致的基因沉默。Zebularine是DNA甲基化抑制剂，与5-Aza-CR相似，而不是一种选择性抑制剂。Zebularine作用于T24膀胱癌细胞，重新激活沉默的p16基因，且去甲基化其启动子区域。Zebularine作用于T24细胞，只具有轻微的细胞毒性^[3]。与正常成纤维细胞相比，Zebularine优先掺入癌细胞系的DNA ，且更大程度抑制细胞生长和基因表达。另外，与正常成纤维细胞相比，Zebularine优先耗尽癌细胞的DNA甲基转移酶1（DNMT1），且诱导癌症相关的抗原基因的表达^[4]。Zebularine处理携带肿瘤的小鼠，具有轻微的细胞毒性。与对照组小鼠相比，高剂量Zebularine腹腔注射饲喂处理小鼠的肿瘤体积显著减小^[3]。

靶点

Zebularine化学特性

Zebularine储存液配制

参考文献

[1] Zhou L, et al. Zebularine: a novel DNA methylation inhibitor that forms a covalent complex with DNA methyltransferases. J Mol Biol. 321(4):591-9(2002).

[2]Lemaire M, et al. Inhibition of cytidine deaminase by zebularine enhances the antineoplastic action of 5-aza-2-deoxycytidine. Cancer Chemother Pharmacol. 63(3):411-6(2009).

[3]Cheng JC, et al. Inhibition of DNA methylation and reactivation of silenced genes by zebularine. J Natl Cancer Inst. 95(5):399-409(2003).

[4]Cheng JC, et al. Preferential response of cancer cells to zebularine. Cancer Cell. 6(2):151-8(2004).

Zebularine
xy-5406R phospho-LCK(Tyr394)磷酸化淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶抗体
xy-4117R LRP5低密度脂蛋白受体相关蛋白5抗体
xy-5407R phospho-LRP5(Thr1492)磷酸化低密度脂蛋白受体相关蛋白5抗体
xy-5409R phospho-LRP1(Ser4523)磷酸化低密度脂蛋白受体相关蛋白1抗体
xy-3948R LKB1苏氨酸蛋白激酶LKB1抗体
xy-9364R LMP7低分子量蛋白7抗体
xy-3861R LIM protein脂肪瘤相关蛋白抗体
xy-10374R Laminin subunit beta-4层粘连蛋白β4抗体
xy-10370R GnRH-associated peptide I黄体激素释放激素/促性腺激素释放激素抗体
xy-15492R LOX蛋白赖氨酸-6-氧化酶抗体
xy-15500R LTK白细胞酪氨酸激酶受体抗体
xy-12386R LMX1A同源盒转录因子LMX1A抗体
xy-12413R LTBP1转化生长因子β1结合蛋白1抗体
xy-12390R Manic Fringe狂躁基因同源蛋白MFNG抗体
xy-12391R Mib1E3泛素蛋白连接酶MIB1抗体
xy-12396R MAML1主导控制样蛋白1抗体
xy-12397R MAML2主导控制样蛋白2抗体
xy-12405R MAPK6丝裂原活化蛋白激酶6抗体
xy-12375R phospho-MST4 + MST3 + STK25 (Thr178 + Thr190 + Thr174)磷酸化丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MST4,MST3,STK25抗体
xy-12372R MEGF10表皮生长因子样蛋白Megf10抗体
xy-15379R MPP4MPP4蛋白抗体
xy-10319R MCM7/CDC47微小染色体维持缺陷蛋白7抗体
xy-9291R MUL1E3泛素连接酶MUL1抗体
xy-3859R MAGP2纤微丝相关糖蛋白2抗体
xy-2353R Mast Cell Chymase肥大细胞类糜蛋白酶1抗体
xym-2059M Metronidazole(1C2)甲硝唑单克隆抗体
xy-3834R MrpL12线粒体核糖体蛋白L12抗体
xy-3835R MrpL39线粒体核糖体蛋白L39
xy-3788R Mitochondrial Pyruvate dehydrogenase kinase 1丙酮酸脱氢酶激酶1抗体
xy-4138R MAPK11丝裂原活化的蛋白激酶p38β抗体
xy-5141R Matrin 3核基质蛋白3抗体
xy-7335R MHC class I组织相容性复合体蛋白1抗体