R406 (Syk inhibitor）

R406 (Syk inhibitor）产品描述：
R406的前体R788是一种口服药物，以ATP竞争的方式抑制体内外Syk活性，IC50 值为41 nM。R406显著降低TNFα诱导的JNK磷酸化和MKK4磷酸化。同时，可以完全抑制TNFα刺激的FLS 中JNK激酶功能和AP-1的激活[1]。作为Syk的强效抑制剂，R406明显降低被活化的GPVI和CLEC-2诱导的形态变化和聚合反应。另外，R406显著抑制CLEC-2的酪氨酸磷酸化和Syk下游CLEC-2活化[2]。R406强效抑制IgE和IgG调节的Fc受体信号活性。R406特异性抑制人肥大细胞、巨噬细胞和嗜中性粒细胞中Syk依赖的FcR信号通路，并阻断B细胞中B细胞受体信号通路。另外，在抗体诱导的关节炎小鼠模型中，R406有效抑制炎症反应。R406已经用于治疗过敏和自身免疫炎症失调[3]。
R406 (Syk inhibitor）基本特性：
CAS号：841290-80-0， 分子式：C22H23FN6O5， 分子量：470.45
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（20 mM）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
R406的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
R406 (Syk inhibitor） 应用实例（仅作参考）：

(1) 为验证R406是否抑制TNFα刺激的RA FLS中IL-6和MMP-3基因的表达，用不同浓度的R406 (0, 1和10 μM)处理FLS 30min，发现R406显著降低IL-6和MMP-3 mRNA的表达，该抑制作用是剂量依赖型的。另外，用不同浓度的R406 (0, 0.3, 1和10 μM)处理培养的FLS 30min，并用50 ng/ml TNFα刺激18h，发现R406以剂量依赖的形式抑制IL-6和MMP-3蛋白表达[1]。
(2) 为检测R406对Syk依赖的信号通路的作用，用0.001-10μM R406处理CHMC, B细胞,单核细胞和原代嗜中性粒细胞，发现R406特异性抑制人肥大细胞、巨噬细胞和嗜中性粒细胞中FcγR信号通路，并阻断B细胞中B细胞受体信号通路。为检测R406对IC调节的炎症的作用，在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应，与对照相比，1 mg/kg和5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变分别为72%和86%[3]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
R406 (Syk inhibitor）
xy-8047R JMJD5组蛋白去甲基化酶JMJD5抗体
xy-5467R phospho-JUP(Tyr550)磷酸化γ连环蛋白抗体
xy-12270R JLPJNK相互作用蛋白4抗体
xy-10562R JNK1+JNK2氨基末端激酶1/2抗体
xy-2592R JNK1+JNK2+JNK3氨基末端激酶1/2/3抗体
xy-0501R JNK1 + JNK3氨基末端激酶1/3抗体
xy-11084R Junctophilin 4连接蛋白JPH4抗体
xy-9486R JMJD7组蛋白去甲基转移酶JMJD7抗体
xy-5463R phospho-c-Jun(Tyr170)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
xy-5466R phospho-JunD(Ser255)磷酸化活化蛋白激酶D抗体
xy-5465R phospho-JunB (Ser79)磷酸化活化蛋白激酶B抗体
xy-5464R phospho-JunB(Ser259)磷酸化活化蛋白激酶B抗体
xy-12200R phospho-JMJD2B(Thr305)磷酸化组蛋白去甲基化酶JMJD2B抗体
xy-13647R JIP2丝裂原活化蛋白激酶相互作用蛋白2抗体
xy-13648R JIP3丝裂原活化蛋白激酶相互作用蛋白3抗体
xy-1640R phospho-JNK1 + 2 + 3 (Thr183+Tyr185)磷酸化氨基末端激酶1/2/3抗体
xy-3238R Phospho-Jak1 (Tyr1022 + Tyr1023)磷酸化蛋白质酪氨酸激酶JAK-1抗体
xy-2900R JNK2氨基末端激酶2抗体
xy-7614R JMY连接介导调节蛋白抗体
xy-2997R JNK3氨基末端激酶3抗体
xy-11228R Phospho-JunB (Thr102 + Thr104)磷酸化活化蛋白激酶B抗体
xy-13601R JHD1JmjC结构域组蛋白去甲基化酶H3-K36抗体
xy-11860R Jarid2组蛋白去甲基化酶JARID2抗体
xy-6814R JAKMIP2JAK和微管相互作用蛋白2抗体（JAK和微管相互作用蛋白2）
xy-1836R JunB活化蛋白激酶B抗体
xy-2485R phospho-JAK2(Tyr1007+Tyr1008)磷酸化蛋白酪氨酸激酶JAK-2抗体
xy-6842R JMJD6凋亡细胞清除受体抗体
xy-4601R phospho-c-Jun(Thr91+Thr93)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
xy-4244R Jagged 2Notch配体Jagged 2蛋白抗体
xy-8178R Jarid1C组蛋白去甲基化Jarid1C抗体
xy-3824R JMJD1B组蛋白去甲基转移酶JMJD1B抗体
xy-0702R Junctophilin-2亲联蛋白2抗体
xy-12387R KIF13B驱动蛋白家族蛋白13B抗体
xy-12388R KIF7驱动蛋白家族蛋白7抗体