- ￥1065
- 翌圣生物（Yeasen）
- 53462ES10
- 上海
- 2025年10月14日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
现货
- 英文名：
SMI-4a
- CAS号：
438190-29-5
- 保质期：
3年
- 供应商：
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
- 保存条件：
-20度
- 规格：
10mg
产品性质
| 英文别名（English Synonym） | TCS PIM-1 4a; SMI4a |
| 中文名称 (Chinese Name) | Pim激酶抑制剂 |
| 靶点（Target） | Pim1; Pim2 |
| 通路（Pathway） | JAK/STAT--Pim |
| CAS号（CAS NO.） | 438190-29-5 |
| 分子式（Formula） | C11H6F3NO2S |
| 分子量（Molecular Weight） | 273.23 |
| 外观（Appearance） | 粉末 |
| 纯度（Purity） | ≥98% |
| 溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
| 结构式（Structure） |  |
运输和保存方法冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在人红白血病细胞系K562中，SIM-4a通过抑制PIM的活性，进而抑制mTORC1的活性，参与调节细胞生长和激活AMPK。[1] 在白血病细胞系中，SMI-4a诱导细胞周期停滞，促进细胞凋亡。在淋巴母细胞淋巴瘤T-LBL/ T-ALL中，SMI-4a通过线粒体途径和抑制mTORC1发挥较高的选择性。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在异种移植的Nu/nu裸鼠模型中，SMI-4a（每天两次，口服，每周5 -7天）的处理到第21天肿瘤体积显著减少。[2]
参考文献
[1] Beharry, Z., et al. The Pim protein kinases regulate energy metabolism and cell growth. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011. 108(2): p. 528-33.
[2] Lin, Y.W., et al. A small molecule inhibitor of Pim protein kinases blocks the growth of precursor T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma. Blood, 2010. 115(4): p. 824-33.
HB221110
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文献和实验[1] Beharry, Z., et al. The Pim protein kinases regulate energy metabolism and cell growth. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011. 108(2): p. 528-33.
[2] Lin, Y.W., et al. A small molecule inhibitor of Pim protein kinases blocks the growth of precursor T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma. Blood, 2010. 115(4): p. 824-33.
上广泛应用，有数家医药公司曾以ras为药靶生产癌细胞抑制剂，可惜临床试验的结果总是不理想。然而最早克隆出ras的西班牙肿瘤专家巴巴希德却没有放弃，迄今他所建立的肿瘤标本库已收集了2000份标本，另外还筹办了拥有10万只小鼠的标准动物房。不少科学家往往只对识别基因感兴趣，但是巴巴希德却主张“将我们获得的知识服务于患者”。巴巴希德对编码酪氨酸的癌基因最感兴趣，他认识到小分子物质可以阻断特异性的酶靶，并研究制备出十几个酪氨酸激酶抑制剂用于临床试验。 2．发现p53抑制肿瘤的新途径 发表在2004
和执行中非常重要的分子，但某些蛋白质从线粒体内膜腔释放而诱导的凋亡可以不通过caspase产生，称为caspase非依赖性通路。成熟型的丝氨酸蛋白激酶Omi(iV-名HtrA2)，在凋亡发生时和Smac一起从线粒体释放到细胞质，一方面灭活1AP，释放caspase，对凋亡复合体起辅助作用，促进凋亡的发生(caspase依赖性通路)；另一方面通过其丝氨酸酶活性来激活凋亡，称为caspase非依赖性通路。此外，凋亡诱导因子(apoptosis inducing factor，AIF)位于线粒体的内膜腔内
上进行自动Edman降解测序。 四、注意的问题： （1）细胞裂解采用温和的裂解条件，不能破坏细胞内存在的所有蛋白质－蛋白质相互作用，多采用非离子变性剂（NP40 或Triton X-100)。每种细胞的裂解条件是不一样的，通过经验确定。不能用高浓度的变性剂（0.2％SDS)，细胞裂解液中要加各种酶抑制剂，如商品化的 cocktailer。 （2）使用明确的抗体，可以将几种抗体共同使用 （3）使用对照抗体： 单克隆抗体：正常小鼠的IgG或另一类单抗 兔
