SGI-1776 Pim激酶抑制剂/细胞凋亡诱导剂产品图
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SGI-1776 Pim激酶抑制剂/细胞凋亡诱导剂

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  • 53461ES
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    • 英文名:

      SGI-1776

    • CAS号:

      1025065-69-3

    • 保质期:

      3年

    • 供应商:

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件:

      -20度

    • 规格:

      5 mg(53461ES08)

    产品描述:

    SGI-1776 (SGI-1776 free base; SGI1776)是一种ATP竞争性的Pim抑制剂,抑制Pim-1的活性(IC50=7 nM),比抑制Pim-3和Pim-2的活性分别高10倍左右和50多倍。SGI-1776可通过诱导G1细胞周期停滞损害整体细胞活力,诱导细胞凋亡。

    产品属性:

    英文别名(English Synonym)SGI-1776 free base; SGI1776
    中文名称(Chinese Name)Pim激酶抑制剂
    CAS 号(CAS NO.)1025065‑69‑3
    靶点(Target)Pim-1; Pim-2; Pim-3
    研究领域(Research Field)Apoptosis
    通路(Pathway)JAK/STAT--Pim
    分子式(Formula)C₂₀H₂₂F₃N₅O
    分子量(Molecular Weight)405.42
    外观(Appearance)粉末
    纯度(Purity)≥98%
    溶解性(Solubility)易溶于DMSO
    细胞实验(体外实验)SGI-1776(10 μM;24小时)作用于CLL患者中分离的原代淋巴细胞,结果显示原代CLL细胞与SGI-1776 (1, 3, 10 μM)孵育24小时导致细胞凋亡的增加,与未处理细胞相比,分别增加了10%、22%和38%。CLL细胞与SGI-1776孵育48或72小时进一步增加凋亡细胞的百分比。[1]
    动物实验(体内实验)SGI-1776(200 mg/kg,5天/一次,3周;口服给药)处理786-O或Caki-1异种移植雌性BALB/c裸鼠,结果显示与对照组相比,两个实验组中SGI-1776显著减少平均肿瘤体积,诱导Bad磷酸化的减少,而不改变总Bad蛋白的水平。[2]

    产品特色:

    参考文献

    [1] Chen L S, et al. Pim kinase inhibitor, SGI-1776, induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Blood, 2009, 114(19): 4150-4157.

    [2] Mahalingam D, et al. Targeting PIM kinase enhances the activity of sunitinib in renal cell carcinoma. British journal of cancer, 2011, 105(10): 1563-1573.

    储存条件:

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    该产品被引用文献

    [1] Chen L S, et al. Pim kinase inhibitor, SGI-1776, induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Blood, 2009, 114(19): 4150-4157.

    [2] Mahalingam D, et al. Targeting PIM kinase enhances the activity of sunitinib in renal cell carcinoma. British journal of cancer, 2011, 105(10): 1563-1573.

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