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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
Jervine
- CAS号:
469-59-0
- 保质期:
有效期2年
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件:
-20℃保存
- 规格:
5 mg(52914ES08)/10 mg(52914ES10)
| 规格: | 5 mg(52914ES08) | 产品价格: | ¥1395 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10 mg(52914ES10) | 产品价格: | ¥2155 |
产品描述:
Jervine(蒜藜芦生物碱,介芬胺,11-Ketocyclopamine,白藜芦生物碱)一种晶体生物碱,存在于白藜芦、美洲藜芦和藜芦属其他植物的根茎中。Jervine的生物活性是通过与7个跨膜蛋白的相互作用来介导的。Jervine结合并抑制Smoothed,Smoothed是Hedgehog信号通路的一个组成部分。在Smoothed被抑制的情况下,GLI1转录无法被激活。因此,Jervine是Hedgehog信号通路的抑制剂,其IC50值为500-700 nM。
产品属性:
| 英文别名(English Synonym) | 11-Ketocyclopamine; 11-Ketocyclopamine, (3β, 23β)-17,23-Epoxy-3- hydroxyveratraman-11-one; Shh Signaling Antagonist III |
| 中文名称(Chinese Name) | 蒜黎芦碱;介芬胺;介藜芦胺;芥芬胺 |
| CAS 号(CAS NO.) | 469‑59‑0 |
| 靶点(Target) | Hedgehog |
| 研究领域(Research Field) | Hedgehog/Smoothened |
| 分子式(Formula) | C₂₇H₃₉NO₃ |
| 分子量(Molecular Weight) | 425.60 |
| 外观(Appearance) | 固体粉末 |
| 纯度(Purity) | ≥98% |
| 溶解性(Solubility) | 溶于甲醇:>2 mg/mL;溶于DMSO:1 mg/mL(2.35 mM,需超声处理) |
| 细胞实验(体外实验) | Jervine (40 μM; 6 h, 12 h, 24 h) 会抑制Akt磷酸化。[1] Jervine (40 μM; 6 h, 12 h, 24 h)通过降低COX-2过表达和诱导细胞凋亡来抑制NF-jB活性。[1]为了检测Jervine对非小细胞肺癌(NSCLC)的影响,接种一定数量的卵巢癌细胞系A549和H1299至培养板中,培养一段时间后添加不同浓度 (1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM) Jervine工作液,并孵育细胞1-4天。经CCK-8实验验证,Jervine以剂量和时间依赖性的方式抑制细胞增殖。[3] |
| 动物实验(体内实验) | Jervine(口服,50 – 400 mg/kg)对卡拉胶所致足水肿有50.4 %-73.5 %的抗炎作用。[2] 为了检测Jervine抗肿瘤的潜在作用,200 μL 2×106个A549细胞皮下注射到4~6周龄雄性Balb/c nu/nu小鼠,待成瘤后,口服给予连续1月,每天一次25 mg/kg 体重的Jervine,与未给予Jervine对照组相比,在不影响动物体重的情况下,测量的肿瘤体积和重量均显著变小。[4] |
产品特色:
参考文献
[1]. Ghezali L, et al. Cyclopamine and jervine induce COX-2 overexpression in human erythroleukemia cells but only cyclopamine has a pro-apoptotic effect. Exp Cell Res. 2013 Apr 15;319(7):1043-53.
[2]. Williams JA, et al. Identification of a small molecule inhibitor of the hedgehog signaling pathway: effects on basalcell carcinoma-like lesions. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Apr 15;100(8):4616-21.
[3]. Liu M, Lu X, Zhang J, Zhao X, Zhang W, Lin X. Teratogenic jervine increases the activity of doxorubicin in MCF-7/ADR cells by inhibiting ABCB1. Biomed Pharmacother. 2019 Sep;117:109059.
[4]. Zheng B, Wang C, Song W, Ye X, Xiang Z. Pharmacokinetics and enterohepatic circulation of jervine, an antitumor steroidal alkaloid from Veratrum nigrum in rats. J Pharm Anal. 2019 Oct;9(5):367-372.
储存条件:
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
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文献和实验[1]. Ghezali L, et al. Cyclopamine and jervine induce COX-2 overexpression in human erythroleukemia cells but only cyclopamine has a pro-apoptotic effect. Exp Cell Res. 2013 Apr 15;319(7):1043-53.
[2]. Williams JA, et al. Identification of a small molecule inhibitor of the hedgehog signaling pathway: effects on basalcell carcinoma-like lesions. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Apr 15;100(8):4616-21.
[3]. Liu M, Lu X, Zhang J, Zhao X, Zhang W, Lin X. Teratogenic jervine increases the activity of doxorubicin in MCF-7/ADR cells by inhibiting ABCB1. Biomed Pharmacother. 2019 Sep;117:109059.
[4]. Zheng B, Wang C, Song W, Ye X, Xiang Z. Pharmacokinetics and enterohepatic circulation of jervine, an antitumor steroidal alkaloid from Veratrum nigrum in rats. J Pharm Anal. 2019 Oct;9(5):367-372.
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