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- 文献和实验
- 技术资料
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零下80~20°C
- 保质期:
Powder: -20°C for 3 years In solvent: -80°C for 2 years
- 英文名:
CDK6/9-IN-1
- 库存:
10
- 供应商:
TargetMol
- CAS号:
2414373-55-8
- 规格:
25 mg
Product Introduction
Bioactivity
英文名:CDK6/9-IN-1
描述:CDK6/9-IN-1 (compound 66) is a potent dual inhibitor of CDK 6 and CDK 9 that can be administered orally. It exhibits inhibitory activity with IC 50 values of 40.5 nM and 39.5 nM against CDK6 and CDK9, respectively.

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文献和实验Assays for Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors
of the Retinoblastoma gene product (Rb) by CDK4 and/or CDK6 (G1/S checkpoint), leading to the release of bound E2F from Rb and allowing the transcription of genes by “free E2F” necessary for S phase progression. During late G1 phase, CDK2/cyclin E complex phosphorylates
3 篇 Nature 连发,解决世纪难题,周期蛋白的毁灭调控蕴含癌症患者的新生
在 cyclin D 上,被泛素化标记的 cyclin D 将会被蛋白酶体降解。此外研究还发现,AMBRA1 缺失会导致 cyclin D 和 MYC 蛋白水平升高。cyclin D 与 CDK4/6 结合,使 RB1 蛋白磷酸化。磷酸化 RB1 释放 E2F 转录因子来驱动细胞周期进程所需基因的表达。在 AMBRA1 缺失的细胞中,cyclin D 也能与 CDK2 激酶形成复合物,使癌细胞能够抵抗 CDK4/6 抑制剂的治疗。高水平的 cyclin D 会促进细胞增殖,从而导致 DNA 损伤、复制应激
删除突变的drs基因分析揭示,C末端区以及3个一致重复的N末端区都出现凋亡。Caspase-12、Caspase –9以及Caspase-3都继续被drs激活,Caspase--3,和Caspase-9的抑制剂都抑制drs引起的凋亡。在凋亡过程中没有看到因drs引起线粒体细胞色素C释放到细胞质去,这表明线粒体途径不是drs介导的凋亡,而且,研究人员发现,Drs蛋白能与定位在内质网的凋亡蛋白ASY/Nogo-B/RTN-x(S)结合,并且这些基因共同表达增加了凋亡的效果。这项研究结果提示,由ASY
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