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2414373-55-8
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CDK6/9-IN-1
CAS No. : 2414373-55-8
MCE 国际站：CDK6/9-IN-1
产品活性：CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂，其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：CDK
In Vitro: CDK6/9-IN-1 (compound 66, 4 or 8 μM in MDA-MB-231 cells) treatment induces G0/G1 cell cycle arrest (71.85% and 77.51%, respectively), when compared with the control (57.65%).
In Vivo: CDK6/9-IN-1 (compound 66) significantly inhibits tumor growth in an xenograft mouse model with no obvious toxicity, indicating the promising therapeutic potential of CDK6/9 dual inhibitors for cancer treatment.
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文献和实验E2F 转录因子，它们所激活转录的靶基因其产物是 S 期所必须的。和 RB 结合以后 E2F 的激活转录的能力受到抑制，表明 RB 可以阻遏那些依赖 E2F 的基因的表达。通过这种途径 RB 可直接阻止细胞进入 S 期。而 RB-E2F 的复合体也可直接阻遏某些靶基因。因此 E2F 从 RB 上解离以后这些基因才能表达。 一些病毒的肿瘤抗原特异地与非磷酸化形式的 RB 结合，研究得最多的是 SV40 T 抗原和腺病毒的 E1A 。非磷酸化的 RB 可以阻止
删除突变的drs基因分析揭示，C末端区以及3个一致重复的N末端区都出现凋亡。Caspase-12、Caspase –9以及Caspase-3都继续被drs激活，Caspase--3,和Caspase-9的抑制剂都抑制drs引起的凋亡。在凋亡过程中没有看到因drs引起线粒体细胞色素C释放到细胞质去，这表明线粒体途径不是drs介导的凋亡，而且，研究人员发现，Drs蛋白能与定位在内质网的凋亡蛋白ASY/Nogo-B/RTN-x(S)结合，并且这些基因共同表达增加了凋亡的效果。这项研究结果提示，由ASY
Plant DNA methylation analysis by bisulfite genomic sequencing
) at temperature appropriate for used restriction enzyme; Add 0.5ml Tris-buffer-saturated phenol-chroroform, vortex; Centrifuge with Eppendorf 5414 or equivalent at 10000 x g for 2 minutes; Transfer the upper aqueous phase to clean 1.5ml
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