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AC480(BMS-599626) HER1/HER2抑制剂

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  • ¥1158
  • 翌圣生物(Yeasen)已认证
  • 52703ES08
  • 上海
  • 2026年01月21日
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    • 英文名

      80(BMS-599626)

    • CAS号

      714971-09-2

    • 保质期

      2年

    • 供应商

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      5mg

    产品信息

     

    产品名称

    产品编号

    规格

    价格

    AC480(BMS-599626)

    52703ES08

    5 mg

    1355

    AC480(BMS-599626)

    52703ES10

    10 mg

    2435

     

    产品描述

     

    AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效的HER1和HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。 BMS-599626是一种选择性的HER1和HER2抑制剂,IC50值分别为22 nM和32 nM。HER(人表皮生长因子受体)是EGFR / ErbB家族的成员之一,并在细胞增殖和分化的转导中起重要作用。据报道,HER的异常表达与癌症有关联,HER抑制被认为是治疗癌症的一种有希望的策略。

     

    产品性质

     

    英文别名(English Synonym)

    AC480; BMS-599626; BMS599626; AC-480

    靶点(Target)

    HER1; HER2

    CAS号(CAS NO.)

    714971-09-2

    分子式(Formula)

    C27H27FN8O3

    分子量(Molecular Weight)

    530.55

    外观(Appearance)

    粉末

    纯度(Purity)

    ≥95%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    结构式(Structure)

    image.png image.png 

     

    运输和保存方法

     

    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

     

    注意事项

     

    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

     

    使用浓度

     

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

     

    使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

     

    (一)细胞实验(体外实验)

    AC480(BMS-599626)通过不同的机制抑制HER1和HER2,BMS-599626可阻断HER1和HER2信号通路,抑制依赖于这些受体的肿瘤细胞系的增殖,其IC50值为0.24 ~ 1 mM。BMS-599626对依赖HER1/HER2的肿瘤细胞具有高度选择性,对不表达这些受体的细胞系的增殖没有影响。[1]

    (二)动物实验(体内实验)

    AC480(BMS-599626)(60 mg/kg - 240 mg/kg,口服给药)处理移植瘤小鼠,结果显示在能够形成HER1/HER2异源二聚体的肿瘤细胞中,BMS-599626抑制了异源二聚和下游信号转导,抑制Sal2肿瘤生长。BMS-599626在HER1过表达(GEO)模型和HER2基因扩增(KPL4)或过表达(Sal2)模型中均具有抗肿瘤活性,且受体信号通路抑制与抗肿瘤活性之间存在良好的相关性。[1]

     

    参考文献

     

    [1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.

     

    HB220118

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    [1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.
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