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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
80(BMS-599626)
- CAS号:
714971-09-2
- 保质期:
2年
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件:
-20℃保存
- 规格:
5mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| AC480(BMS-599626) |
52703ES08 |
5 mg |
1355 |
| AC480(BMS-599626) |
52703ES10 |
10 mg |
2435 |
产品描述
AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效的HER1和HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。 BMS-599626是一种选择性的HER1和HER2抑制剂,IC50值分别为22 nM和32 nM。HER(人表皮生长因子受体)是EGFR / ErbB家族的成员之一,并在细胞增殖和分化的转导中起重要作用。据报道,HER的异常表达与癌症有关联,HER抑制被认为是治疗癌症的一种有希望的策略。
产品性质
| 英文别名(English Synonym) |
AC480; BMS-599626; BMS599626; AC-480 |
| 靶点(Target) |
HER1; HER2 |
| CAS号(CAS NO.) |
714971-09-2 |
| 分子式(Formula) |
C27H27FN8O3 |
| 分子量(Molecular Weight) |
530.55 |
| 外观(Appearance) |
粉末 |
| 纯度(Purity) |
≥95% |
| 溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
| 结构式(Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
AC480(BMS-599626)通过不同的机制抑制HER1和HER2,BMS-599626可阻断HER1和HER2信号通路,抑制依赖于这些受体的肿瘤细胞系的增殖,其IC50值为0.24 ~ 1 mM。BMS-599626对依赖HER1/HER2的肿瘤细胞具有高度选择性,对不表达这些受体的细胞系的增殖没有影响。[1]
(二)动物实验(体内实验)
AC480(BMS-599626)(60 mg/kg - 240 mg/kg,口服给药)处理移植瘤小鼠,结果显示在能够形成HER1/HER2异源二聚体的肿瘤细胞中,BMS-599626抑制了异源二聚和下游信号转导,抑制Sal2肿瘤生长。BMS-599626在HER1过表达(GEO)模型和HER2基因扩增(KPL4)或过表达(Sal2)模型中均具有抗肿瘤活性,且受体信号通路抑制与抗肿瘤活性之间存在良好的相关性。[1]
参考文献
[1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.
HB220118
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文献和实验Signal Transduction Inhibitors in Cellular Function
Tyrosine Kinase Growth Factor Receptors HER2/Neu inhibitor Herceptin (anti-HER2 antibody) (53,54
magnetic susceptibility-matched NMR tube (BMS-3; Shigemi, Tokyo). The sample height of 1.2 cm ensured that the entire sample was within the radio frequency coils, which was essential for artifact-free and accurate diffusion measurements.
. Pep MAPPER:http:// wolf. bms. umist. ac. u k / m a p p e r / f. Aldente: http:// www . expasy. org/ tools/aldente ( 17 ) 单独的序列覆盖信息理解起来有局限性,它还部分依赖于预测蛋白质的分子质量。对于一个高分子质量的预测蛋白质而言,低序列覆盖度可能表明: a. 胰蛋白酶无法完全进入此蛋白质的某些部分。 b. 此蛋白质包含很少的胰蛋白酶酶切位点 [ 如富含脯












