尼达尼布Nintedanib(BIBF 1120/Intedanib) VEGFR/FGFR/PDGFR抑制剂产品图
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尼达尼布Nintedanib(BIBF 1120/Inted

anib) VEGFR/FGFR/PDGFR抑制剂
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  • 52710ES
  • 上海
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    • 英文名:

      Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)

    • CAS号:

      656247-17-5

    • 保质期:

      2年

    • 供应商:

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件:

      -20度

    • 规格:

      5 mg(52710ES08)/10 mg(52710ES10)/50 mg(52710ES50)

    规格:5 mg(52710ES08)产品价格:¥398
    规格:10 mg(52710ES10)产品价格:¥688
    规格:50 mg(52710ES50)产品价格:¥2765

    产品描述:

    Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)是一种受体酪氨酸激酶VEGFR/FGFR/PDGFR的抑制剂,对VEGFR1/2/3的IC50值分别是34 nM/13 nM/13 nM,对FGFR1/2/3的IC50值分别是69 nM/37 nM/108 nM,对PDGFRα/β的IC50值分别是59 nM/65 nM。 Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)靶向血小板源生长因子受体(PDGFα/β)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR1/2/3)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1/2/3),与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点竞争性结合,阻断纤维化进程的信号通路,抑制纤维母细胞的扩散、转移和转变,从而减缓特发性肺纤维化的疾病进程。

    产品属性:

    英文别名(English Synonym)Vargatef; Intedanib; Nintedanib; BIBF1120; BIBF-1120
    中文名称(Chinese Name)尼达尼布
    CAS 号(CAS NO.)656247‑17‑5
    靶点(Target)VEGFR2; VEGFR3; VEGFR/PDGFR/FGFR
    研究领域(Research Field)VEGFR
    分子式(Formula)C₃₁H₃₃N₅O₄
    分子量(Molecular Weight)539.62
    外观(Appearance)粉末
    纯度(Purity)≥95%
    溶解性(Solubility)溶于DMSO,需加热助溶
    细胞实验(体外实验)Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)(20 μM; 48 h)作用于PLC5、Hep3B、SK-Hep1、HuH7和HepG2细胞,结果显示处理48 h后,Nintedanib显著诱导亚G1阳性细胞的积累,诱导细胞凋亡,以剂量依赖性方式显著诱导DNA片段化。[1]
    动物实验(体内实验)Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)(50 mg/kg, 口服给药)注射A459、Calu-6或H1993细胞的雌性NOD/SCID小鼠,每周5天,结果显示在A549异种移植中,Nintedanib能有效地减少原发性肿瘤大小,降低肿瘤生长速度。与对照组相比,Nintedanib实验组能减少肿瘤体积和重量。[2]

    产品特色:

    参考文献

    [1]. Tai W T, et al. Nintedanib (BIBF-1120) inhibits hepatocellular carcinoma growth independent of angiokinase activity. Journal of hepatology, 2014.

    [2]. Cenik B K, et al. BIBF 1120 (nintedanib), a triple angiokinase inhibitor, induces hypoxia but not EMT and blocks progression of preclinical models of lung and pancreatic cancer. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 992-1001.

     

    储存条件:

    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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    该产品被引用文献

    [1]. Tai W T, et al. Nintedanib (BIBF-1120) inhibits hepatocellular carcinoma growth independent of angiokinase activity. Journal of hepatology, 2014.

    [2]. Cenik B K, et al. BIBF 1120 (nintedanib), a triple angiokinase inhibitor, induces hypoxia but not EMT and blocks progression of preclinical models of lung and pancreatic cancer. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 992-1001.

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