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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)
- CAS号:
656247-17-5
- 保质期:
2年
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件:
-20度
- 规格:
5 mg(52710ES08)/10 mg(52710ES10)/50 mg(52710ES50)
| 规格: | 5 mg(52710ES08) | 产品价格: | ¥398 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10 mg(52710ES10) | 产品价格: | ¥688 |
| 规格: | 50 mg(52710ES50) | 产品价格: | ¥2765 |
产品描述:
Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)是一种受体酪氨酸激酶VEGFR/FGFR/PDGFR的抑制剂,对VEGFR1/2/3的IC50值分别是34 nM/13 nM/13 nM,对FGFR1/2/3的IC50值分别是69 nM/37 nM/108 nM,对PDGFRα/β的IC50值分别是59 nM/65 nM。 Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)靶向血小板源生长因子受体(PDGFα/β)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR1/2/3)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1/2/3),与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点竞争性结合,阻断纤维化进程的信号通路,抑制纤维母细胞的扩散、转移和转变,从而减缓特发性肺纤维化的疾病进程。
产品属性:
| 英文别名(English Synonym) | Vargatef; Intedanib; Nintedanib; BIBF1120; BIBF-1120 |
| 中文名称(Chinese Name) | 尼达尼布 |
| CAS 号(CAS NO.) | 656247‑17‑5 |
| 靶点(Target) | VEGFR2; VEGFR3; VEGFR/PDGFR/FGFR |
| 研究领域(Research Field) | VEGFR |
| 分子式(Formula) | C₃₁H₃₃N₅O₄ |
| 分子量(Molecular Weight) | 539.62 |
| 外观(Appearance) | 粉末 |
| 纯度(Purity) | ≥95% |
| 溶解性(Solubility) | 溶于DMSO,需加热助溶 |
| 细胞实验(体外实验) | Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)(20 μM; 48 h)作用于PLC5、Hep3B、SK-Hep1、HuH7和HepG2细胞,结果显示处理48 h后,Nintedanib显著诱导亚G1阳性细胞的积累,诱导细胞凋亡,以剂量依赖性方式显著诱导DNA片段化。[1] |
| 动物实验(体内实验) | Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)(50 mg/kg, 口服给药)注射A459、Calu-6或H1993细胞的雌性NOD/SCID小鼠,每周5天,结果显示在A549异种移植中,Nintedanib能有效地减少原发性肿瘤大小,降低肿瘤生长速度。与对照组相比,Nintedanib实验组能减少肿瘤体积和重量。[2] |
产品特色:
参考文献
[1]. Tai W T, et al. Nintedanib (BIBF-1120) inhibits hepatocellular carcinoma growth independent of angiokinase activity. Journal of hepatology, 2014.
[2]. Cenik B K, et al. BIBF 1120 (nintedanib), a triple angiokinase inhibitor, induces hypoxia but not EMT and blocks progression of preclinical models of lung and pancreatic cancer. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 992-1001.
储存条件:
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
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文献和实验[1]. Tai W T, et al. Nintedanib (BIBF-1120) inhibits hepatocellular carcinoma growth independent of angiokinase activity. Journal of hepatology, 2014.
[2]. Cenik B K, et al. BIBF 1120 (nintedanib), a triple angiokinase inhibitor, induces hypoxia but not EMT and blocks progression of preclinical models of lung and pancreatic cancer. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 992-1001.
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a look from the following website just by clicking "Tyrosine Phosphorylation and Dimerization" http://www.sciencedirect.com/science?_ob=ArticleURL&_udi=B6WSN-43F85YV-2&_user=1111158&_coverDate=06%2F29%2F2001&_rdoc=1&_fmt=full&_orig=search
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