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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
Imatinib Mesylate(STI571)
- CAS号:
220127-57-1
- 保质期:
有效期2年
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件:
-20℃保存
- 规格:
100mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| Imatinib Mesylate(STI571;甲磺酸伊马替尼) |
52608ES60 |
100 mg |
687 |
| Imatinib Mesylate(STI571;甲磺酸伊马替尼) |
52608ES70 |
200 mg |
1157 |
产品描述
Imatinib Mesylate(STI571;ST-I571;CGP-57148B;甲磺酸伊马替尼)是口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是可逆的、选择性酪氨酸激酶抑制剂,抑制胞内ABL激酶、慢性粒细胞白血病的嵌合BCR-ABL融合癌蛋白、跨膜受体KIT和血小板衍生生长因子受体等。Imatinib对v-Abl、c-Kit、PDGFR的IC50值分别是0.6 μM、0.1 μM 、0.1 μM。Imatinib在体内外表现出强效的抗炎症作用,有效抑制体外培养的人骨髓细胞中LPS和Con A诱导的TNF-α产物。在急性肝炎小鼠模型中,Imatinib保护实验动物免受Con A或D-galactosamine/LPS诱导的肝脏损伤,同时伴随着TNF-α水平下降。Imatinib可有效地治疗慢性粒细胞白血病(CML)、胃肠道间质瘤、嗜酸性粒细胞紊乱和系统性组织肥大细胞病等。
产品性质
| 英文别名(English Synonym) |
Imatinib; Glivec; CGP-57148B; STI-571; STI 571; CGP57148B; ST-1571 Mesylate; |
| 中文名称 (Chinese Name) |
甲磺酸伊马替尼 |
| 靶点(Target) |
v-Abl; c-Kit; PDGFR |
| CAS号(CAS NO.) |
220127-57-1 |
| 分子式(Formula) |
C29H31N7O.CH4SO3 |
| 分子量(Molecular Weight) |
589.71 |
| 外观(Appearance) |
粉末 |
| 纯度(Purity) |
≥95% |
| 溶解性(Solubility) |
溶于DMSO:30 mg/mL(50.9mM) |
| 结构式(Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为检测Imatinib对Ewing’s肉瘤细胞生长的作用,用不同浓度的Imatinib (0-20 μM) 孵育肉瘤细胞。Imatinib呈浓度依赖性的抑制肉瘤细胞的增殖,其IC50值为10-12 μM。为检测Imatinib在体内的活性,给肉瘤细胞移植瘤SCID/bg小鼠口服Imatinib (50 mg/kg; 100 mg/kg),结果显示50 mg/kg Imatinib对肿瘤体积作用很小,而100 mg/kg剂量处理的小鼠中肿瘤明显衰退,10只小鼠中有4只已经没有明显的肿瘤。[1]
(二)动物实验(体内实验)
为检测Imatinib对TNF-α产物的作用,用不同浓度的Imatinib (0.1-10 μM) 孵育人PBMCs,Imatinib以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的TNF-α产物,在0.5 μM作用浓度时表现出明显的抑制作用。给BALB/c小鼠腹腔注射75 mg/kg Imatinib,Imatinib保护小鼠免受Con A诱导的肝损伤,另外,Imatinib抑制肝脏组织学变化和肝细胞凋亡。[2]
参考文献
[1]. Michael W. N. Deininger et. al. Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacological Reviews vol. 55 no. 3 401-423(2003).
[2]. Buchdunger E,et. al. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor STI571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. J Pharmacol Exp Ther. 295(1):139-45(2000).
HB220113
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文献和实验[1]. Michael W. N. Deininger et. al. Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacological Reviews vol. 55 no. 3 401-423(2003).
[2]. Buchdunger E,et. al. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor STI571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. J Pharmacol Exp Ther. 295(1):139-45(2000).
Detection of BCR-ABL Mutations and Resistance to Imatinib Mesylate
The major mechanism of imatinib resistance for patients with chronic myeloid leukemia (CML) is clonal expansion of leukemic cells with mutations in the Bcr-Abl fusion tyrosine kinase that reduce the capacity of imatinib to inhibit kinase
【求助】***integrin(整合素)的抑制剂是什么啊???
lizhenbang ***integrin(整合素)的抑制剂是什么啊???小弟准备做整合素一系列实验,着急找不到抑制剂是什么啊?谢谢各位大侠! 熊文平 拮抗剂,有很多种类,如抗体 mayle 整合素分活化和非活化的 当然用不同的抑制剂像STI571 dfbsdsdfsd rgd可以抑制integrin 本文由丁香园论坛提供,想了解更多
Clinical Studies of Antisense Oligonucleotides for Cancer Therapy
and has shown promising clinical activity when used in combination with other drugs for the treatment of metastatic breast cancer (3 –5 ). Promising small-molecule inhibitors of cell-signaling pathways include Gleevec™ (STI571, imitanib mesylate; Novartis
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