Cediranib (AZD2171) 马来酸盐是一种高效的VEGFR(KDR) 抑制剂, IC50值<1 nM, 也抑制Flt1/4, IC50值为5 nM/≤3 nM, 对 c-Kit和PDGFRβ具有相似的作用活性, 抑制VEGFR比抑制PDGFR-α, CSF-1R 和 Flt3时选择性分别高36倍, 110倍, 及1000多倍。
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
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