对乙酰氨基酚片溶出度测定

一、试验目的

1．掌握片剂溶出度的测定方法

2．能正确使用溶出度测定仪

二、实验指导

片剂等固体制剂服用后，在胃肠道中要先经过崩解和溶出两个过程，然后才能透过生物膜吸收。对于许多药物来说，其吸收量通常与该药物从剂型中溶出的量成正比。对难溶性药物而言，溶出是其主要过程，故崩解时限往往不能作为判断难溶性药物制剂吸收程度的指标。溶解度小于0.1～1.0(g/L)的药物，体内吸收常受其溶出速度的影响。溶出速度除与药物的晶型、颗粒大小有关外，还与制剂的生产工艺、辅料、贮存条件等有关。为了有效地控制固体制剂质量，除采用血药浓度法或尿药浓度法等体内测定法推测吸收速度外，体外溶出度测定法不失为一种较简便的质量控制方法。

溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。但在实际应用中溶出度仅指一定时间内药物溶出的程度，一般用标示量的百分率表示，如药典规定30分钟内对乙酰氨基酚的溶出限度为标示量的80 %。

对于口服固体制剂，特别是对哪些体内吸收不良的难溶性的固体制剂，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物的固体制剂，均应作溶出度检查并作为质量标准。

三、实验内容

（一）转篮法仪器装置

1．转篮分篮体与篮轴两部分，均为不锈钢金属材料制成。不锈钢丝网内径为22.2 mm±1.0 mm，转篮转动时幅度不得超过±1.0 mm。

2．操作容器为1000 ml的圆底烧杯，外套水浴；水浴的温度应能使容器内溶剂的温度保持在37℃±0.5℃。转篮底部离烧杯底部距离为25 mm±2 mm。

3．电动机与篮轴相连，转速可任意调节在每分钟50～200转，稳速误差不超过±4 %。

4．仪器应装有6套操作装置，可以一次测定6份供试品。取样点位置应转篮上端距液面中间，离烧杯壁10 mm处。

（二）对乙酰氨基酚片溶出度测定

1．以稀盐酸24 ml加经脱气处理的水至1000 ml为溶剂，量取1000 ml溶剂注入每个操作容器内，加温使溶剂温度保持在37±0.5 ℃。调节转篮转速为每分钟100转，并使其稳定。

2．取供试品6片，分别投入6个转篮内，将转篮降入容器内，立即开始计时。经30分钟时，取溶液5 ml，滤过，精密量取续滤液1 ml，加0.04 %氢氧化钠溶液稀释至50 ml，摇匀，照分光光度法，在257 nm波长处测定吸收度，按C₈H₉NO₂的吸收分数（E1%1 cm）为715计算出每片的溶出量。限度为标示量的80 %，应符合规定。

（三）结果判断

6片中每片的溶出量，按标示含量计算，均应不低于规定限度（Q）；除另有规定外，限度（Q）为标示含量的70%。如6片中仅有1片低于规定限度，但不低于Q～10%，且平均溶出量不低于规定限度时，仍可判为符合规定。如6片中有1片低于Q～10%，应另取6片复试；初、复试的12片中仅有2片低于Q～10%，且其平均溶出量不低于规定限度时，亦可判为符合规定。

[附注]

1．溶出仪水浴箱中应加入纯化水至水线，开机后水应循环。

2．溶液滤过用不大于0.8 μm的微孔滤膜滤过，自取样至滤过应在30秒钟内完成。