- ￥298 - 1088
- 翌圣生物（Yeasen）
- 52709ES
- 上海
- 2026年10月26日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Sunitinib Malate
- 保质期：
3年
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件：
-20度
- 规格：
50 mg(52709ES50)/100 mg(52709ES60)/500 mg(52709ES76)
| 规格： | 50 mg(52709ES50) | 产品价格： | ￥298 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 100 mg(52709ES60) | 产品价格： | ￥468 |
| 规格： | 500 mg(52709ES76) | 产品价格： | ￥1088 |
产品描述：
Sunitinib Malate是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，抑制VEGFR2和PDGFR β活性，无细胞实验中检测IC50值分别为80 nM和2 nM。Sunitinib Malate还会抑制c-Kit的活性，IC50值为211 nM。除此之外，Sunitinib Malate还是一种有效的ATP竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和激活RNase来有效抑制Ire1α的磷酸化，达到有效抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡的目的。
产品属性：
| 英文别名（English Synonym） | Sunitinib Malate |
| 中文名称（Chinese Name） | 苹果酸苏尼替尼 |
| CAS 号（CAS NO.） | 341031‑54‑7 |
| 研究领域（Research Field） | Apoptosis |
| 分子式（Formula） | C₂₂H₂₇FN₄O₂·C₄H₆O₅ |
| 分子量（Molecular Weight） | 532.56 |
| 外观（Appearance） | 橙黄色粉末 |
| 纯度（Purity） | ≥96% |
| 溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO (15 mg/mL)，难溶于乙醇和H2O |
| 细胞实验（体外实验） | 先将RS4;11细胞、MV4;11细胞和OC1-AML5细胞接种培养基中，然后在含0.1% FBS的培养基上进行饥饿处理并过夜，加入不同浓度梯度的Sunitinib Malate和FL (50 ng/mL; FLT3-WT )孵育细胞48 h后，通过Alamar Blue检测或台酚蓝细胞活力检测测定增殖，发现Sunitinib Malate以剂量依赖的方式抑制MV4;11和OC1-AML5肿瘤细胞的增殖。同时加入Sunitinib Malate 24 h后，通过Western blotting测定发现，Sunitinib明显抑制caspase-3水平的PARP分裂。[2] |
| 动物实验（体内实验） | 每天按大约80 mg/kg剂量的Sunitinib Malate试剂，口服处理多种移植瘤小鼠模型，包括HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、C6、A375和MDA-MB-435肿瘤，持续21天。发现这八只鼠中有六只小鼠的肿瘤完全衰退，且在处理结束后的110天内，发现肿瘤没有复发。[3] |
产品特色：
参考文献
[1] Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem, 2003, 46 (7), 1116-1119.
[2] O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.
[3] Mendel DB, et al.In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.
储存条件：
冰袋运输。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。储存液-80 ℃保存，6个月有效；-20 ℃保存，1个月有效。
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文献和实验[2] O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.
[3] Mendel DB, et al.In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.
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