苹果酸苏尼替尼Sunitinib Malate 酪氨酸激酶(RTK)抑制剂
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苹果酸苏尼替尼Sunitinib Malate 酪氨酸激酶(

RTK)抑制剂
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  • 上海
  • 2025年12月09日
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    • 英文名

      Sunitinib Malate

    • 保质期

      3年

    • 供应商

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件

      -20度

    • 规格

      50mg

    产品描述Sunitinib Malate是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制VEGFR2和PDGFR β活性,无细胞实验中检测IC50值分别为80 nM和2 nM。Sunitinib Malate还会抑制c-Kit的活性,IC50值为211 nM。除此之外,Sunitinib Malate还是一种有效的ATP竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和激活RNase来有效抑制Ire1α的磷酸化,达到有效抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡的目的。
    产品性质苹果酸苏尼替尼Sunitinib Malate 酪氨酸激酶(
    英文别名(English Name) Sunitinib Malate
    中文名称 (Chinese Name) 苹果酸苏尼替尼
    CAS号(CAS NO.) 341031-54-7
    分子式(Formula) C22H27FN4O2·C4H6O5
    分子量(Molecular Weight) 532.56
    外观(Appearance) 橙黄色粉末
    纯度(Purity) ≥96%
    溶解性(Solubility) 易溶于DMSO (15 mg/mL),难溶于乙醇和H2O
    结构式(Structure) 苹果酸苏尼替尼Sunitinib Malate 酪氨酸激酶(
     
    运输和保存方法冰袋运输。粉末-20 ℃保存,3年有效;4 ℃保存,2年有效。储存液-80 ℃保存,6个月有效;-20 ℃保存,1个月有效。

    注意事项1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
    2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
    3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
    4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。 
    使用浓度 
    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
     使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
    • 细胞实验(体外实验)
    先将RS4;11细胞、MV4;11细胞和OC1-AML5细胞接种培养基中,然后在含0.1% FBS的培养基上进行饥饿处理并过夜,加入不同浓度梯度的Sunitinib Malate和FL (50 ng/mL; FLT3-WT )孵育细胞48 h后,通过Alamar Blue检测或台酚蓝细胞活力检测测定增殖,发现Sunitinib Malate以剂量依赖的方式抑制MV4;11和OC1-AML5肿瘤细胞的增殖。同时加入Sunitinib Malate 24 h后,通过Western blotting测定发现,Sunitinib明显抑制caspase-3水平的PARP分裂。[2]
    • 体内实验(体内实验)
    每天按大约80 mg/kg剂量的Sunitinib Malate试剂,口服处理多种移植瘤小鼠模型,包括HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、C6、A375和MDA-MB-435肿瘤,持续21天。发现这八只鼠中有六只小鼠的肿瘤完全衰退,且在处理结束后的110天内,发现肿瘤没有复发。[3]

    参考文献[1] Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem, 2003, 46 (7), 1116-1119.
    [2] O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.
    [3] Mendel DB, et al.In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.
    HB230131
     

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    该产品被引用文献
    [1] Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem, 2003, 46 (7), 1116-1119.
    [2] O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.
    [3] Mendel DB, et al.In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.
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