Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。

Ropinirole (SKF 101468) hydroc

hloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。
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    • 英文名：

      Ropinirole hydrochloride

    • 库存：

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    • 供应商：

      杭州昊鑫生物

    • CAS号：

      91374-20-8

    • 规格：

      25mg

    Ropinirole hydrochloride (Synonyms: 盐酸罗匹尼罗; SKF 101468 hydrochloride)

    Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
    Ropinirole (SKF 101468) hydroc
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    Ropinirole (SKF 101468) hydroc Ropinirole (SKF 101468) hydroc
    生物活性

    Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride is an orally active, potent D3/D2 receptor agonist with a Ki of 29 nM for D2 receptor. Ropinirole hydrochloride has pEC50s of 7.4, 8.4 and 6.8 for hD2, hD3 and hD4 receptors, respectively. Ropinirole hydrochloride has no affinity for the D1 receptors. Ropinirole hydrochloride has the potential for Parkinson's disease[1][2].
    IC50 & Target[1][2]

    D2 Receptor

    29 nM (Ki)

    hD2 Receptor

    7.4 (pEC50)

    hD3 Receptor

    8.4 (pEC50)

    hD4.4 Receptor

    6.8 (pEC50)
    体外研究
    (In Vitro)

    Ropinirole hydrochloride has affinity for D3 receptors of 10-20 fold higher than the D2 and D4 receptors. Ropinirole hydrochloride is weakly active at alpha 2-adrenoceptors and 5-HT2 receptors but inactive at 5-HT1, benzodiazepine and gamma-aminobutyric acid receptors or alpha 1 and beta-adrenoceptors[1][2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    体内研究
    (In Vivo)

    Ropinirole (0.1-10 mg/kg; i.p.) decreases intracranial self-stimulation (ICSS) thresholds and induces anxiolytic- and antidepressive-like effects without affecting motor activity or spatial memory[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Sprague–Dawley rats weighing 220-350 g[2]
    Dosage: 0.1, 1 or 10 mg/kg
    Administration: i.p.
    Result: Decreased ICSS thresholds and induced anxiolytic- and antidepressive-like effects without affecting motor activity or spatial memory.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT00381472 GlaxoSmithKline Parkinson Disease June 2003 Phase 3
    NCT00530790 GlaxoSmithKline Restless Legs Syndrome August 23, 2007 Phase 2
    NCT01393457 The University of Texas Health Science Center, Houston June 2011 Phase 2
    分子量

    296.84
    Formula

    C16H25ClN2O
    CAS 号

    91374-20-8
    中文名称

    盐酸罗匹尼罗
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
    溶解性数据 In Vitro:

    H2O : 100 mg/mL (336.88 mM; Need ultrasonic)

    DMSO : 16.67 mg/mL (56.16 mM; Need ultrasonic)


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.3688 mL 16.8441 mL 33.6882 mL
    5 mM 0.6738 mL 3.3688 mL 6.7376 mL
    10 mM 0.3369 mL 1.6844 mL 3.3688 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 100 mg/mL (336.88 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    • 2.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    • 3.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    • 4.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM); Clear solution
    参考文献

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